Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь диклофенак полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи замедляет всасывание, степень абсорбции при этом не меняется. Время достижения максимального уровня в плазме составляет 2-4 часа. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Биодоступность 50%. Связывание с белками плазмы свыше 99%. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с калом. Около 65% метаболизируется в печени. Выводится через почки в виде неактивных производных, в неизмененном виде с мочой выводится менее 1%. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует в организме.

Фармакодинамика

Дикло-Денк 100 Ретард оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов.

Показания

Применяется в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при:

• заболеваниях опорно-двигательного аппарата – артрите, артрозе, ревматизме, спондилите, остеоартрозе;
• болях – головной, мигрени, зубной, боли при бурсите, тендините, люмбаго, ишиасе, оссалгии, невралгии, артралгии, радикулите, онкологических, посстравматических и послеоперационных болях;
• альгодисменорее, воспалительных процессах в малом тазе, включая аднексит, при родоразрешении;
• ЛОР-заболеваниях – фарингите, тонзиллите, отите, после удаления миндалин;
• лихорадка при ОРВИ.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

• нарушении кроветворения – лейкопении, анемии, гемофилии, склонности к кровотечению;
• эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;
• ректальном кровотечении, геморрое, анальной трещине.

С осторожностью применяют при анемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, отечном синдроме, печеночной или почечной недостаточности, алкоголизме, дивертикулите, сахарном диабете, в пожилом возрасте.

В педиатрии может применяться с 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не применяется для терапии беременных женщин и в периоде лактации.

Способ применения и дозы

Рекомендованные дозировки применения диклофенака:

• таблетки – по 1-2 таблетки (дозировка определяется лечащим врачом), но не более 150 мг диклофенака в день, во время приема пищи, с постепенным снижением дозировки.

Коррекцию дозировки и длительность лечения определяет лечащий врач в индивидуальном порядке, в зависимости от индивидуальных показателей течения заболевания.

Пациент должен проконсультироваться с врачом, если наблюдаются побочные реакции, не указанные в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства.

Передозировка

Передозировка может вызвать такие симптомы, как:

• головокружение, потеря сознания;
• рвота, тошнота;
• нарушение дыхания, головная боль;
• боль в животе, кровотечения (чаще – у детей);
• нарушения работы почек или печени.

При симптомах передозировки следует срочно отменить применение препарата, применить симптоматическое лечение, обратиться к врачу.

Побочные эффекты

В некоторых случаях возможны такие побочные эффекты, как:

• диспепсические расстройства (тошнота, боль в животе, рвота, диарея);
• аллергические реакции, сыпь, зуд, аллергическая крапивница;
• гепатит, поражения пищевода, кровь в кале, панкреатит;
• цефалгия, бессонница, депрессия, судороги, сонливость, кошмары;
• нарушения слуха и зрения;
• сыпь, экзема, алопеция, зуд, фоточувствительность;
• отеки, белок в моче, олигурия, нефрит;
• эозинофилия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• арганулоцитоз, бронхиальный спазм;
• повышение давления, инфаркт миокарда;
• васкулит, инфильтрат при внутримышечном введении;
• жжение, местное раздражение.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, замедленного высвобождения, 100 мг

активное вещество - диклофенак натрия - 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, спирт цетиловый, повидон К 30,

кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (тип 2910), полисорбат 80, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е 172).

Условия и сроки хранения

Срок годности – 2 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.