Гіпоглікемічний засіб, препарат інсуліну, що складається з розчинного аналога людського інсуліну надтривалої дії (інсуліну деглудек) та швидкодіючого розчинного аналога людського інсуліну (інсуліну аспарт), що виробляються методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Sacchar.
Інсулін деглудек та інсулін аспарт специфічним чином зв'язуються з рецептором людського ендогенного інсуліну та взаємодіючи з ним, реалізують свій фармакологічний ефект аналогічно ефекту людського інсуліну. Гіпоглікемічна дія інсуліну зумовлена підвищенням утилізації глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових та жирових клітин та одночасним зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.
Фармакодинамічні ефекти компонентів комбінації чітко розрізняються та загальний профіль дії препарату відображає профілі дії окремих компонентів: швидкодіючого інсуліну аспарт та інсуліну деглудек надтривалої дії.
Базальний компонент комбінації, що має надтривалу дію (інсулін деглудек), після п/к ін'єкції формує розчинні мультигексамери в підшкірному депо, звідки відбувається безперервне повільне надходження інсуліну деглудек в циркуляцію, що забезпечує плоский профіль дії та стабільний гіпоглікемічний. Цей ефект зберігається у комбінації з інсуліном аспарт і впливає швидкість всмоктування мономерів швидкодіючого інсуліну аспарт.
Комбінація починає діяти швидко, забезпечуючи прандіальну потребу в інсуліні незабаром після ін'єкції, у той час як базальний компонент має плоский, стабільний та надтривалий профіль дії, який забезпечує базальну потребу в інсуліні. Тривалість дії однієї дози становить понад 24 год.
Доведено лінійний взаємозв'язок між збільшенням дози цієї комбінації та загальним та максимальним гіпоглікемічним ефектом. Рівноважна концентрація досягається через 2-3 дні введення.
Після підшкірної ін'єкції відбувається утворення розчинних стабільних мультигексамерів інсуліну деглудек. які створюють депо інсуліну в підшкірно-жировій тканині і при цьому не перешкоджає швидкому вивільненню мономерів інсуліну аспарт у кров'яне русло. Мультигексамери поступово дисоціюють, вивільняючи мономери інсуліну деглудек, у результаті відбувається повільне безперервне надходження препарату в кров. Рівноважна концентрація компонента надтривалої дії (інсуліну деглудек) у плазмі досягається через 2-3 дні після введення комбінації.
Відомі показники швидкої абсорбції інсуліну аспарт зберігаються при застосуванні цієї комбінації. Фармакокінетичний профіль інсуліну аспарт проявляється через 14 хвилин після ін'єкції, Cmax спостерігається через 72 хв.
Спорідненість інсуліну деглудек до сироваткового альбуміну відповідає сполучної здатності білка плазми > 99% у плазмі крові людини. Інсулін аспарт зв'язує здатність білка плазми нижче (<10%), так само як і людський інсулін.
Розпад інсуліну деглудек та інсуліну аспарт подібний до такого людського інсуліну; всі метаболіти, що утворюються, є неактивними.
T1/2 комбінації після підшкірної ін'єкції визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної тканини. T1/2 інсуліну деглудек становить приблизно 25 годин і не залежить від дози.
Цукровий діабет у дорослих.
Вводять п/к 1-2 рази/сут перед основними прийомами їжі.
У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з ПГГП або болюсним інсуліном.
У пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу застосовують у поєднанні з інсуліном короткої/ультракороткої дії перед рештою їжі.
Доза визначається індивідуально відповідно до потреб пацієнта. Для оптимізації контролю глікемії рекомендується проводити корекцію лози препарату на підставі показників глюкози плазми натще.
Як і при застосуванні будь-яких препаратів інсуліну, корекція дози препарату може бути потрібна при посиленні фізичної активності пацієнта, зміні його звичайної дієти або при супутньому захворюванні.
Початкова щоденна доза, що рекомендується, становить 10 ОД, з наступним підбором індивідуальної дози.
З боку шкіри та підшкірних тканин: невідомо - ліподистрофія.
Дитячий вік віком до 18 років; вагітність, період грудного вигодовування; підвищена чутливість до компонентів комбінації.
Застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) протипоказане.
Препарат Райзодег® Пенфілл® може застосовуватися у пацієнтів з недостатністю функції нирок. Слід ретельно контролювати концентрацію глюкози крові та коригувати дозу інсуліну індивідуально (див. підрозділ Фармакокінетика).
Препарат Райзодег® Пенфілл® може застосовуватися у пацієнтів з недостатністю функції нирок. Слід ретельно контролювати концентрацію глюкози крові та коригувати дозу інсуліну індивідуально (див. підрозділ Фармакокінетика).
Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
Слід ретельно контролювати концентрацію глюкози крові та коригувати дозу інсуліну індивідуально.
При пропуску їжі або незапланованому інтенсивному фізичному навантаженні у хворого може розвинутися гіпоглікемія. Гіпоглікемія також може розвинутись, якщо введена занадто висока до потреби пацієнта доза інсуліну. Після компенсації вуглеводного обміну (наприклад, при інтенсифікованій інсулінотерапії) у пацієнтів можуть змінитися типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що пацієнти мають бути поінформовані. Звичайні симптоми-провісники можуть зникати при тривалому перебігу цукрового діабету. Супутні захворювання, особливо інфекційні та супроводжуються лихоманкою, зазвичай підвищують потребу організму в інсуліні. Корекція дози препарату може також бути потрібна при наявності у пацієнта супутніх захворювань нирок, печінки або порушень функції надниркових залоз, гіпофізу або щитовидної залози.
Як і при застосуванні інших препаратів базального інсуліну або препаратів з базальним компонентом відновлення після гіпоглікемії при застосуванні даної комбінації може затримуватися.
Недостатня доза препарату або припинення лікування може спричинити розвиток гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу. Крім того, супутні захворювання. особливо інфекційні, можуть сприяти розвитку гіперглікемічних станів та. відповідно, підвищують потребу організму в інсуліні.
Переведення пацієнта на новий тип або препарат інсуліну нової марки або іншого виробника має відбуватися під суворим контролем. При перекладі може бути потрібна корекція дози.
Повідомлялося про випадки розвитку хронічної серцевої недостатності при лікуванні пацієнтів тіазолідиндіонами у комбінації з препаратами інсуліну, особливо за наявності у таких пацієнтів факторів ризику хронічної серцевої недостатності.
При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичні обстеження пацієнтів щодо виявлення у них ознак і симптомів хронічної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та наявності периферичних набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності лікування тіазолідиндіонами необхідно припинити.Інтенсифікація інсулінотерапії з різким покращенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатії, водночас тривале покращення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії.
При застосуванні інсуліну можливе утворення антитіл. В окремих випадках при утворенні антитіл може знадобитися корекція дози інсуліну для запобігання випадків гіперглікемії або гіпоглікемії.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Здатне і, пацієнтів до кінця рації уваги і швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ця здатність особливо необхідна (наприклад, при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії при керуванні транспортними засобами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається, або з частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність керування транспортним засобом.
Є низка лікарських засобів, які впливають потреба в інсуліні. Потребу інсуліну можуть зменшити: пероральні гіпоглікемічні препарати, агоністи рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), інгібітори МАО, неселективні бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, саліцилати, анаболічні стероїди.
Потреба в інсуліні можуть збільшувати: пероральні гормональні контрацептивні засоби, тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, соматропін та даназол. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Октреотид/ланреотид може підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.
Розчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний.
Діюча речовина: інсулін деглудек/інсулін аспарт (у співвідношенні 70/30) – 100 ОД, що еквівалентно інсуліну деглудек – 2.56 мг (70 ОД), інсуліну аспарт – 1.05 мг (30 ОД)
Допоміжні речовини: гліцерол - 19 мг, фенол - 1.5 мг, метакрезол - 1.72 мг, цинк - 27.4 мкг (у вигляді цинку ацетату - 92 мкг), натрію хлорид - 0.58 мг, хлористоводнева кислота або натрію *), вода д/і – до 1 мл.
| Назва: | РАЙЗОДЕГ ФЛЕКСТАЧ |
| Код АТХ: | A10AD06 - Инсулин деглюдек в комбинации с инсулином аспарт |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
