НОТИРОЛ

НОТИРОЛ
Инструкция по применению

5
132 просмотра
Как вы оцениваете эффективность НОТИРОЛ?



Нотирол относится к противорвотным средствам и является селективным антагонистом серотониновых 5HT3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва, в триггерной зоне дна четвертого желудочка мозга, при этом практически не влияет на другие серотониновые рецепторы.

Фармакологические свойства

Нотирол оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Препарат купирует рвоту, которая возникает при возбуждении парасимпатического отдела нервной системы вследствие высвобождения энтерохромаффинными клетками серотонина. В отличие от метоклопрамида не имеет блокирующей активности в отношении дофаминовых рецепторов и, следовательно, не провоцирует экстрапирамидные побочные реакции.

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом.

T1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Показания к применению

Нотирол применяют:

  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения цитостатической химиотерапии у взрослых, детей старше двух лет;
  • для профилактики и лечения рвоты и тошноты в период проведения лучевой терапии у взрослых;
  • для лечения послеоперационной рвоты и тошноты у взрослых.

Способ применения

Нотирол применяют внутрь.

Стандартная разовая доза для взрослых — 1 мг.

Максимальная доза — 9 мг/сутки.

Стандартная разовая доза для детей старше 12 лет — 1 мг.

Кратность введения, длительность применения врач устанавливает индивидуально.

Противопоказания

Нотирол противопоказан:

  • при возрасте до двух лет;
  • при гиперчувствительности к гранисетрону, любому из компонентов препарата;
  • при реакциях гиперчувствительности к селективным антагонистам рецепторов 5-НТ3 в анамнезе;
  • при кормлении грудью.

С осторожностью:

  • при кишечной непроходимости;
  • при беременности.

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 12 лет отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения при беременности не установлена, поэтому назначение беременной возможно только в исключительных случаях.

При необходимости применения у кормящей матери следует прекратить вскармливание грудью.

Передозировка

Применение гранисетрона в дозе 38 мг в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось появлением серьезных нежелательных эффектов.

При передозировке может наблюдаться легкая головная боль.

Лечение: показана симптоматическая терапия.

При значительном превышении дозы, выявлении признаков передозировки требуется прекратить прием препарата, проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - кожная сыпь, отёк/отёк лица.

Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 3 года.

Условия реализации по рецепту.

Состав

  • Гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 69.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, гипромеллоза 2910/5cP - 4 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый ~ 3 мг (поливиниловый спирт - 1.2 мг, титана диоксид (Е171) - 0.75 мг, макрогол 3350 - 0.61 мг, тальк - 0.44 мг).

  • Гранисетрона гидрохлорид2.24 мг, что соответствует содержанию гранисетрона 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 138.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 10 мг, гипромеллоза 2910/5cP - 8 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F18378 белый ~ 6 мг (поливиниловый спирт - 2.4 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг, макрогол 3350 - 1.21 мг, тальк - 0.89 мг).

Дополнительно

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Основные параметры

Название: НОТИРОЛ
Код АТХ: A04AA02 - Гранизетрон

НОТИРОЛ отзывы

  • 12 августа, 2019 год
    От рвоты
    Нотирол один из тех серьезных препаратов, которые применяют для избавления от тошноты и рвоты при лечении онкозаболеваний при химиотерапии или лучевой терапии. И уж точно Нотирол не применяется при проблемах с желудком из-за отравления. Нотирол один из тех серьезных препаратов, которые применяют для избавления от тошноты и рвоты при лечении онкозаболеваний при химиотерапии или лучевой терапии. И уж точно Нотирол не применяется при проблемах с желудком из-за отравления.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ