НІТРОСПРЕЙ

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний препарат.

Ефекти нітрогліцерину обумовлені здатністю вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази, що запобігає проникненню іонів кальцію в гладком'язові клітини та спричиняє їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) та опір великого кола кровообігу (постнавантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік та сприяє його перерозподілу в області зі зниженим кровопостачанням, що підвищує доставку кисню до міокарда. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин має центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслаблює гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого та товстого відділів кишечника, а також їх сфінктерів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Швидко та повно абсорбується з поверхні слизових оболонок. Терапевтична концентрація у плазмі досягається протягом декількох хвилин.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 60%.

Виведення

T1/2 після прийому внутрішньо становить 4 год, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після внутрішньовенного введення - 1-4 хв.

Виводиться переважно нирками.

Показання

Купірування та профілактика нападів стенокардії.

Режим дозування

Препарат застосовують сублінгвально. При кожному натисканні на насос, що дозує, звільняється 1 доза (400 мкг нітрогліцерину) у вигляді аерозолю.

Для купування нападу стенокардії при перших його ознаках 400-800 мкг (1-2 дози) наносять або під язик на тлі затримки дихання. Інтервал між повторним введенням дози повинен бути не менше ніж 30 сек. При необхідності препарат вводять повторно з 5 хвилинними інтервалами, але не більше 3 доз протягом 15 хв.

Для профілактики розвитку нападу вводять 400 мкг (1 доза) за 5-10 хв до передбачуваного навантаження або стресу.

Максимальна разова доза – 1.6 мг (4 дози), максимальна добова доза – 6.4 мг (16 доз).

Перед першим застосуванням або після тривалої перерви рекомендується заповнити аерозольну камеру шляхом натискання на дозуючий клапан кілька разів до появи аерозолю.

Побічна дія

З боку ЦНС: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при продовженні терапії – зменшується), запаморочення, слабкість, руховий неспокій.

• З боку серцево-судинної системи: *артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), рефлекторна тахікардія, гіперемія особи; рідко (при різкому зниженні АТ) – посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання.

Дерматологічні реакції: дерматит, висипання на шкірі.

Протипоказання до застосування

• шок;
• судинний колапс;
• гострий інфаркт міокарда із гіпотензією;
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• геморагічний інсульт;
• нещодавно перенесена травма голови;
• констриктивний перикардит;
• Закритокутова форма глаукоми;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• токсичний набряк легень;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• Дитячий вік;
• підвищена чутливість до нітрогліцерину та інших органічних нітратів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.

Застосування у дітей

Протипоказано: дитячий вік.

Особливі вказівки

У зв'язку з підвищеним ризиком розвитку ортостатичних реакцій у період застосування препарату слід бути обережним при різкому переході в положення стоячи з положення лежачи або сидячи, при тривалому стоянні, виконанні фізичних вправ, при спекотній погоді.

Скасування препарату слід проводити поступово та під контролем лікаря.

У період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.

Передозування

Симптоми: ціаноз губ, нігтів, долонь, запаморочення, непритомність, відчуття сильного тиску в голові, задишка, незвичайна втома або слабкість, слабке і прискорене серцебиття, підвищена температура тіла, судоми.

Лікування: перекладання пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Лікарська взаємодія

Інші антигіпертензивні препарати, антидепресанти, інгібітори ФДЕ (силденафіл), етанол можуть посилювати гіпотензивний ефект нітроспрею. При цьому ефективність нітроспрею може знижуватися.

При одночасному застосуванні з нітроспреєм можливе зниження антикоагулянтної дії гепарину.

Форма випуску та склад

Спрей під'язичний дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини.

Діюча речовина: нітрогліцерин (у вигляді 4% розчину) – 400 мкг.

Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований).

Умови зберігання та термін придатності

Список Б. Препарат слід зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі до 30°С, далеко від відкритого вогню.

Термін придатності – 3 роки.