КОЗААР

КОЗААР

Инструкция по применению
1 467 просмотров
Как вы оцениваете эффективность КОЗААР?



Козаар - ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с использованием лозартана.
Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика

.
После приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбосильнои кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3 - 4:00. Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически значимого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы, прежде всего альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования показывают, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, если вообще проходит сквозь него.
Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 мл / мин и 50 мл / мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл / мин и 26 мл / мин.
Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После приема внутрь концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным время полувыведения, соответственно, около 2:00 и 6-9 часов. После приема 14 С-маркированного лозартана человеком около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% - в кале.

Показания к применению


Показаниями к применению препарата Козаар являются: артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений; сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.

Способ применения


Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на третьей - шестой неделю после начала лечения Козаар. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки.
Пациентам с пониженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки (см. "Меры предосторожности"). При назначении Козаар в пожилым или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.
Для уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза составляет 50 мг Козаар один раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу козаар до 100 мг один раз в сутки.
Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Козаар может применяться независимо от приема пищи.
Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия


При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой в ³ 1% больных, лечившихся Козааром. Кроме того, дозозависимы ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов. Изредка сообщалось о сыпь, хотя частота их была меньше, чем для группы плацебо.
В этих двойных слепых контролируемых исследованиях у больных эссенциальной гипертензией, такие побочные эффекты наблюдались в ³ 1% пациентов, независимо от приема препарата.
Организм в целом: боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность; 
- сердечно-сосудистые: сердцебиение, тахикардия
- пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота
- мышечно-скелетные: боль в спине, мышечные судороги
- нервные / психические: дискомфорт, головная боль, бессонница;
- респираторные: кашель, насморк, фарингит, синусовый расстройство, инфекция верхних дыхательных путей.
Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании, были головокружение, астения / усталость.
Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения / усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия (см. "Меры предосторожности", гипотензия и водно-электролитный дисбаланс).
Следующие побочные эффекты были описаны после поступления препарата на рынок.
Гиперчувствительность ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, гортани и / или языка - побочные эффекты, о которых редко сообщали в связи с лечением пациентов лозартаном. В некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщали о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.
ЖКТ: гепатит (единичные сообщения), отклонение от нормы показателей функции печени
Гематологические: анемия
Скелетно-мышечные: миалгия;
Нервная система / психические функции: мигрень
Респираторные кашель;
Кожные покровы: крапивница, зуд.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Отмечены при контролируемых исследований при эссенциальной гипертензии клинически важные изменения в стандартных лабораторных показателей редко были связаны с назначением козаар ® . Гиперкалиемия (калий сыворотки> 5,5 мэкв / л) возникали в 1,5% больных.
В клиническом исследовании, выполненном у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию, гиперкалиемия возникла в 9,9% пациентов при лечении Козаар и 3,4% - при лечении плацебо (см. "Меры предосторожности", гипотензия и водно-электролитный дисбаланс ). Повышение АЛТ наблюдалось редко и, конечно, исчезало после прекращения приема препарата.
Назначение лицам пожилого возраста.
В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом различий в эффективности или безопасности применения лозартана.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем тпрацюваты с техникой.

Противопоказания


Козаар противопоказан больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Беременность


Лекарства, которые непосредственно влияют на ренин-ангиотензиновую систему, при применении в течение второго или третьего триместров беременности могут вызывать поражения и даже смерть плода. Сразу же после установления беременности применение Козаара следует немедленно прекратить.
Хотя опыт применения Козаар у беременных женщин отсутствует, в исследованиях на животных при применении лозартана, были зарегистрированы случаи поражения и смерти плода и новорожденных, механизм которых, как полагают, фармакологически опосредуется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре беременности; Несмотря на это, риск для плода значительно возрастает при применении Козаар в течение второго или третьего триместра.
Назначение во время лактации
Неизвестно, лозартан выделяется с молоком человека. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарств выводится с молоком, а также то, что Козаар негативно влияет на новорожденных, следует принять решение либо о прекращении кормления, или о прекращении приема препарата, учитывая важность его приема для матери.
Безопасность и эффективность применения Козаар у детей не доказаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


В клинических фармакокинетических исследованиях не обнаружили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол уменьшали уровне активного метаболита.
Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Так же, как при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты, конечно, являются обратимыми.

Передозировка


Существуют ограниченные данные о передозировке Козаар у людей. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначать поддерживающее лечение.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется при гемодиализе.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.

Условия хранения


Хранить при температуре ниже 30 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска


Козаар - таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: по 14 или 28 таблеток в блистерах в картонной упаковке.

Состав


1 таблетка Козаар содержит 50 мг лозартана калия.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза гидратированное, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, воск карнаубский.

Дополнительно


У пациентов со сниженным ОЦК (развивающийся, например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Это состояние требует коррекции перед началом лечения козаар или снижение начальной дозы препарата (см. "Способ применения и дозы»).
Электролитный дисбаланс распространен у пациентов с поражением почек, с или без сахарного диабета, и на него нужно считаться. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с протеинурией частота гиперкалиемии была выше при лечении козаар по сравнению с плацебо; впрочем, очень мало пациентов прекратили лечение учитывая гиперкалиемии (см. «Побочное действие» и Влияние на результаты лабораторных исследований ).
Нарушение функции печени. Принимая во внимание фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, для больных с наличием в анамнезе нарушений функции печени, доза должна снижаться.
Нарушение функции почек. Сообщалось о возникновении у чувствительных пациентов изменений в функции почек, включая почечную недостаточность, связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы; эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. О подобных эффекты сообщали при приеме козаар, эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии.

Основные параметры

Название: КОЗААР
Код АТХ: C09CA01 - Лозартан

КОЗААР отзывы

К сожалению, о КОЗААР еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о КОЗААР
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ