Эромакс - препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции.
Силденафил восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественную реакцию на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклаза, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа V (ФДЭ V), содержащийся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслабление гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле. Активность силденафила in vitro относительно ФДЭ V в 10-10 000 раз превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ типов I, II, III, IV и VI). Активность силденафила в отношении ФДЭ V в 4000 раз превышает его активность в отношении ФДЭ III - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда.
Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не влияет на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ VI сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ V, селективность действия 10: 1). Эффект силденафила на ФДЭ VI в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ V и не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффект оксида азота (II) и его донаторов, блокирует образование тромбов в сосудах. Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.
При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часов, биодоступность - 41% (подвергается пресистемном метаболизма), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, максимальную концентрацию - на 29%, увеличивает T max на 1:00.
Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в дозах (50 - 100 мг), является линейной. В значительной степени (96%) связывается с белками плазмы, период полувыведения - 4:00 (2-8 часов). Объем распределения силденафила в равновесном состоянии - 105 л, средний клиренс выведения из плазмы - 41 л / час. В эякуляте через 1,5 часа после приема концентрация силденафила и основного метаболита UK-103,320 составляет соответственно 18% и 5% от содержания в плазме. Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней кумуляция составляет 36%. В пожилом возрасте снижается клиренс, повышается концентрация в плазме примерно на 40%. При почечной недостаточности значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У больных со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46%, максимальная концентрация в плазме крови выше на 47%. Испытывает интенсивной биотрансформации по пяти первичным (деметилирования в области N-метилпиперазина и / или N-метилпиразола, окисления пиперазинового кольца, потеря двух углеродных фрагментов пиперазинового кольца и алифатических гидроксилирования) и вторичными путями, включающих комбинации первичных путей и дополнительное окисление и деалкилирования пиперазинового кольца. До 80% метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14% - с мочой.Силденафил метаболизируется, главным образом, CYP3A4 (основной путь) и CYP2С9 (неосновной путь) микросомальными изоферментами печени.
Препарат Эромакс применяется при нарушении эрекции, которое определяют как достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для полового акта.
Эромакс назначают взрослым (мужчинам старше 18 лет) внутрь примерно за 1:00 до полового акта.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина - 30-80 мл / мин) режим дозирования препарата не меняется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза составляет 25 мг.
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, начальная доза составляет 25 мг.
Применение у лиц пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.
Применение на фоне лечения другими препаратами. У пациентов, принимающих одновременно препараты-ингибиторы изофермента ЗА4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Препарат Эромакс хорошо переносится.
Побочные эффекты обычно кратковременные и легкие или умеренно выражены. Частота побочных явлений возрастает с повышением дозы.
Со стороны организма в целом. Астения, боль в животе, боль в спине, гриппоподобный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови. Частота проявлений <2%: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. блокада, тромбоз сосудов мозга, остановка сердца, анемия, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы. Частота проявлений> 2% : диспепсия, диарея. Частота проявлений <2%: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменения биохимических показателей функции печени.
Со стороны костно-мышечной системы. Частота проявлений> 2% : артралгия. Частота проявлений <2% : артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Частота проявлений> 2%: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу. Частота проявлений <2%: астения, мигрень, повышение внутричерепного давления, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезии, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница / сонливость), эпилептический приступ.
Со стороны органов чувств. Частота проявлений> 2% : изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения. Частота проявлений <2% : конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияние в глазное яблоко, мидриаз, боль в глазных яблоках и в ушах, покраснение глаз, катаракта, ксерофтальмия, звон в ушах, снижение слуха.
Со стороны дыхательной системы. Частота проявлений> 2% : заложенность носа. Частота проявлений <2% : фарингит, синусит, ларингит, бронхит, одышка, повышение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Аллергические реакции. Частота проявлений> 2% : сыпь. Частота проявлений <2% : крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы. Частота проявлений <2%: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи.
Со стороны половой системы . Частота проявлений> 2% : нарушение функции предстательной железы. Частота проявлений <2% : нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия, длительная эрекция и / или приапизм.
Со стороны обмена веществ. Частота проявлений <2% : жажда, гипернатриемия, гиперурикемия, подагра, лабильный диабет, гипер- или гипогликемия.
Противопоказаниями к применению препарата Эромакс являются: повышенная чувствительность к силденафила и вспомогательных компонентов препарата, терапия нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях); заболевания, при которых сексуальная активность нежелательна (нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность и др.) артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.) тяжелые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз) недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в предыдущие 6 месяцев), наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментация сетчатки) одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.
Не рекомендуется совместное назначение силденафила и ритонавира.
Ограничения к применению: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); заболевания, которые способствуют развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия) повышенная склонность к кровотечениям; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение функции печени тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); тяжелая форма артериальной гипертензии (артериальное давление выше 170/110 мм рт. ст.) угрожающие жизни аритмии одновременный прием с препаратами, ингибирующими изофермент ЗА4 цитохрома Р450 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин).
Препарат Эромакс не предназначен для применения у женщин.
Эромакс не следует применять с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Ингибиторы изоформ ЗА4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшать клиренс силденафила.
Одновременное применение силденафила и ритонавира, высокоспецифического ингибитора Р450, не рекомендуется.
Прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесной концентрации с силденафилом приводит к 300% повышению (в 4 раза) концентрации силденафила в плазме крови и 1000% (в 11 раз) увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация / время») силденафила.Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Еромаксом вызывает повышение концентрации силденафила плазмы на 56%. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Однократный прием антацида (магния гидроокиси / алюминия гидроокиси) не влияет на биодоступность Еромаксу.
Ингибиторы CYP2С9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы -адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и ЗА4 (ИК 50 > 150 мкмоль). При применении силденафила в дозах, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Еромакс способен повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Признаков существенного взаимодействия с тольбутамидом или варфарином, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Еромакс не продлевает продолжительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.
Еромакс не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг / дл.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия Эромакса с амлодипином не выявлено.
Эромакс усиливает гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
В ходе исследований у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были подобны при приеме Эромакса в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выведение силденафила, поскольку силденафил активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Таблетки по 25 мг хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 50 мг и 100 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг по 1 таблетке в блистере, по 1 или 4 блистера в пачке из картона.
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг по 1 таблетке в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в пачке из картона; по 4 таблетки в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.
1 таблетка Эромакс содержит силденафила цитрата (в пересчете на силденафил) 25 мг или 50 мг, 100 мг.
Вспомогательные вещества:
таблетки по 25 мг - целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, гидроксид алюминия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат безводный, титана диоксид (Е 171), кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель "Сеписперс сухой голубой И";
таблетки по 50 мг и 100 мг - целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, алюминия гидроксид, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) , индиго (Е 132).
Препарат Эромакс противопоказан детям.
Перед началом приема силденафила для диагностики нарушений эрекции, определения ее возможных причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии). Силденафил обладает сосудорасширяющим эффектом, результатом которого является незначительное и временное снижение артериального давления. Благодаря этим свойствам препарат усиливает гипотензивное действие нитратов.
Не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
При наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы применения силденафила может привести к серьезным нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы (стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная коронарная смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящая ишемия, артериальная гипер- и гипотензия).
К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся больные с левожелудочковой обструкцией (стеноз аорты, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) и синдромом системной атрофии, которая проявляется повреждением автономного контроля артериального давления.
У пациентов, применяющих альфа-адреноблокаторы, одновременный прием Супервиги может вызвать дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления, то есть развитие симптоматической гипотензии, вследствие чего препарат применяют с осторожностью.
У пациентов с дегенерацией сетчатки, например пигментными ретинином, с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), препарат применяют с осторожностью.
Некоторые пациенты с ненаследственным пигментным ретинитом могут иметь генетическое нарушение фосфодиэстеразы сетчатки.
Для начала действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата не следует управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат, поскольку он может вызвать головокружение и нарушение зрения.
| Название: | ЭРОМАКС |
| Код АТХ: | G04BE03 - Сильденафил |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
