Препарат Кларотадин (Clarotadine) - противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное лекарственное средство. H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием. Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч. Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию. Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема. Время достижения Cmax лоратадина в плазме составляет 1,3–2,5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита — 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Cmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения Cmax возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связь с белками плазмы — 97%. Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина главным образом под воздействием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и в меньшей степени под воздействием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6. Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов Т1/2 лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина — до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени Т1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Кларотадин являются: сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз), аллергический конъюнктивит, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; зудящие дерматозы; аллергическая реакция на укусы насекомых.
Способ применения
Таблетки Кларотадин следует принимать в такой дозировке относительно возраста. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — по 5 мг (1/2 табл. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда. Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит. Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, сердцебиение. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация. Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Кларотадин являются: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации. С осторожностью: печеночная недостаточность.
Беременность
: При беременности следует воздержаться от приема Кларотадина. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено. Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.
Передозировка
При приеме Кларотадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения. Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.
Условия хранения
Препарат Кларотадин слдедует хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Кларотадин - таблетки массой 10 мг. Упаковка: в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в коробке 1 упаковка (7 шт.), 1 или 3 упаковки (10 штук). Кларотадин - сироп. Упаковка: во флаконах по 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки) через день. Не рекомендуется детям до 2 лет. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не все противоаллергические таблетки можно давать детям. В основном с 12 лет, а до 12 лет врачи назначают сиропы. А у нас получается замкнутый круг. У ребенка аллергия как раз на сиропы, в том числе если сироп противоаллергический. Врач сказал, что детям можно давать по половине таблетки Кларотадина. Не все противоаллергические таблетки можно давать детям. В основном с 12 лет, а до 12 лет врачи назначают сиропы. А у нас получается замкнутый круг. У ребенка аллергия как раз на сиропы, в том числе если сироп противоаллергический. Врач сказал, что детям можно давать по половине таблетки Кларотадина.
У нашей дочки начал проявляться атопический дерматит с полтора годика. Сначала на щеке появилось пятнышко, потом на руках и под коленками. Сначала пользовались мазями, помогало. Время шло, а аллергия все высыпала и высыпала. Обходили врачей, сдавали анализы. В общем, аллерголог нам сказал, что нужно соблюдать диету, принимать сорбенты для выведения... Читать отзывУ нашей дочки начал проявляться атопический дерматит с полтора годика. Сначала на щеке появилось пятнышко, потом на руках и под коленками. Сначала пользовались мазями, помогало. Время шло, а аллергия все высыпала и высыпала. Обходили врачей, сдавали анализы. В общем, аллерголог нам сказал, что нужно соблюдать диету, принимать сорбенты для выведения аллергенов, в общем проходить профилактическое лечение. С возрастом возможно аллергия пройдет, а может и останется так. Сейчас мы справляемся с этой проблемой благодаря диете, а также профилактическому лечению. От аллергии, в случае если все таки проявляются высыпания я даю по половине таблетки Кларотадин. Хороший препарат, быстро помогает.