Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и едва ли отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но пиковая концентрация может снизиться. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Css в плазме достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограниченное, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм
В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают Cmax после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение
Плазменный период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Противоаллергические и антигистаминные свойства Цетло обусловлены действием левоцетиризина, активного вещества препарата. Левоцетиризин обладает способностью блокировать H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина, уменьшать миграцию эозинофилов, снижать проницаемость сосудистой стенки, замедлять высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин оказывает также противовоспалительное, антиэкссудативное и противозудное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Лекарство начинает действовать примерно через 30-60 минут после приема, причем противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 24-х часов.Cимптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая оболочкой таблетка).
Взрослые, подростки 12 лет и старше
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая оболочкой таблетка).
Пожилые пациенты
Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью
Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
КК = [140 - возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:
Дети, страдающие почечной недостаточностью
Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется коррекция дозы пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).
Длительность использования
Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы.
В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.У детей в возрасте 6-12 лет
У подростков от 12 лет и взрослых
Постмаркетинговый опыт
Никаких исследований взаимодействия с левоцетиризином не было выполнено (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования с рацемическим соединением цетиризином продемонстрировали, что не было никаких клинически важных нежелательных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение в клиренсе цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании многоразовой дозы с теофиллином (400 мг один раз в день); в то время как фармакокинетика теофиллина не изменилась с сопутствующим приемом цетиризина.
В исследовании многоразовой дозы ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день), степень воздействия цетиризина увеличилась на 40% в то время как фармакокинетика ритонавира слегка изменилась (-11%) что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается с приемом пищи, хотя скорость всасывания снижается. У чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС могут оказать воздействие на центральную нервную систему, хотя было показано что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может повысить риск развития задержки мочи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Таблетки овальной формы, с плоской поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, 5 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг,
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (М102), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Состав оболочки: Опадрай белый (03К58884): гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е 171), триацетин
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 3 года
| Название: | ЦЕТЛО ПЛЮС |
| Код АТХ: | R06AE09 - Левоцетиризин |
 Киев, вул. Княжий Затон, 4, Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Сейчас закрыто | ||
| | ЦЕТЛО ПЛЮС табл. №30 Organosyn Life Sciences (Индия) | 29200 |
| | Цетло Плюс таблетки вкриті плівковою оболонкою 12,5 мг блістер №10 Евертоджен Лайф Саєнсиз | 3300 |
| | Цетло Плюс таблетки вкриті плівковою оболонкою 12,5 мг блістер №30 Organosyn Lifesciences Ltd | 23540 |
 Киев, вул. Гната Юри, 7, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| | Цетло Плюс табл.№30 ОРГАНОСИН | 15970 |
 Киев, вул. Якуба Коласа, 15, Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто | ||
| | Цетло Плюс табл.№30 ОРГАНОСИН | 18651 |
 Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| | Цетло плюс таблетки №30 Evertogen Life Sciences (Индия) | 22570 |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
