Строфантин К - короткодіючий серцевий глікозид, блокує транспортну Na+/К+-АТФ-азу, в результаті вміст іонів натрію в кардіоміоцитах зростає, що призводить до відкривання кальцієвих-каналів та входження іонів кальцію до кардіоміоцитів. Надлишок іонів натрію призводить до прискорення виділення іонів кальцію із саркоплазматичного ретикулуму, т.ч. внутрішньоклітинна концентрація іонів кальцію підвищується, що призводить до блокади тропонінового комплексу, що чинить пригнічуючий вплив на взаємодію актину та міозину.
Збільшує силу та швидкість скорочення міокарда, що відбувається за механізмом, відмінним від механізму Франка-Старлінга, і не залежить від ступеня попереднього розтягування міокарда; систола стає більш короткою та енергетично економічною. Внаслідок збільшення скоротливості міокарда збільшується ударний та хвилинний об'єм крові.
Знижує кінцево-систолічний об'єм та кінцево-діастолічний об'єм серця, що поряд із підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і т.ч. до зниження потреби міокарда у кисні.
Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що дозволяє застосовувати препарат при пароксизмах суправентрикулярних тахікардії та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії уповільнює ЧСС, подовжують діастолу, покращуючи внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Урізання ЧСС відбувається в результаті прямої та опосередкованої дії на регуляцію серцевого ритму. Чинить пряму вазоконстрикторну дію (у тому випадку, якщо не реалізується позитивна інотропна дія серцевих глікозидів – у пацієнтів з нормальною скоротливістю або з надмірним розтягуванням серця); у хворих з хронічною серцевою недостатністю викликає опосередкований вазодилатуючий ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез: зменшує набряки, задишку. Позитивна батмотропна дія проявляється у субтоксичних та токсичних дозах. У незначній мірі має негативну хронотропну дію. При внутрішньовенному введенні (в/в) дія починається через 10 хв і досягає максимуму через 15-30 хв.
Кумулятивний ефект практично відсутній.
Розподіл відносно рівномірний; у дещо більшій мірі концентрується у тканинах надниркових залоз, підшлункової залози, печінки, нирок. У міокарді можна знайти 1% препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 5%.
Виведення. Не піддається біотрансформації, виводиться нирками у незміненому вигляді. За 24 години виводиться 85-90% препарату; знижується концентрація у плазмі крові на 50% через 8 год; повністю виводиться із організму через 1-3 діб.
Строфантин застосовують внутрішньовенно, внутрішньом'язово, тільки в невідкладних ситуаціях при неможливості застосування серцевих глікозидів всередину.
Для внутрішньовенного введення використовують 0,025% розчин препарату. Його розводять у 10-20 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину хлориду натрію. Введення здійснюють повільно, протягом 5 - 6 хвилин (бо швидке введення може викликати шок). Розчин Строфантину можна вводити і краплинно (в 100 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду), оскільки при цій формі введення рідше розвивається токсичний ефект.Вищі дози Строфантину К для дорослих внутрішньовенно: разова – 2 мл (2 ампули), добова – 4 мл (4 ампули).
При неможливості внутрішньовенного введення препарат застосовують внутрішньом'язово. Для зменшення різкої болю при внутрішньом'язовому введенні попередньо вводять 5 мл 2% розчину прокаїну, а потім через ту ж голку - потрібну дозу Строфантину, розведеного в 1 мл 2% розчину прокаїну. При внутрішньом'язовому введенні дози збільшуються у 1.5 рази.
Дітям: добові дози, вони ж дози насичення при застосуванні 0.025 % розчину Строфантину; новонародженим - 0.06-0.07 мл/кг; до 3 років - 0.04-0.05 мл/кг; від 4 до 6 років - 0.4-0.5 мл/кг; від 7 до 14 років - 0.5-1 мл. Підтримуюча доза становить 1/2-1/3 дози насичення.
З боку травного тракту: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція шлуночків.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення сну, стомлюваність, порушення колірного сприйняття, депресія, сонливість, психози, сплутаність свідомості.
Інші: алергічні реакції, кропив'янка, петехії, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, гінекомастія. При внутрішньом'язовому способі введення болючість у місці введення.
З обережністю: (порівняючи користь/ризик): атріовентрикулярна блокада І ступеня, синдром слабкості синусового вузла без штучного водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічний обструктив рідкою частотою серцевих скорочень, серцева астма у хворих з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, констриктивний перикардит, перикардит, тампонада серця), шлуночкова екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце.
Передсердна екстрасистолія через можливість її переходу в мерехтіння передсердь.Електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, нирково-печінкова недостатність, тиреотоксикоз.
Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки застосування.
Застосовувати з обережністю при печінковій недостатності.
Застосовувати з обережністю при нирковій недостатності.
Немає вікових обмежень прийому.
Застосовувати з обережністю особам похилого віку.
З особливою обережністю застосовують у хворих з тиреотоксикозом та передсердною екстрасистолією.
З урахуванням малого терапевтичного індексу під час лікування необхідно ретельне медичне спостереження та індивідуальний добір дози.
При порушенні функції виділення нирок слід зменшити дозу (профілактика глікозидної інтоксикації).
Імовірність передозування підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, алкалозі, у літніх хворих. Особлива обережність та електрокардіографічний контроль потрібні при порушенні атріовентрикулярної провідності.
При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії хронічна серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Строфантин К, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності миготливої тахіаритмії. Строфантин К при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, знижуючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи – в обхід атріовентрикулярного вузла, провокуючи розвиток пароксизмальної тахікардії.
Як один з методів контролю дигіталізації використовують моніторинг плазмової концентрації серцевих глікозидів.При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток брадіаритмії, шлуночкової тахікардії, атріовентрикулярної блокади та зупинки серця. На максимумі дії може з'явитися екстрасистолія, іноді як бигеминии. Для профілактики цього ефекту дозу можна розділити на 2-3 внутрішньовенні введення або першу з доз вводять внутрішньом'язово. Якщо хворому раніше призначалися інші серцеві глікозиди, необхідно до внутрішньовенного введення Строфантину зробити перерву (5-24 днів - залежно від вираженості кумулятивних властивостей попереднього лікарського засобу).
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автомобіля та ін.).
Симптоми:
З боку серцево-судинної системи: аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкова екстрасистолія (бігемінія, політопна), вузлова тахікардія, синоатріальна блокада, сідниця.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея.
З боку ЦНС та органів почуттів: головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, рідко – фарбування навколишніх предметів у зелений та жовтий кольори, відчуття миготіння мушок перед очима, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія; дуже рідко- сплутаність свідомості, синкопальні стани.
Лікування: відміна препарату або зменшення подальших доз та збільшення інтервалів часу між введеннями препарату, введення антидотів (димеркаптопропансульфонат натрію), симптоматична терапія (антиаритмічні препарати – лідокаїн, фенітоїн, аміодарон; препарати калію; м-холіноблок. Як антиаритмічні засоби - препарати I класу (лідокаїн, фенітоїн). При гіпокаліємії - внутрішньовенне введення калію хлориду (6-8 г/добу з розрахунку 1-1.5 г на 0.5 л 5% розчину декстрози (глюкози) та 6-8 ОД інсуліну; вводять краплинно протягом 3 год). При вираженій брадикардії, атріовентрикулярній блокаді – м-холіноблокатори. Бета-адреноміметики вводити небезпечно, зважаючи на можливе посилення аритмогенної дії серцевих глікозидів. При повній поперечній блокаді з нападами Морганьї-Адамса-Стокса - тимчасова електрокардіостимуляція.
При застосуванні Строфантину До разом із барбітуратами (фенобарбітал та ін.) кардіотонічний ефект глікозиду зменшується.
Одночасне застосування Строфантину К з симпатоміметиками, метилксантинами, резерпіном та трициклічними антидепресантами підвищує ризик розвитку аритмій. Концентрація Строфантину К у плазмі крові підвищується при одночасному застосуванні хінідину, метилдопу, аміодарону, каптоприлу, антагоністів кальцію, еритроміцину та тетрацикліну. На тлі сульфату магнію підвищується можливість уповільнення проведення та виникнення атріовентрикулярної блокади серця. Діуретики (переважно тіазидні та інгібітори карбоангідрази), препарат кортикотропіну (адренокортикотропний гормон), глюкокортикостероїди, інсулін, препарати кальцію, проносні, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеніцилін, саліца. Бета-адреноблокатори, антиаритмічні засоби, верапаміл можуть не тільки посилювати вираженість зниження атріовентрикулярної провідності (негативна дромотропна дія), а й потенціювати негативну хронотропну дію препарату Строфантин К (урізання частоти серцевих скорочень). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал, фенілбутазон), а також неоміцин та цитостатичні засоби знижують концентрацію Строфантину К у плазмі крові. Глікозидну інтоксикацію можуть викликати, за рахунок розвитку гіпокаліємії, інгібітор карбоангідрази, мінералокортикоїди, тому при одночасному застосуванні їх із серцевими глікозидами потрібно регулярно визначати вміст калію у плазмі крові. Препарати солей калію не можна застосовувати, якщо під впливом серцевих глікозидів з'явилися порушення провідності на електрокардіограмі, проте солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для запобігання порушенням ритму серця.Антихолінестеразні препарати посилюють брадикардію при одночасному застосуванні із серцевими глікозидами; едетова кислота знижує ефективність та токсичність серцевих глікозидів; не слід застосовувати разом із серцевими глікозидами трифосаденін; гіпервітаміноз, спричинений вітаміном D, посилює дію серцевих глікозидів за рахунок розвитку гіперкальціємії; є дані про зменшення виділення нирками серцевих глікозидів під впливом парацетамолу. Глюкокортикостероїди та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії та гіпомагніємії, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та блокатори рецепторів ангіотензину II – знижують.
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення прозорий, безбарвний або злегка жовтуватого відтінку.
Діюча речовина: строфантин K – 250 мкг.
Допоміжні речовини: етанол 96% – 20 мкл, вода д/і – до 1 мл.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
| Назва: | СТРОФАНТИН К |
| Код АТХ: | C01AC - Гликозиды строфанта |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
