1. Главная
  2. Лекарства
  3. ИНСПРА
ИНСПРА

ИНСПРА
Инструкция по применению

6 594 просмотра
Как вы оцениваете эффективность ИНСПРА?
☆ ☆ ☆ ☆ ☆


Препарат Инспра является калийсберегающи диуретиком. Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентраций ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у 6632 пациентов с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг 1 раз/сут и к концу 4 недели увеличивали до 50 мг 1 раз/сут, если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 5 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов АПФ (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), "петлевых" диуретиков (66%) или ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (60%).
Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14.4 и 16.7%, а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 26.7 и 30% больных. Таким образом, по данным исследования, в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0.85; 95% ДИ, 0.75-0.96; р=0.008) по сравнению с плацебо, главным образом, за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0.87; 95% ДИ, 0.79-0.95; р=0.002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний - составило 2.3 и 3.3%, соответственно.
Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона пациентам в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса хронической сердечной недостаточности в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3.4% и 2% (р<0.001), гипокалиемии - 0.5% и 1.5% (р<0.001) соответственно.
В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Показания к применению


Показаниями к применению препарата Инспра являются:
- инфаркт миокарда: как компонент стандартной терапии с целью снижения общей смертности, внезапной сердечной смерти и уменьшения повторных госпитализаций у пациентов после инфаркта миокрада с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%) в остром периоде и клиническими признаками сердечной недостаточности (в т.ч. преходящей) или сахарным диабетом;
- хроническая сердечная недостаточность: как компонент стандартной терапии, начиная со II функционального класса хронической сердечной недостаточности в сочетании с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами с целью снижения общей смертности, сердечно-сосудистой смертности, уменьшения числа госпитализаций, связанных с прогрессированием хронической сердечной недостаточности при сниженной фракции выброса левого желудочка (≤35%).

Способ применения


Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра.
Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
ИМ. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.
ХСН II ФК по классификации NYHA. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Максимальная суточная доза составляет 50 мг. После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6 ммоль/л терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.

Побочные действия


Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз.
Психические расстройства: нечасто — бессонница.
Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия.
Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.
Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Общие и местные: нечасто — астения, недомогание.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Инспра являются: клинически значимая гиперкалиемия; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения >5 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК <50 мл/мин у пациентов после инфаркта миокарда и с хронической сердечной недостаточностью и КК <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью начиная со II функционального класса); концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется; повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.
С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Беременность


Сведений о применении препарата Инспра у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Передозировка


Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны.
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Условия хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска


Инспра - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Состав


1 таблетка Инспра содержит: эплеренон 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15.375 мг, натрия кроскармеллоза - 4.25 мг, гипромеллоза - 2.55 мг, натрия лаурилсульфат - 0.85 мг, тальк - 0.85 мг, магния стеарат - 0.425 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A - 3.825 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).
1 таблетка Инспра содержит: эплеренон 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30.75 мг, натрия кроскармеллоза - 8.5 мг, гипромеллоза - 5.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.7 мг, тальк - 1.7 мг, магния стеарат - 0.85 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A - 5.1 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

Основні параметри

Название: ИНСПРА
Код АТХ: C03DA04 - Эплеренон
Инфаркт миокарда Сердечная недостаточность
notifications Подписаться
comment Написать отзыв
contact_support Задать вопрос

ИНСПРА отзывы

К сожалению, о ИНСПРА еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ИНСПРА

ИНСПРА цены в аптеках

ИНСПРА в наличии найдено в 90 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 8
Киев, вул. Княжий Затон, 4
Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ИНСПРА табл. п/о 25 мг блистер №30 Pfizer Inc. (США) 1,12000
ДОРАДОФАРМ еще 2
Киев, Повітрофлотський просп., 11/15
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ИНСПРА табл. 25мг №30 70564
Apteka Life еще 3
Киев, вулиця Софіївська, 6
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ИНСПРА таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №30 (10х3) Пфайзер Інк., США 74468
ИНСПРА таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №30 (10х3) Пфайзер Інк., США 74468
ИНСПРА таблетки, п/плен. обол., по 50 мг №30 (10х3) Пфайзер Інк., США 84573
ИНСПРА таблетки, п/плен. обол., по 50 мг №30 (10х3) Пфайзер Інк., США 84573
ИНСПРА таблетки, п/плен. обол., по 50 мг №30 (10х3) Пфайзер Інк., США 84573
АПТЕКА ГОРМОНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ еще 1
Киев, проспект Соборності, 4
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Инспра таб покрытые оболочкой 25 мг №30 Фарева Амбуаз, (Франция) 87700
Инспра таб покрытые оболочкой 50 мг №30 Фарева Амбуаз, (Франция) 1,05700
Интернет-аптека Альго-Фарм
Доставка по Украине
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ИНСПРА табл. п/о 25 мг блистер №30 Pfizer Inc. (США) 1,12000
Все аптеки

ИНСПРА аналоги

Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Все аналоги

Смотрите также

Инфаркт миокарда и Сердечная недостаточность

Статьи

Статьи на тему «Инфаркт миокарда» и «Сердечная недостаточность»
  • «Панангин»: обзор препарата

    «Панангин»: обзор препарата

    Панангин, Панангин показания, Панангин побочные эффекты, Что лечит Панангин, Действующие вещества Панангина, Калий, Магний, Сердечно-сосудистая система, Панангин противопоказания, Аритмия, Ишемическая болезнь сердца, Инфаркт, Сердечная недостаточность

  • Инфаркт: как быстро и бесплатно получить помощь

    Инфаркт: как быстро и бесплатно получить помощь

    Инфаркт, Инфаркт миокарда, Бесплатное лечение инфаркта, НСЗУ, Программа медицинских гарантий, Симптомы инфаркта, Заболевания сердца, Тромб, Атеросклеротическая бляшка, Боль в сердце

  • Что такое микроинфаркт и как его не допустить

    Что такое микроинфаркт и как его не допустить

    Микроинфаркт, Инфаркт миокарда, Симптомы микроинфаркта, Что такое микроинфаркт, Боль в груди, Повышенное потоотделение, Боль в животе, Одышка, Слабость, Тошнота, Рвота

  • «Тихий» инфаркт: как не пропустить и какие симптомы

    «Тихий» инфаркт: как не пропустить и какие симптомы

    Инфаркт, Инфаркт миокарда, Тихий инфаркт, Бессимптомный инфаркт, Как не пропустить инфаркт, Инфаркт у мужчин, Симптомы инфаркта, Симптомы незаметного инфаркта, Острый сердечный приступ, Боль в груди, Одышка, Холодный пот, Скачок давления

  • Почему отекают ноги или руки

    Почему отекают ноги или руки

    Отеки, Отеки ног, Отеки рук, Причины отеков, Почему отекают ноги, Жара, Алкоголь, Сердечная недостаточность, Болезни почек, Болезни печени, Хроническая венозная недостаточность, Беременность, Травмы, Ревматоидный артрит, Инфекции, Почему наливаются ноги

  • Еще статьи

Новости

Новости на тему «Инфаркт миокарда» и «Сердечная недостаточность»

Medcentre.com.ua - Медицинский информационный ресурсMedcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс

Пользователям
Контакты
E-mail: [email protected]
Категории
Язык
Мы в соцсетях
  • Medcentre.com.ua в Facebook
  • Medcentre.com.ua в Instagram
Источники информации
© Медицинский портал «Медцентр» 2011–2025. Все права защищены.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ