ЮНОРМ

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ 3(серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванных цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту.Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ 3 рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторной активности пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. При введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00). Связывание с белками плазмы - 70 -

76%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата.Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа).

Показания

Взрослые:

• тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией;
• профилактика послеоперационной тошноты и рвоты;

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Дети: тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией для детей ≥ 6-ти месяцев.

Отсутствуют данные исследований по применению перорального ондансетрона у детей ≥ 1-го месяца для профилактики или лечения послеоперационной тошноты и рвоты, и рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций в этом случае.

Противопоказания

• применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или лучевой терапии (взрослые)

Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии.

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия: ондансетрон, в зависимости от лекарственной формы, можно применять перорально, ректально, внутривенно или внутримышечно.

При пероральном применении 8 мг ондансетрона (10 мл сиропа) за 1-2 часа до начала проведения цитостатической химиотерапии или лучевой терапии с последующим приемом 8-ми мг каждые 12 часов в течение не более 5-ти дней.

При высокоэметогенной химиотерапии разовая доза составляет 24 мг (30 мл сиропа) одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или лучевой терапии (дети)

Лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, у детей в возрасте от 6-ти месяцев до 18-ти лет.

Доза препарата для детей рассчитывается по площади поверхности тела или по массе тела.

Общая суточная доза, рассчитанная по массе тела, больше по сравнению с общей суточной дозой, рассчитанной по площади поверхности тела.

Расчет дозы по площади поверхности тела для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 5 мг/м2; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение ондансетрона начинают через 12 часов и продолжают до 5-ти дней. Общая суточная доза ондансетрона (разделена на несколько приемов) не должна превышать 32 мг.

Расчет дозы по массе тела у детей в возрасте от 6-ти месяцев до 18-ти лет для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Общая суточная доза, рассчитанная по массе тела, больше по сравнению с общей суточной дозой, рассчитанной по площади поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 0,15 мг/кг массы тела внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалом 4 часа. Пероральное применение начинают через 12 часов и продолжают до 5-ти дней. Общая суточная доза ондансетрона (разделена на несколько приемов) не должна превышать 32 мг.

Отсутствуют данные исследований по применению перорального ондансетрона у детей для профилактики отсроченной или длительной рвоты при проведении цитостатической химиотерапии, а также данные по применению у детей с тошнотой и рвотой, вызванных лучевой терапией.

Тошнота и рвота в послеоперационном периоде (взрослые)

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется прием 16-ти мг препарата (20 мл сиропа) внутрь за 1 час до проведения анестезии. Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты применяют препарат в форме раствора для инъекций.

Тошнота и рвота в послеоперационном периоде (дети в возрасте от 1-го месяца до 18-ти лет)

Пероральная форма. Отсутствуют данные исследований по применению перорального ондансетрона у детей для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты; рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций путем внутривенного медленного введения (не менее 30-ти секунд).

Инъекционная форма. С профилактической целью для детей, которым запланировано хирургическое вмешательство под общей анестезией, применяется однократно ондансетрон путем внутривенной инъекции медленно (не менее 30-ти секунд) в дозе 0,1 мг/кг до максимум 4-х мг во время или после вводного наркоза (индукции анестезии).

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей так же применяется ондансетрон однократно путем внутривенной инъекции медленно (не менее 30-ти секунд) в дозе 0,1 мг/кг до 4-х мг максимально.

Отсутствуют данные исследований по применению ондансетрона детям до 2-х лет для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Особенности применения

Беременные

Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Экспериментальные исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Водители

Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных действий препарата при решении вопроса о возможности управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Данных о передозировке препарата «Юнорм®» недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы.

Препарат удлиняет интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Среди проявлений передозировки сообщали о таких, как зрительные расстройства, запор тяжелой степени, артериальная гипотензия, вазовагальные проявления с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.

Специфического антидота не существует, поэтому в случае передозировки необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться из-за антиэметического влияния препарата «Юнорм®».

Дети. Были также зафиксированы случаи, указывающие на серотониновый синдром, при непреднамеренной передозировке ондасетрона при пероральном приеме у детей (более 4-х мг/кг) в возрасте от 12-ти месяцев до 2-х лет.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: очень часто (≥ 1/10) - головная боль.

Со стороны сосудов: часто (≥ 1/100 и < 1/10) - ощущение тепла или приливов.

Со стороны пищеварительного тракта: часто (≥ 1/100 и < 1/10) - запор.

Форма выпуска и состав

Юнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 2 мл в амп. №5

Юнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 4 мл в амп. №5

Юнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 4 мл во флак. №1 с р-лем

Юнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 8 мл во флак. №1 с р-лем

Действующее вещество - ондансетрон (5 мл сиропа содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) 4 мг).

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия бензоат (Е 211), сорбит (Е 420), натрия цитрат, ментол, вода для инъекций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности - 2 года.