ЭПИРУБИЦИН

Инструкция по применению

Эпирубицин - противоопухолевое средством применяется для проведения химиотерапии больным с онкологическими заболеваниями и относится к группе синтетических антрациклических антибиотиков, препятствуют распространению и росту раковых клеток в организме человека.

Фармакологическое действие

Эпирубицин является активной субстанцией группы антрациклинов. Фармакологические аналогична другим Антрациклинами-цитостатикам; антимикробные свойства не используются. Эпирубицин негативно влияет на все фазы клеточного цикла и наиболее активен в фазах S и G2 клеточного цикла. После интеркаляции между парами оснований ДНК эпирубицин стабилизирует комплекс топоизомеразы II-ДНК и приводит к необратимому разрыву нитей ДНК.

Фармакокинетика.

После IV введения (40-100 мг / м 2 ) кривая вывода Фарморубицина из плазмы крови является трехфазной: t½μ: 3-4,8 минуты; t½ß: 1,1-2,6 часа; t½g (терминальный период полувыведения): 18-45 часов.

Эпирубицин имеет большой объем распределения (32-46 л / кг). Клиренс составляет 40-75 л / ч. В случае нарушения функции печени клиренс снижается.

Эпирубицин интенсивно метаболизируется в печени в эпирубицинола (13-OH-эпирубицин), глюкуронидов Фарморубицина и эпирубицинола и агликоны. 4'-O-глюкуронидация отличает эпирубицин от доксорубицина и может объяснять быструю элиминацию Фарморубицина и его уменьшенную токсичность. Уровне основного метаболита, эпирубицинола, в плазме крови (13-OH производного Фарморубицина) соответственно ниже и фактически параллельные уровней неизмененной активной субстанции.

Билиарная экскреция Фарморубицина и его метаболитов составляет примерно 35% введенной дозы. Вывод 11-15% Фарморубицина и его метаболитов преимущественно почками; примерно 5-7% выводится почками в неизмененном виде.

При внутрипузырном введении эпирубицина для лечения поверхностного рака мочевого пузыря ткани опухоли абсорбируют количество Фарморубицина в 2-10 раз больше, чем здоровые ткани.

Показания к применению

Карцинома (рак) молочной железы, яичников, желудка, кишечника, печени, поджелудочной железы и легких, острый лейкоз (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток и поражающая костный мозг/рак крови/), злокачественная лимфома (рак, происходящий из лимфоидной ткани), меланома (рак, развивающийся из пигментообразуюших клеток), саркома (вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток жировой, соединительной и сосудистой ткани), нейробластома (опухоль, развивающаяся из клеток симпатической нервной системы), опухоль головы и шеи.

Способ применения

При монотерапии (лечении одним препаратом - эпирубицином) общая доза препарата составляет 60-90 мг/м2 поверхности тела, которую можно разделить на 2-3 дня и повторить через 21 день.

Препарат нельзя смешивать в одном шприце с. гепарином (химическая несовместимость). Эпирубицин не рекомендуется вводить тем же шприцем, который применялся для введения других противоопухолевых препаратов. При внесосудистом введении может развиться тяжелый некроз (омертвение) ткани. Во время лечения необходим контроль за картиной крови, функцией печени, уровнем мочевой кислоты, функцией сердца (за ней следят и несколько недель после окончания терапии). Применение препарата в дозе, превышающей 900 мг/м*, может привести к развитию застойной сердечной недостаточности (нарушению насосной функции сердца).

Побочные действия

Миелосупрессия (подавление активности спинного мозга), кардиотоксичность (повреждающее воздействие на сердце), миотоксичность (повреждающее воздействие на мышцы), алопеция (полное или частичное выпадение волос), мукозит (воспаление слизистых оболочек), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), гипертония (стойкий подъем артериального давления), тошнота, рвота, понос.

Противопоказания

Миелосупрессия (подавление активности костного мозга), тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, повышенная чувствительность к эпирубицину, ранее проводимая терапия максимальными дозами доксорубицина и рубомицина, беременность.

Форма выпуска

Лиофилизированный (высушенный путем замораживания в вакууме) порошок эпирубицина гидрохлорида по 0,01 и 0,05 г во флаконах в комплекте с ампулами по 5 мл воды для инъекций в упаковке по 10 флаконов.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Состав

• действующее вещество: эпирубицин;1 мл концентрата содержит 2 мг эпирубицина гидрохлорида;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.