ЗУЛЬБЕКС

ЗУЛЬБЕКС
Инструкция по применению

5
114 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЗУЛЬБЕКС?



Зульбекс - средство, которое снижает кислотность желудочного сока.

Фармакологические свойства

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания к применению

Назначается Зульбекс:

  • при НПВС-ассоциированной гастропатии (изменения стенок желудка, вызванные лечением нестероидными противовоспалительными фармпрепаратами);
  • при гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни;
  • при остром панкреатите (c целью выключения секреторной активности поджелудочной железы);
  • при язвенной болезни 12-типерстной кишки/желудка (c целью лечения/предупреждения рецидивов);
  • при гиперсекреторных состояниях (системном мастоцитозе, полиэндокринномаденоматозе, синдроме Золлингер-Эллисона, стрессовой язве);
  • для эрадикационной терапии у пациентов, инфицированных Helіcobacter pylori.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром.

У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель. Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться еще 6 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс - 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.

При симптоматическом лечении ГЭРБ - по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут. Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.

Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:

Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.

В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.

Противопоказания

Нельзя назначать Зульбекс при аллергии на компоненты лекарства, замещенные бензимидазолы.

  • беременность (отсутствует опыт применения);
  • период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения);
  • детский возраст (отсутствует опыт применения);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности

Побочные эффекты

В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности (включает в себя отек лица, снижение АД, одышку).

Нарушения метаболизма и питания: редко - анорексия, увеличение массы тела; очень редко - гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница; нечасто - сонливость, нервозность; редко - депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - расстройство зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит; нечасто - бронхит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко - гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени.

При назначении препарата Зульбекс впервые пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность).

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, эритема; редко - зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - неспецифическая боль, боль в спине; нечасто - миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевых путей; редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности ферментов печени.

Прочие: часто - астения, гриппоподобное заболевание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория воздействия на плод по USFDA — C.

Применение Зульбекс в эти периоды возможно только по назначению врача. Кормление останавливают.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Передозировка

Признаки передозировки: тахикардия, рвота, сухость во рту, нечеткость зрения, сонливость, спутанность сознания, головная боль, аритмия.

Лечение: прекращение приема, поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить Зульбекс при 15–30°С не более 3 лет.

Форма выпуска

Выпускается Зульбекс в виде таблеток (10 мг, 20 мг).

Состав

1 таб.

  • рабепразол натрия 20 мг, что соответствует содержанию рабепразола 18.85 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) - 37 мг, магния оксид легкий - 60 мг, гипролоза - 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная - 25.5 мг, магния стеарат - 2.25 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза - 1.2 мг, магния оксид легкий - 1.65 мг.

Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат - 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные - 1.4 мг, тальк - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.08 мг.

Дополнительно

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Основные параметры

Название: ЗУЛЬБЕКС
Код АТХ: A02BC04 - Рабепразол

ЗУЛЬБЕКС отзывы

  • 17 сентября, 2019 год
    Средство для понижения кислотности
    Мне Зульбекс гастроентеролог выписал для понижения кислотности желудка при гастрите вместе с другими лекарствами. Чтобы препарат действовал правильно важно правильно подобрать дозировку и принимать Зульбекс за 30 минут до еды. Тогда средство действует как надо и не вызывает побочных эффектов. Я б точно не рекомендовала назначать Зульбекс себе самостоятельно, это... Читать отзыв Мне Зульбекс гастроентеролог выписал для понижения кислотности желудка при гастрите вместе с другими лекарствами. Чтобы препарат действовал правильно важно правильно подобрать дозировку и принимать Зульбекс за 30 минут до еды. Тогда средство действует как надо и не вызывает побочных эффектов. Я б точно не рекомендовала назначать Зульбекс себе самостоятельно, это должен делать врач.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ