Таблетки Улкарил 200 мг; 400 мг и 800 мг - противовирусный препарат прямого действия. Улкарил является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и в 160 раз — чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 - 2 часа. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны. Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира - 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.
Показания к применению
Показаниями к применению таблеток Улкарил являются: - инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес - профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и иммунодефицитом - ветряная оспа - опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster
Способ применения
Взрослым таблетки Улкарил применяются: Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии - 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы Улкарила - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза - 800 мг. Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Улкарил - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Улкарила может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Рекомендуемая доза Улкарила составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения. Детям таблетки Улкарил применяются: Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса - дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней. Лечение ветряной оспы Детям старше 6 лет - весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней, - весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней. Пациенты пожилого возраста В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Улкарила внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Улкарил. Пациенты с почечной недостаточностью При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу Улкарил до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.) При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Улкарил составляют: - тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов - умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
При применении таблеток Улкарил в лечении возможно проявление таких побочных действий: - тошнота, рвота, диарея, боль в животе - лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, тромбоцитопения - сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка - повышение концентрации мочевины, креатинина в крови - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов - головная боль, головокружение Редко: - быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена) - повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, тревога, смятение, дизартрия, тремор, конвульсии, энцефалопатия, кома - повышение температуры тела - лимфаденопатия - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия - острая почечная недостаточность; почечные боли, которые могут быть связаны с нарушением функции почек Эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые: гепатит, желтуха
Противопоказания
Противопоказаниями к применению таблеток Улкарил являются: повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата; умеренная и тяжелая дегидратация; неврологические нарушения; детский возраст до 6 лет.
Беременность
Следует соблюдать осторожность при назначении Улкарила женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, прекратить вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения. Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила. Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов. Ацикловир усиливает эффект аминобензойной кислоты. Одновременный прием ацикловира и ганцикловира усиливает (взаимно) риск проявления токсичности. При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме при почечной недостаточности (возможно в результате конкуренции в отношении канальцевой секреции), что может приводить к альнейшему повышению концентрации обоих ЛС. У больных с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как ГМФК (феноловый глюкуронид микофеноловой кислоты), так и ацикловира. Возможно, оба вещества конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения – канальцевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения. Сопутствующее применение такролимуса с ацикловиром может повысить органотоксичность последнего. В щелочной среде такролимус нестабилен, поэтому следует избегать совместного применения такролимус в виде восстановленного концентрата для инфузий (5 мг/мл) с ацикловиром, который существенно подщелачивает раствор. Одновременный прием с циклоспорином может повышать уровень в крови, увеличивает (взаимно) риск нарушения функции почек.
Передозировка
Симптомы передозировки Улкарила: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Лечение: специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска
Улкарил - таблетки, 200 мг, 400 мг и 800 мг. По 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблеток в упаковке. По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) упаковок в пачке.
Состав
1 таблеткаУлкарил содержит активное вещество - ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат.
Дополнительно
Улкарил следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями функции почек и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира. При применении Улкарила необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp – лактазы, мальабсорбцией глюкозы – галактозы. Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.
К сожалению, о УЛКАРИЛ ТАБЛЕТКИ еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о УЛКАРИЛ ТАБЛЕТКИ
УЛКАРИЛ ТАБЛЕТКИ аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Герпес, Герпес на губах, Генитальный герпес, Герпесвирусная инфекция, Вирус герпеса, Симптомы герпеса, Пути передачи герпеса, Герпес первого типа, Герпес второго типа, Язвы на лице, Волдыри на губах, Лечение герпеса, Мифы о герпесе, Простуда на губах
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
