КАРВИУМ

Інструкція для застосування

Фармакологические свойства

Совокупность сосудорасширяющих и β-адреноблокирующими свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами. При назначении препарата при артериальном гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как при применении других β-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), однако почечная перфузия и их функция остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение холода в конечностях при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения β-адреноблокаторов без сосудорасширяющих свойств.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного применения и продолжается 24 часа. При длительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает антиишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП / ЛПНП не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте. Подвергается метаболизму первого прохождения через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после приема препарата. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме, однако может продлить время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является липофильным соединением, его связывания с белками плазмы крови достигает 98-99%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг и в значительной мере увеличивается при циррозе печени.

Показания

• Эссенциальной гипертензии.
• Хронической стабильной стенокардией.
• Хронической стабильной сердечной недостаточностью умеренной и тяжелой степенью, как дополнительная терапия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, бронхиальная астма;
• клинически значимая дисфункция печени блокада II и III степени выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок синдром слабости синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия;
• метаболический ацидоз, стенокардия Принцметала;
• тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения нелеченная феохромоцитома;
• легочное сердце, легочная гипертензия сопутствующее внутреннее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• галактоземия;
• период беременности и кормления грудью детский возраст.

Способ применения

Препарат принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать карведилол во время еды, чтобы удлинить абсорбцию и уменьшить риск ортостатической гипотензии.

Дозу следует корректировать индивидуально, в зависимости от назначений и эффективности лечения. В любом случае лечение следует начинать с минимальных эффективных доз. Через 1 час после применения рекомендуемой начальной дозы или после изменения дозы рекомендуется измерять артериальное давление для предупреждения риска возникновения артериальной гипотензии. Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель. При прерывании терапии карведилолом более чем на 2 недели лечения следует возобновлять с рекомендуемой начальной дозы и постепенно повышать ее согласно рекомендациям по дозировке препарата.

Особенности применения

Беременные

Противопоказано.

Дети

Не назначается.

Водители

С осторожностью.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные припадки.

Лечение: необходим мониторинг состояния пациентов относительно вышеупомянутых признаков и симптомов и лечения с учетом врачом лучшего варианта в соответствии к стандартной практике в работе с пациентами с передозировкой β-блокаторами (например атропин, трансвенозная стимуляция, глюкагон, ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как амринон или милринон, β -симпатомиметикы).

Побочные эффекты

Побочные реакции чаще возникают в начале лечения.

• Со стороны центрально-нервной системы и психики: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, обмороки, дискинезия, парестезия, гипестезия, вертиго, нарушение сна, депрессия.
• Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения, раздражение глаз, сухость глаз.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, молотый.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатические реакции, AV-блокада, приступы стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, отек ног, судороги, гипотензия.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергическая сыпь, кожный зуд, крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение псориатического процесса, повышенное потоотделение, алопеция, периодонтит, аллергические реакции, анафилактические реакции; дерматит, повышенная потливость, алопеция, гиперемия, сыпь.
• Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), периферический отек, гиперволемия, задержка жидкости, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, анорексия/снижение массы тела.
• Со стороны кроветворения и лимфатической системы: нарушения периферического кровотока, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, нарушения мочеиспускания, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин, гиперурикемия, инфекция мочевыводящих путей.

Взаимодействие

• Циметидин следует назначать с осторожностью, поскольку действие карведилола может усиливаться.
• Одновременное назначение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина и ингибиторов МАО (исключение - МАО-В ингибиторы) может приводить к дополнительному уменьшению сердечного ритма.
• Применение дигидропиридинамов и карведилола необходимо проводить под наблюдением врача, поскольку есть сообщения о сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии.
• Одновременное применение с карведилола приводит к увеличению гипотензивного эффекта.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит карведилола 6, 25 мг или 12,5 мг, 25 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; масло растительное гидрогенизированное кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Условия хранения и срок годности

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в оригинальной упаковке, чтобы защитить от света.

Срок годности - 2 года.