САРОТЕН

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

У однаковій мірі інгібує зворотне захоплення норадреналіну та серотоніну. Має холінолітичну та антигістамінну активність. Має потужну антидепресивну, седативну, анксіолітичну та аналгетичну дію.

Фармакокінетика

Біодоступність амітриптиліну при пероральному прийомі становить близько 60%. Зв'язування з білками плазми – близько 95%. Максимальних значень концентрація амітриптиліну в сироватці крові досягає повільніше, ніж при прийомі Саротена в таблетках, через 4-10 год, після чого, проте, вона триваліше залишається відносно стабільною.

При рівних дозах максимальні значення концентрації препарату в плазмі нижче при прийомі капсул, з чим пов'язують меншу кардіотоксичну побічну дію Саротена Ретард.

Метаболізм амітриптиліну здійснюється за допомогою деметилювання та гідроксилювання. Головним метаболітом амітриптиліну є нортриптилін. T1/2 амітриптиліну становить у середньому 25 год (16-40 год), T1/2 нортриптиліну - близько 27 год. Css встановлюється через 1-2 тижні. Виводиться амітриптілін переважно з сечею і, частково, з калом. Амітриптилін та нортриптилін проникають через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяються з грудним молоком.

Показання

Депресії, особливо з тривогою, ажитацією та порушеннями сну:

• лікування ендогенних депресій моно- та біполярного типу, інволюційних, маскованих та клімактеричних депресій;
• дисфорії та алкогольні депресії;
• реактивні депресії;
• Депресивні неврози;
• лікування шизофренічних депресій (у комбінації з нейролептиками);
• хронічні болючі розлади.

Режим дозування

При прийомі Саротена капсули Ретард рекомендується запивати водою. Капсули, однак, можуть бути відкриті та їх вміст (гранули) може бути прийнятий внутрішньо з водою. Гранули при цьому не можна розжовувати.

Для лікування депресій призначається 1 раз на добу за 3-4 години до сну в дозах, що відповідають 2/3 дозування Саротена в таблетках.

Дорослим починати лікування Саротеном Ретард слід з однієї капсули 50 мг увечері. При необхідності через 1-2 тижні добова доза може бути збільшена до 2-3 капсул увечері (100-150 мг). Після досягнення вираженого поліпшення добова доза може бути зменшена до мінімальної ефективної, зазвичай, до 1-2 капсул (50-100 мг на добу). При терапії депресій рекомендується продовжувати застосування антидепресантів, у тому числі Саротена Ретард, після досягнення вираженого ефекту ще протягом 4-6 місяців.

Літнім починати лікування Саротеном слід з таблеток - 30 мг на добу (3 рази на добу по 10 мг). Через кілька днів можна переходити прийом капсул Саротена Ретард. Добова доза становить 1-2 капсули (50-100 мг), що приймаються у вечірній час.

При хронічних больових розладах дорослим добова доза становить 1-2 капсули (50-100 мг), що приймаються у вечірній час. Починати лікування можна з прийому Саротена у таблетках по 25 мг одноразово ввечері.

Побічна дія

Побічні ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією: сухість та/або кисло-гіркий смак у роті, нудота, блювання, стоматит; рідко – холестатична жовтяниця, порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску, тахікардія, запори; значно рідше – затримка сечовипускання. Виникають зазвичай на початку лікування, потім, як правило, зменшуються.

• З боку серцево-судинної системи: * тахікардія, аритмії, ортостатична гіпотензія, порушення внутрішньосерцевої провідності, що реєструються лише на ЕКГ, але не проявляються клінічно.
• З боку ЦНС: * сонливість, слабкість, порушення концентрації уваги, головний біль, запаморочення. Ці порушення, які нерідко виникають на початку терапії амітриптіліном, зменшуються в процесі лікування. Рідше, особливо коли застосовуються високі початкові дози, можуть виникати сомноленція, дезорієнтація, стани сплутаності свідомості, збудження, галюцинації, екстрапірамідні порушення, тремор та судоми; рідко – тривога.

Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж.

Інші: можуть виникати нудота, підвищене потовиділення, збільшення ваги, зниження лібідо.

Протипоказання до застосування

• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• Порушення внутрішньосерцевої провідності
• гостре отруєння алкоголем, барбітуратами чи опіатами;
• Закритокутова глаукома;
• застосування спільно з інгібіторами МАО та в період до 2 тижнів після їх відміни;
• Гіперчутливість до амітриптиліну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Саротен Ретард не рекомендується призначати під час вагітності та годування груддю.

Застосування при порушеннях функції печінки

Слід з обережністю призначати хворим із тяжкими захворюваннями печінки.

Застосування у літніх пацієнтів

Починати лікування Саротеном слід з таблеток – 30 мг на добу (3 рази на добу по 10 мг). Через кілька днів можна переходити прийом капсул Саротена Ретард. Добова доза становить 1-2 капсули (50-100мг), що приймаються у вечірній час.

Особливі вказівки

Саротен Ретард повинен призначатися з обережністю пацієнтам із судомними розладами, затримкою сечовипускання, гіпертрофією передміхурової залози, тяжкими захворюваннями печінки або серцево-судинної системи, гіперфункцією щитовидної залози.

Виявляючи седативну дію, може впливати на здатність керування автомобілем та іншими механізмами. Пацієнти, які приймають Саротен Ретард, повинні бути попереджені заздалегідь лікарем про цей аспект дії препарату.

Передозування

Симптоми. Пригнічення або збудження ЦНС. Виражені прояви антихолінергічної (тахікардія, сухість слизових оболонок, затримка сечовипускання) та кардіотоксичної (аритмії, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність) дії. Судорожні розлади. Гіпертермія.

Лікування. Є симптоматичним. Повинно проводитись у стаціонарі. При пероральному прийомі амітриптиліну необхідно якнайшвидше провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Повинні бути вжиті заходи для підтримки діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Бажаний моніторинг серцевої діяльності протягом 3-5 днів. Епінефрін (адреналін) не повинен призначатися у подібних випадках. При судомних розладах можна застосовувати діазепам.

Лікарська взаємодія

Амітриптилін може посилювати дію етанолу, барбітуратів та інших речовин, що пригнічують ЦНС.

Спільне застосування з інгібіторами МАО може призвести до гіпертонічного кризу.

Оскільки амітриптилін посилює дію антихолінергічних препаратів, слід уникати одночасного призначення з ними.

Посилює дію симпатоміметиків епінефрину (адреналіну), норепінефрину (норадреналіну), внаслідок цього не слід застосовувати місцеві анестетики, які містять ці речовини, одночасно з амітриптіліном.

Може знижувати антигіпертензивний ефект клонідину, бетанідину та гуанетидину.

При сумісному призначенні з нейролептиками слід враховувати, що трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного, знижуючи поріг судомної готовності.

При одночасному застосуванні з циметидином можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну, підвищення його концентрації у плазмі та розвиток токсичних ефектів.

Форма випуску та склад

Капсули пролонгованої дії тверді желатинові, розмір №2, непрозорі, з корпусом та кришечкою червоно-коричневого кольору; вміст капсул - пелети від майже білого до жовтуватого кольору.

Діюча речовина: амітриптиліну гідрохлорид 56.55 мг, що відповідає вмісту амітриптиліну 50 мг.

Допоміжні речовини: цукрова крупка (цукрові сфери) - 123.074 мг, стеаринова кислота - 0.123 мг, шелак (невощений шелак) 8.480-14.14 мг, тальк - 16.016-29.610 мг, повідон - 8.

• Склад оболонки капсули:*желатин - 65 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.98 мг, титану діоксид (E171) - 0.33 мг.

Умови зберігання

Список Б. Капсули Саротена Ретард слід зберігати при температурі не вище 30°С у сухому місці.

На кожній упаковці вказано дату закінчення терміну придатності. Зберігати у недосяжних для дітей місцях.