Реместип - антигеморрагический лекарственный препарат. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и аналоги.
Терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин) - синтетический аналог вазопрессина, природного гормона задней доли гипофиза, видризняется от него замещенным в 8-й позиции аргинином лизином, а также тем, что три глицинового остатки присоединены к терминальной аминогруппы цистеина . Фармакологическое действие терлипрессина заключается в сочетании специфического эффекта веществ, образованных в результате его ферментативного расщепления. Заметными эффектами терлипрессина является выраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический. Наиболее заметным в этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, в результате чего снижается печеночный кровоток и давление в системе воротной вены.
Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессин, подобно аналогичных пептидов, вызывает спазм артериол и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики кишечника в целом.
Кроме влияния на гладкие мышцы сосудов, терлипрессин стимулирует гладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности.
По результатам исследований действия препарата у животных и людей, максимальная его активность наблюдалась во внутренних органах и коже.
Клинических проявлений антидиуретического эффекта терлипрессина не обнаружено.
Фармакокинетика.
Собственно терлипрессин является неактивным по гладкой мускулатуры, но он служит химическим депо для фармакологически активных веществ, которые образуются в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее, чем эффект лизин-вазопрессина, но длится дольше.
Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях.
Фармакокинетический профиль после введения лучше всего описан с помощью двухкомпонентной модели. Период полувыведения составляет 40 минут, метаболический клиренс - 9 мл / кг в минуту, объем распределения - 0,5 л / кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает определяться в плазме примерно через 30 минут после введения терлипрессина.
Максимальная концентрация достигается между 60 и 120 минутами.Кровотечения пищеварительного тракта и мочеполовых путей, например кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; маточное кровотечение, обусловленная функциональными нарушениями или другими причинами, родами, абортом и т.д.; кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами, в частности на органах брюшной полости и малого таза.
Местно - при гинекологических вмешательств на шейке матки.
Взрослые. Сначала проводить внутривенную инъекцию 2 мг терлипрессина каждые 4:00. Лечение следует продолжать, пока не пройдет 24 часа с момента остановки кровотечения, но не более 48 часов. После применения начальной дозы дозу можно откорректировать до 1 мг каждые 4:00 для пациентов с массой тела <50 кг или в случае появления побочных реакций.
Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у взрослых 1 мг (1000 мкг) каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для предотвращения рецидива кровотечения лечение следует продолжать в течение 24-48 часов после ее прекращения. Препарат вводят внутривенно болюсно или в виде кратковременной инфузии. Лекарственное средство применяют неразбавленным или разводят 0,9% раствором натрия хлорида.
Другие виды кровотечений пищеварительного тракта у взрослых 1 мг (1000 мкг) каждые 4-6 часов. Препарат также можно применять как средство первой помощи независимо от хирургического вмешательства, если есть подозрение на кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта.
Кровотечения из внутренних органов у детей обычно вводят в дозе от 8 до 20 мкг / кг массы тела с интервалом 4-8 часов. Препарат следует вводить в течение всего периода кровотечения общей рекомендацией является продолжение введения для предотвращения рецидива кровотечения так же, как в случае кровотечений у взрослых. При наличии склерозированных варикозных узлов пищевода назначают однократное введение в дозе 20 мкг / кг болюсно.
Кровотечения мочеполовых путей: учитывая разницу активности эндопептидазы в плазме крови и тканях, диапазон дозировок достаточно широким - от 0,2 до 1 мг, которые назначают с интервалом 4-6 часов.
При ювенильных маточных кровотечениях рекомендуемые дозы - от 5 до 20 мкг / кг массы тела. Препарат следует применять.
Местное применение при гинекологических вмешательствах на шейке матки 0,4 мг (400 мкг) разводят 0,9% раствором натрия хлорида до объема 10 мл, применяют интрацервикально или парацервикально. В этом случае эффект препарата развивается через 5-10 минут. При необходимости дозу можно увеличить или назначить повторно.
Дети. Препарат применяют для лечения детей согласно рекомендуемой схеме.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного компонента препарата. Септический шок у пациентов с низким сердечным выбросом. Беременность.
Побочные реакции, чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований (частота 1-10%): бледность, повышенное артериальное давление, боли в животе, тошнота, диарея и головная боль.
Антидиуретический эффект Реместипу может привести к гипонатриемии, если не контролируется баланс жидкости.
Со стороны сердца: часто - брадикардия, аритмия, признаки ишемии на ЭКГ; нечасто - фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, перегрузка жидкостью с отеком легких, тахикардия типа "пируэт" (torsade de pointes), сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: часто - сужение периферических сосудов, периферическая ишемия, бледность кожи, гипертензия или гипотензия нечасто - ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - затрудненное дыхание, дыхательная недостаточность, боль во время дыхания, бронхоспазм, остановка дыхания; редко - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - транзиторная диарея, преходящий спастические боли в животе нечасто - транзиторная тошнота, транзиторное рвота.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - причинение приступов эпилепсии; очень редко - апоплексия.
Нарушение обмена веществ, метаболизма: нечасто - гипонатриемия, если не контролируется баланс жидкости.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - местный некроз кожи, лимфангит.
Со стороны половых органов: часто - спастические боли в нижних отделах живота (у женщин); нечасто - повышенный тонус матки, ишемия матки.
Нарушения в месте введения: часто - некроз в месте инъекции.
Сообщалось об отдельных случаях реакций гиперчувствительности.
Терлипрессин потенцирует действие неселективных бета-адреноблокаторов по снижению портальной гипертензии.
Одновременное применение с препаратами, которые вызывают брадикардию (такими как пропофол, суфентанил), может привести к тяжелой брадикардии и снижение сердечного выброса.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Применять только рекомендованные растворители.
Применение Реместипу в период беременности противопоказано. Установлено, что Реместип вызывает сокращение матки и повышение внутриматочного давления на ранних сроках беременности и может снижать кровоток матки. У кроликов наблюдались самопроизвольные выкидыши и пороки развития.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Выделение Реместипу с грудным молоком не изучали на животных. Риск для грудных детей не может быть исключен. Решение о продлении / прекращении грудного вскармливания или продления / прекращения терапии Реместипом следует принять, учитывая пользу от кормления грудным молоком детей и пользу от терапии терлипрессина для женщин.
Не следует превышать рекомендуемую дозу (2 мг в течение 4:00) в связи с тем, что риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы является дозозависимым.
Для контроля артериальной гипертензии, которая может развиться при лечении Реместипом, следует применять клонидин или симпатолитики.
Для купирования брадикардии вводят атропин.
Хранить в холодильнике (при температуре от +2 до + 8 ° C) в оригинальной упаковке. Не замораживать.
В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре до 25 ° C (например, в автомобиле скорой помощи).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
По 2 мл или 10 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Действующее вещество: терлипрессина ацетат; 1 мл терлипрессина 0,1 мг в виде терлипрессина ацетата.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная; натрия ацетат, тригидрат; вода для инъекций.
При лечении Реместипом необходимо контролировать артериальное давление, частоту пульса и баланс жидкости. Препарат следует осторожно применять пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца. Следует проявлять особую осторожность при лечении лиц пожилого возраста, поскольку опыт применения у этой категории пациентов ограничен. Данные по рекомендаций по дозировка для этой категории пациентов отсутствуют.
Не следует применять Реместип у пациентов с септическим шоком с низким сердечным выбросом.
Реместип не является кровезаменяющие средством для пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови.
Поскольку после применения терлипрессина эпизодически наблюдались фокальные некрозы, следует избегать введения, применяя неразведенный препарат в дозе 0,5 мг и более только внутривенно.
Название: | РЕМЕСТИП |
Код АТХ: | H01BA04 - Терлипрессин |
Киев, вулиця Єлизавети Чавдар, 1, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| Реместип 0,1мг/мл 2,0 амп.№5 | 1,42000 |
Киев, вулиця Софіївська, 6, Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто | ||
| РЕМЕСТИП раствор д/ин., 0,1 мг/мл по 2 мл в амп. №5 Феррінг-Лечива а.с., Чеська Республіка | 1,43000 |
| РЕМЕСТИП раствор д/ин., 0,1 мг/мл по 2 мл в амп. №5 Феррінг-Лечива а.с., Чеська Республіка | 1,43000 |
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| Реместип раствор 0,1 мг/мл ампулы 2 мл №5 Ferring-Lechiva (Чехия) | 1,43810 |
| Реместип розчин для ін'єкцій 0,1 мг/мл ампула 2 мл №5 Зентіва | 1,64350 |