ГАЛИДЕСИВИР

Инструкция по применению

Галидесивир (Galidesivir) - противовирусный препарат широкого спектра действия для лечения вирусов, представляющих угрозу для здоровья и национальной безопасности, включая SARS-CoV-2 (COVID-19), лихорадку Эбола, желтую лихорадку и вирус Зика.

Фармакологические свойства

Галидесивир ингибитор нуклеозидной РНК-полимеразы нарушает процесс репликации вируса и обладает потенциалом для борьбы с множественными вирусными угрозами. Галидесивир сравнительно безопасен и в целом хорошо переносится в клинических исследованиях 1-й фазы безопасности и фармакокинетики как внутривенным, так и внутримышечным путем введения у здоровых субъектов.

В исследованиях на животных Галидесивир продемонстрировал преимущества выживания против целого ряда серьезных патогенов, включая вирусы Эбола, Марбург, желтая лихорадка и лихорадка Зика. Галидесивир также продемонстрировал широкую активность in vitro против более 20 вирусов рибонуклеиновой кислоты (РНК) в девяти различных семействах, включая коронавирусы, филовирусы, тогавирусы, буньявирусы, аренавирусы, парамиксовирусы и флавивирусы.

В апреле 2020 года BioCryst начал регистрацию в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании для оценки безопасности, клинического воздействия и противовирусных эффектов Галидесивира у пациентов с коронавирусом. Это клиническое исследование (NCT03891420) финансируется Национальным институтом аллергии и инфекционных заболеваний (NIAID), входящим в состав Национального института здоровья.

Галидесивир является аналогом аденозинового нуклеозида, который блокирует вирусную РНК-полимеразу. РНК-полимераза играет решающую роль в процессе репликации вируса, включая транскрипцию и репликацию генома вируса. Ингибиторы нуклеозид-РНК-полимеразы, такие как галидесивир, метаболизируются в форму активного трифосфата (нуклеотида) клеточными киназами. Нуклеотид лекарственного средства связывается с активным местом вирусного фермента и становится включенным в растущую цепь вирусной РНК, что приводит к преждевременному обрыву цепи.

Вмешательство в процесс репликации является хорошо разработанной антивирусной стратегией, которая была успешно использована при разработке таких жизненно важных лекарств, как нуклеозидные ингибиторы ВИЧ и ацикловир для комплекса простого герпеса. Этот подход может позволить одному препарату широкого спектра действия, такому как Галидесивир, устранить пробелы в плане медицинских контрмер правительства США и, возможно, заменить несколько патогенно-специфических препаратов для использования в ответ как на естественные вспышки, так и на угрозы биотерроризма.

Испытание Галидесивир проводиться в Бразилии. В первую часть исследования будут включены 24 госпитализированных взрослых с диагнозом COVID-19 от средней до тяжелой степени, подтвержденным методом ПЦР. По завершении первой части исследования будет выбран оптимальный режим дозирования Галидесивира. Во второй части исследования будут участвовать уже 42 госпитализированных пациента с COVID-19, две трети из них будут рандомизированы для получения Галидесивира. Смертность будет отслеживаться до 56 дней.