ВАЛЬМАКС

ВАЛЬМАКС

Инструкция по применению
1 147 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ВАЛЬМАКС?



Вальмакс - противовирусный препарат, L-валиновий эфир ацикловира, что является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro  против вирусов простого герпеса I и II типа, вируса Varicella zoster , цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека V и типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусоспецифические фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая доступна только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразы и инкорпорируется в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полного) разрыва цепи, прекращению синтеза ДНК и ведет к блокированию репликации вируса.
Резистентность обусловлена ??дефицитом ТК вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда уменьшена чувствительность к ацикловиру обусловлена ??появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его диком штамме.
Широкий мониторинг клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, позволило выяснить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус с уменьшенной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и редко проявляется только у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.
Вальмакс ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерасоцийованим болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью Вальмаксу уменьшает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster ).
Фармакокинетика. 
После приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин.
Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенной из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не уменьшается во время приема пищи. Максимальная концентрация ацикловира составляет 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг / мл) после приема разовой дозы 250-2000 мг валацикловира пациентами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации - 1-2 часа. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин, а через 3:00 уменьшается до уровня измеряемой количестве. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения подобные.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%. Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3:00. Вальмакс выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Показания к применению


Показаниями к применению препарата Вальмакс являются:
- Лечение опоясывающего герпеса ( Herpes zoster ).
- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
- Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки).
- Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.
- Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Вальмаксу как супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.
- Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

Способ применения


Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальмакса 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг Вальмаксу 2 раза в день.
Для рецидивов лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, которое может быть тяжелым, лечение следует продолжить от 5 до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Рецидивов форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов.
Вальмакс может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.
Альтернативно, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой Вальмаксу является 2000 мг 2 раза в день в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12:00 (не ранее чем через 6:00) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не более 1 дня, поскольку доказано, что длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).
Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначают 500 мг Вальмаксу 1 раз в день; больным с иммунодефицитом назначают дозу 500 мг 2 раза в день. 
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса.
При лечении взрослых гетеросексуалов с нормальным иммунитетом, имеют 9 или меньше обострений в год, Вальмакс назначают инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в день.
Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других группах больных нет.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни.
Вальмакс назначают в дозе 2000 мг 4 раза в день как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозы уменьшают (см. «Дозирование при нарушении функции почек»). Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продлена для пациентов с высокой степенью риска.
Дозирование при нарушении функции почек.
Необходимо с осторожностью назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster: лечение, предотвращение и уменьшение передачи инфекции, вызванной вирусом простого герпеса.
Herpes zoster  15 - 30 1000 мг 2 раза в день - менее 15 1000 мг 1 раз в день.
Herpes simplex  (лечение) меньше 15 500 мг 1 раз в день - Herpes labialis ( лечение) 31 - 49 1000 мг 2 раза в 1дня - 15 - 30500 мг 2 раза в течение 1 дня. Меньше 15500 мг однократно 
Herpes simplex (предотвращение) - нормальный иммунитет Меньше 15 250 мг * 1 раз в день - иммунодефицит Меньше 15 500 мг * 1 раз в день.
Уменьшение передачи вируса Herpes genitalis  Меньше 15 250 мг * 1 раз в день.

Побочные действия


Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль; редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Вышеприведенные симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются, главным образом у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см.
Раздел «Особенности применения»). У больных после трансплантации органов, получающих Вальмакс для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, получающих низкие дозы.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - обратимое повышение уровня печеночных тестов. Периодически это описывается как гепатит.
Со стороны крови: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны кожи: нечасто - сыпь, включая явления фотосенсибилизации; редко - зуд очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек очень редко - острая почечная недостаточность, боль в почках.
Боль в почках может быть ассоциирован с почечной недостаточностью.
Другие: есть сообщение о почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелобольных с иммунодефицитом.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Вальмакс являются: гиперчувствительность к валацикловира, ацикловира и других подобных по структуре веществ. Беременность и период кормления грудью (во время лечения прекращают кормление грудью). Детский возраст.

Беременность


Безопасность и эффективность применения Вальмакса в период беременности не установлены. Кормления грудью.
Ацикловир, главный метаболит валацикловира, оказывается в грудном молоке. В случае необходимости применения Вальмаксу в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено.
Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и влияют на этот механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме после применения Вальмаксу. После приема Вальмаксу в дозе 1 г и циметидина и пробенецида, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимости в изменении дозы не с учетом широкий терапевтический индекс ацикловира.
В отношении больных, которые получают более высокие дозы Вальмаксу (4 г и более в день), следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме одного или обоих препаратов и их метаболитов.
При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммуносупрессорной препаратом, который применяется после трансплантации органов) повышается уровень в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
Следует быть осторожными также при одновременном назначении высоких доз Вальмаксу (4 г и больше) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например циклоспорина, такролимуса).

Передозировка


Симптомы передозировки препаратом Вальмакс: острая почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, потеря сознания и кома), тошнота и рвота. Для предотвращения непреднамеренного передозировки следует быть осторожным при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не было соответственно уменьшено дозу.
Лечение. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматического передозировки.

Условия хранения


Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Вальмакс - таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка:
По 3 таблетки в блистере. По 1 или 7 блистеров в пачке.
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.

Состав


1 таблетка Вальмакс содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 500 мг или 1000 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал, натрия кроскармеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, опадрай голубой YS-1-10571 (гипромеллоза ОСР, гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, индиго (Е 132), полисорбат 80).

Дополнительно


Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста ацикловир выводится почками, поэтому дозу валацикловира следует уменьшить для больных с нарушениями функции почек. Больные пожилого возраста имеют сниженную функцию почек и нуждаются в коррекции дозы. У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений, и они подлежат тщательному надзору. Вышеприведенные реакции является в большинстве случаев обратимы после прекращения лечения.
Применение более высоких доз Вальмаксу при печеночной недостаточности и трансплантации печени по применению более высоких доз Вальмаксу (4 мг и более в сутки) для лечения пациентов с заболеваниями печени данных нет. Поэтому необходимо с осторожностью назначать более высокие дозы Вальмаксу таким больным. Специальные исследования по применению валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако было установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванные цитомегаловирусом.
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса. Она не излечивает герпетической инфекции, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальмаксом рекомендуется, чтобы больные соблюдали правила безопасного секса.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов Вальмаксу.

Основные параметры

Название: ВАЛЬМАКС
Код АТХ: J05AB11 - Валацикловир

ВАЛЬМАКС отзывы

К сожалению, о ВАЛЬМАКС еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ВАЛЬМАКС
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ