- Главная
- Лекарства
- ЛЕВОПРО
Как вы оцениваете эффективность ЛЕВОПРО? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Левопро - антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащий активное вещество - левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий.
Левопро активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин обладает широким спектром действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика
.
Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.
Всасывания. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме, который наблюдается через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне 50 - 600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
Распределение. Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4 - 6:00 после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 - 2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8 - 12:00 после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы).
Показания к применению
Препарат Левопро предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
1) пневмония;
2) осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит;
3) инфекции кожи и мягких тканей;
4) хронический бактериальный простатит.
Способ применения
Препарат Левопро необходимо вводить путем медленной инфузии 1 - 2 раза в день.
Доза зависит от вида и тяжести инфекции и от чувствительности возбудителя.
Обычно после нескольких дней лечения, если состояние пациента позволяет, можно перевести больного с начального введения на пероральный прием (таблетки левофлоксацина 250 мг или 500 мг).
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и должен составлять не более 14 дней. Введение препарата необходимо продолжать не менее 48 - 72 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.
Левофлоксацин, раствор для инфузий, предназначен только для медленного введения, его применяют 1 - 2 раза в день. Продолжительность введения должна быть не менее 30 мин для дозы 250 мг или не менее 60 мин для дозы 500 мг.
Дозирование у пациентов с нормальной функцией почек (т.е. CLCR> 50 мл / мин)
Показания суточный схема (с учетом массы тела больного)
Внебольничная пневмония 500 мг 1 - 2 раза в день, 7 - 14 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит 2501 мг 1 раз в день, 7 - 10 дней
Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз в день, 7 - 10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 2 раза в день, 7 - 14 дней
1 В случае тяжелой инфекции следует рассмотреть возможность повышения дозы.
Дозирование у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл / мин)
КК Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) 50 - 20 мл / мин.
первая доза 250 мг, следующие: 125 мг / 24 ч
первая доза 500 мг, следующие: 250 мг / 24 ч
первая доза 500 мг, следующие: 250 мг / 12 ч 19 - 10 мл / мин.
первая доза 250 мг, следующие: 125 мг / 48 ч
первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 24 ч
первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 12 ч 10 мл / мин (в том числе при гемодиализе и ХАПД 1)
первая доза 250 мг, следующие: 125 мг / 48 ч
первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 24 ч
первая доза 500 мг, следующие: 125 мг / 24 ч
1 Дополнительных доз после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа не требуется.
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется печенью в незначительной степени и выводится в основном почками.
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При последовательных инфузии препарата и других лекарственных средств нельзя вводить их в одну вену.
После вскрытия флакона остатки препарата следует утилизировать.
Побочные действия
Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь, редко - крапивница, бронхоспазм / одышка очень редко - ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях - тяжелые буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.
Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения.
Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто - тошнота, диарея; иногда - анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия редко - диарея с примесью крови, в редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит очень редко - гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница редко - парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко - гипестезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия очень редко - анафилактический шок в единичных случаях - удлинение QT-интервала.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, повреждение сухожилий, включая тендинит (например ахиллово сухожилие) очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова, этот нежелательный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения) мышечная слабость, особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны печени, почек часто - повышение уровня печеночных ферментов (например, АЛТ / АСТ) нечасто - повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке; очень редко - реакции со стороны печени, такие как гепатит острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны крови: иногда - эозинофилия, лейкопения редко - нейтропения, тромбоцитопения очень редко - агранулоцитоз в единичных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие: часто - боль, покраснение в месте введения и флебит; иногда - астения, кандидоз, чрезмерное размножение других резистентных микроорганизмов; очень редко - аллергический пневмонит, лихорадка.
Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Левопро являются: повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата; эпилепсия; повреждения сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.
Беременность
Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат Левопро нельзя назначать в период беременности и кормления грудью.
Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не проявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин - выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24%) и пробенецида (34%). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.
Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33%, когда он вводится одновременно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например, варфарин), показатели коагуляционных тестов должны контролироваться, если эти препараты применяются одновременно.
Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Левопро: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, пролонгация интервала QT.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Левопро - раствор для инфузий.
Упаковка: по 500 мг / 100 мл во флаконах № 1, в картонной коробке.
Состав
1 мл Левопро содержит: левофлоксацина 5 мг (в виде левофлoксацину гемигидрата).
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия эдетат, соляная кислота, вода для инъекций.
Дополнительно
Детям до 18 лет нельзя применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. Aeruginosa, и тяжелой пневмококковой пневмонии может понадобиться комбинированная терапия.
В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у людей пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом. Если подозревается тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например иммобилизация).
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови во время или после лечения может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.
ЛЕВОПРО противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, как и другие хинолоны, должен применяться с осторожностью пациентами, склонными к судорогам, например, с уже существующими поражениями центральной нервной системы.
Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.
Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, если их хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому левофлоксацин в них следует применять с осторожностью.
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина встречается очень редко, пациентам рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и провести соответствующие меры. С осторожностью назначают ЛЕВОПРО пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
