СИНЕМЕТ

СИНЕМЕТ
Инструкция по применению

5
35 просмотров
Как вы оцениваете эффективность СИНЕМЕТ?



Синемет - комбинированное противопаркинсоническое средство с системным воздействием на организм.

Фармакологические свойства

Главные активные вещества – леводопа и карбидопа. Это – вещества, которые относятся к дофаминергическим препаратам. Леводопа – метаболический предшественник допаминов. Карбидопа, в свою очередь, является веществом, которое обладает свойством тормозить периферическую допа-декарбоксилазу. У леводопы имеется также свойство останавливать симптомы болезни паркинсонизма, вследствие метаболических процессов, в числе которых – декарбоксилирование головного мозга.

Карбидопа, в свою очередь, способствует проникновению леводопы в головной мозг, а также ее преобразованию в допамины. Если карбидопа не будет присутствовать в препарате, то для оказания ожидаемого эффекта необходимо использовать значительно большее количество леводопы.

В результате применения снижаются нарушения двигательных реакций, а также снижается дискинезия и гиперкинезия. Эффект наблюдается с первых дней применения препарата.

Действие данной комбинации проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный терапевтический эффект достигается в течение 7 сут.

Фармакокинетика

Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, Cmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. T1/2 - около 1 ч, при совместном применении с карбидопой - около 2 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник.

После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе Cmax радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Выведение с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенилацетон, другой - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или марганцем).

Способ применения

Дозировку устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке. Таблетка при необходимости может быть разделена пополам. Длительность лечения – до полугода. Более точная длительность терапии данным препаратом будет зависеть от реакции организма на лечение. Определяет ее лечащий врач.

Рекомендованные дозировки:

  • пациенты, получающие препарат впервые - 0,5 таблетки 1 или 2 раза в день;
  • пациенты, проходившие терапию леводопой – препарат принимают после минимальной паузы в 12 часов, доза – 20% от предыдущей суточной дозы леводопы;
  • начальная доза - 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы за 3-4 приема в день (если доза была менее 1500 мг леводопы в день), и 1 таблетка препарата 3-4 раза в сутки (если доза была более 1500 мг леводопы в день);
  • поддерживающая доза – обычно 1 таблетка 3-4 раза в сутки, максимальная доза в сутки - 8 таблеток).

Противопоказания

Противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность ( аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

  • глаукоме;
  • тяжелой печеночной и почечной недостаточности;
  • тяжелой сердечной недостаточности, аритмии;
  • тяжелом психозе;
  • запрете на прием симпатомиметиков;
  • одновременном приеме неселективных ингибиторов МАО;
  • одновременном приеме селективных ингибиторов МАО (применение следует прервать не менее чем за 2 недели до назначения данного препарата);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет,
  • повышенная чувствительность к леводопе и/или карбидопе,
  • беременность, период грудного вскармливания.

Перед применением необходимо убедиться, что у пациента нет подозрительных новообразований на коже, чтобы исключить подозрение на злокачественную меланому.

С осторожностью

Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражения ЖКТ, сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, экстрапирамидные реакции, вызванные применением данной комбинации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении леводопы с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении леводопы с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении леводопы с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии.

Уменьшение биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении леводопы с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении леводопы с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении леводопы с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием - возможны аритмии; с тубокурарином - повышение риска развития артериальной гипотензии.

Комбинация карбидопы с леводопой позволяет уменьшить дозу и выраженность побочных эффектов последней, особенно тошноту, рвоту, аритмии.

Наряду с этим может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с действием леводопы.

При одновременном применении комбинации карбидопы с леводопой и железа сульфата возможно уменьшение биодоступности карбидопы и леводопы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва двенадцатиперстной кишки.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, ЗНС, эпизоды брадикинезии (синдром "включения-выключения"), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонница; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

Со стороны дыхательной системы: одышка, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

Прочие: боль в груди, астения.

Побочные реакции, которые наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы: инфаркт миокарда, боли в животе, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота, отеки, снижение или повышение массы тела, атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая невропатия, боль в глотке, кашель, злокачественная меланома, "приливы" крови, окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз, задержка мочи, недержание мочи, приапизм, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, одышка, недомогание, охриплость голоса, возбуждение, лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

Передозировка

При передозировке могу проявиться такие симптомы, как:

  • дистония, дискинезия;
  • блефароспазм;
  • аритмия;
  • спутанность сознания, тревога, беспокойство.

Лечение – симптоматическое. Необходимо как можно скорее промыть желудок, принять сорбенты.

Форма выпуска

В блистере 10 шт, в коробке 10 блистеров.

Условия хранения

Срок годности не более 4 лет.

Температура хранения – не более 25°С.

Состав

1 таблетка Синемета содержит карбидопы 25 мг и леводопы 250 мг;

1 таблетка Синемета СР карбидопы 50 мг и леводопы 200 мг;

В качестве вспомогательных веществ применяют крахмал, лактозу, целлюлозу, магния стеарат, проч.

Дополнительно

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего ЗНС, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические средства.

Данную комбинацию не применяют для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.

В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

Больным глаукомой на фоне приема данной комбинации следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и сердечно-сосудистой системы.

Перед планируемой общей анестезией лечение данной комбинацией продолжают до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препараты перорально.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: СИНЕМЕТ
Код АТХ: N04BA02 - Леводопа+Карбидопа

СИНЕМЕТ отзывы

  • вторник, 3 декабря
    Папе стало легче
    Болезнь Паркинсона обнаружилась у папы несколько лет назад. Все начиналось с дрожания правой руки, но никто этому тогда особого значения не придал. Врачи говорят, что на сегодняшний день у папы третья стадия заболевания - он ходит и стоит сам, но какие-то сложные движения даются ему тяжело. Папа лежал в частной... Читать отзыв Болезнь Паркинсона обнаружилась у папы несколько лет назад. Все начиналось с дрожания правой руки, но никто этому тогда особого значения не придал. Врачи говорят, что на сегодняшний день у папы третья стадия заболевания - он ходит и стоит сам, но какие-то сложные движения даются ему тяжело. Папа лежал в частной клинике, которая занимается лечением таких болезней - его состояние заметно улучшилось. Сейчас он принимает по назначению врача лекарство "Синемет". Я заметил, что папа стал быстрее изъясняться, формулировать мысли, подбородок не так сильно дрожит, походка стала увереннее. Надеюсь, через несколько месяцев приема папе станет еще лучше и положительная динамика закрепится.
  • понедельник, 2 декабря
    Где можно купить?
    Моему отцу недавно решили поменять препарат на Синемет для лечения болезни Паркинсона. В его составе комбинация карбидопа и левопода. Хотели купить это средство в аптеке. Но оказалось что его нигде нету. Оббегали все аптеки города. Кто-то может подсказать - где можно купить или заказать Синемет? Желательно в ближайшее время. Моему отцу недавно решили поменять препарат на Синемет для лечения болезни Паркинсона. В его составе комбинация карбидопа и левопода. Хотели купить это средство в аптеке. Но оказалось что его нигде нету. Оббегали все аптеки города. Кто-то может подсказать - где можно купить или заказать Синемет? Желательно в ближайшее время.

СИНЕМЕТ цены в аптеках

СИНЕМЕТ в наличии найдено в 2 аптеках
Аптека "Natural Pharm"
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Синемет CR 200/50 мг №100 1,40000
Онкологическая аптека Piluli.info
Время работы: Пн-Пт: 08:00-21:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Синемет CR 200/50 мг №100 (res) 70000
Синемет CR 200/50 мг №100 (res) 1,40000
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ