АЗИКАР ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

3
5
рейтинг
просмотров 3565
отзывов 2
АЗИКАР Препарат Азикар - противомикробное средство для системного применения. Действующим веществом Азикара является азитромицин – макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae,
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,  Peptostreptococcus spp.
Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Смакс) около 2-3 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг Смакс составляет 0,4 мг/л.
Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации до 50 раз превышающие плазменные (объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12% при 0,5 мг/л.
Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) – в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N - и О – деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой доза.
Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечалось повышение  Смакс и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Смакс и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.
Пожилые пациенты: у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
Дети: у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет назначение азитромицина в дозе 10 мг/кг в первый день и 5 мг/кг во 2-5 дни приводило к достижению Смакс на уровне несколько меньшем, чем у взрослых – 0,224 мкг/л. После 3-дневного режима дозирования (по 10 мг/кг) у детей в возрасте от 6 до 15 лет Смакс составляла 0,383 мкг/л.

Показания к применению:
Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, острый средний отит (у детей)) и нижних дыхательных путей (обострение хронической обструктивной болезни легких, внебольничные пневмонии);
-  неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения:
Взрослые пациенты применяют препарат Азикар:
Внебольничная пневмония (легкой степени тяжести), фарингит/тонзиллит (терапия второй линии), неосложненные инфекции кожи и мягких тканей:
500 мг один раз в день в первый день, 250 мг один раз в день со 2-го по 5-й лечения.
Обострение хронической обструктивной болезни легких (от легкой до умеренной степени тяжести):
500 мг один раз в день на протяжении трех дней или 500 мг один раз в день в первый день и 250 мг один раз в день со 2-го по 5-й день лечения.
Острый бактериальный синусит: 500 мг один раз в день на протяжении трех дней
При неосложненном хламидийном уретрите и цервиците: 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
Детям применять Азикар:
Суспензия может приниматься с пищей либо вне приема пищи.
Острый средний отит (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения острого среднего отита у детей составляет 30 мг/кг однократно либо 10 мг/кг один раз в день на протяжении 3 дней, либо 10 мг/кг один раз в день в первый день и 5 мг/кг один раз в день со 2-го по 5-й день.
Острый бактериальный синусит (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения острого бактериального синусита у детей составляет 10 мг/кг один раз в день на протяжении 3 дней.
Острый средний отит и бактериальный синусит – 3-дневный режим.
Эффективность 5-дневного и 1-дневного курса у педиатрических пациентов с острым бактериальным синуситом не установлена.
Внебольничная пневмония (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения внебольничной пневмонии у детей составляет 10 мг/кг один раз в день в первый день и 5 мг/кг один раз в день со 2-го по 5-й день.
Внебольничная пневмония и острый средний отит – 5-дневный режим.
Эффективность 3-дневного и 1-дневного курса у педиатрических пациентов с внебольничной пневмонией не установлена.
Фарингит/тонзиллит (с 2 лет и старше): рекомендуемая доза для лечения фарингита/тонзиллита у детей составляет 12 мг/кг один раз в день на протяжении 5 дней.
Мигрирующая эритема: рекомендуемая доза для лечения мигрирующей эритемы 60мг/кг. 20 мг/кг один раз в день в первый день и 10 мг/кг один раз в день со 2-го по 5-й день.
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 20мг/кг в день в составе комбинированной терапии, по назначению врача.
Почечная недостаточность:
Не требуется изменение режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек (СКФ<80 мл/мин). Среднее значение AUC 0-120 было сопоставимым у пациентов со СКФ от 10 до 80 мл/мин и пациентов с нормальной функцией почек, в то время как у пациентов со СКФ <10 мл/мин значение AUC 0-120 было выше на 35% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелым нарушением функции почек.
Печеночная недостаточность:
Фармакокинетика азитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Рекомендации по изменению режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Не требуется изменение режима дозирования исходя из возрастной или половой принадлежности.
Приготовление суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные действия:
При проведении клинических исследований побочные реакции при применении препарата Азикар развивались у порядка 13% пациентов, из которых наиболее частыми являлись нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, составлявшие около 10%. При применении азитромицина были выявлены следующие побочные реакции:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, < /10), нечастые (≥1/1000, < /100), редкие (≥1/10000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) включая отдельные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – головокружение, судороги, головная боль, сонливость, нарушение обоняния и/или вкусового восприятия; редко – парестезия, синкопе, бессонница, повышенная активность.
Психиатрические нарушения: редко – агрессивные реакции, возбуждение, беспокойство, нервозность, деперсонализация, у пожилых пациентов – делирий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, редко – гипотензияучащенное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию), боль в груди; имеются редкие сообщения об удлинении интервала QT и развитии torsade de pointes.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лейкопения. В исследованиях были выявлены случаи некоторого снижения числа нейтрофилов, носившие обратимый характер, для которых не была установлена причинно-следственная взаимосвязь с приемом азитромицина.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения слуха, конъюнктивит. Нарушения слуха, включая глухоту и/или шум в ушах, были выявлены в ходе клинических испытаний при длительном приеме в высоких дозах. Большинство из случаев нарушения слуха носили обратимый характер.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, абдоминльные боли/спазмы, рвота; нечасто – метеоризм, диспепсия; редко – запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, диспепсия, анорексия, изменение цвета зубов, языка, энтерит, гастрит, пилороспазм, оральный кандидоз, пилоростеноз. 
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – нарушение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, редкие случаи гепатонекроза и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом. 
Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сыпь, зуд; редко – ангионевротический отек, крапивница, светочувствительность, многоформная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, грибковый дерматит, потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – артрагия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, вагинит.
Со стороны органов дыхания: усиление кашля, фарингит, плевральный выпот, ринит.
Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит; редко – кандидоз.
Общие расстройства: нечасто – анорексия; редко – астения, одышка, слабость, лихорадка, отек лица.
Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции, включая редкие случаи с летальным исходом.
Со стороны водно-электролитного обмена: гипокалиемия.
Лабораторные отклонения:
Взрослые пациенты:
В ходе клинических исследований были выявлены следующие клинические значимые отклонения лабораторных показателей:
- с частотой более 1%: снижение гемоглобина, гематокрита, лимфоцитов, нейтрофилов, глюкозы крови; повышение сывороточной креатининфосфокиназы, калия, АЛТ, ГГТ, АСТ, азота мочевины, креатинина, глюкозы крови, числа тромбоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и эозинофилов;
- с частотой менее 1%: лейкопения, нейтропения, снижение содержания натрия, калия, числа тромбоцитов, повышение моноцитов, базофилов, бикарбоната, сывороточной щелочной фосфатазы, билирубина, ЛДГ и фосфатов. Большинство пациентов, у которых было зафиксировано повышение сывороточного креатинина, изначально имели повышенные значения данного показателя.
При обеспечении последующего контроля подтверждалась обратимость изменений лабораторных показателей.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Азикар являются: тяжелые нарушения функции печени; холестатическая желтуха/нарушения функций печени в анамнезе, связанные с использованием азитромицина; повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам группы макролидов или кетолидов, а также вспомогательным веществам в анамнезе; совместное применение с производными эрготамина.

Беременность:
Данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения Азикара у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.
Лактация: Азитромицн проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть  диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Были проведены исследования по изучению взаимодействия азитромицина и других лекарственных средств, одновременное назначение которых возможно. При назначении в терапевтических дозах азитромицин оказывает умеренный эффект на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренца, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (внутривенного и перорального), триазолама, триметоприма/сульфометоксала или зидовудина. Одновременное назначение эфавиренца или флуконазола оказывает умеренный эффект на фармакокинетику азитромицина. Не требуется изменение режима дозирования азитромицина при его одновременном назначении с каким-либо из вышеуказанных лекарственных средств.
Взаимодействия с нижеперечисленными лекарственными средствами не были выявлены в ходе клинических исследований с назначением азитромицина; однако специальные исследования по изучению взаимодействия проведены не были. При этом лекарственные взаимодействия наблюдались при назначении с макролидными антибиотиками.
Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность периодически контролировать параметры свертывания крови.
Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.
Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.
Фенитоин: при одновременном назначении возможно повышение плазменной концентрации фенитоина.
Гексобарбитал: при одновременном назначении возможно повышение плазменных концентраций гексобарбитала..
Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинвира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза в день приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.
Производные спорыньи (эрготамин или дигидроэрготамин): существует теоретическая возможность развития эрготизма, характеризующаяся сильным периферическим вазоспазмом и дизестезия; не рекомендуется одновременное назначение.
Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.  
Теофиллин: возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT,  следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/день и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению Смакс и AUG0-5 циклоспорина на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.

Передозировка:
Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах. Характерными симптомами при передозировке макролидов являются обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея. В случае передозировки Азикара рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.
Канцерогенные, мутагенные свойства, нарушение фертильности
В исследованиях на животных при применении в дозах в 40 раз превышающих рекомендуемые терапевтические, азитромицин вызывал обратимый фосфолипидоз, который, однако, не сопровождался токсическими проявлениями со стороны органов и систем. Доказательства возможной взаимосвязи между этими данными и терапевтическими дозами азитромицина, рекомендуемыми для назначения пациентам, отсутствуют.
Канцерогенность. Длительные исследования на животных по оценке канцерогенных свойств не проводились, поскольку препарат рекомендуется для кратковременного приема и соединение не обладает признаками наличия канцерогенного потенциала.
Мутагенность. Азитромицин не проявлял мутагенных свойств в стандартных лабораторных тестах на мутагенность: тест на клетках мышиной лимфомы,  кластогенный тест на клетках лимфоцитов человека, кластогенный тест на клетках костного мозга мышей.
Нарушение фертильности. В доклинических исследованиях эмбриотоксичности не было выявлено тератогенного действия азитромиина при назначении мышам и крысам. У крыс введение азитромицина в дозах 100 и 200 мг/кг веса тела в день привело к некоторой задержке окостенения скелета плода и наборе веса взрослой особи. В пери/постнатальных исследованиях на крысах некоторая задержка наблюдалась при назначении азитромицина в дозах 50 мг/кг/день.

Условия хранения:
Хранить  при температуре не выше +25С.
Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/ 5 мл во флаконе.
Порошок для приготовления суспензии в пластиковом флаконе упакован в картонную упаковку. В упаковке прилагается пластиковый мерный стаканчик.

Состав:
5 мл суспензии Азикар содержат действующее вещество - азитромицин  200мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая смола, кремния диоксид коллоидный, банановый порошок, фосфат натрия, титана диоксид, сахар, аспартам, клубничный ароматизатор.




Отзывы АЗИКАР



1
Марина  вторник, 15 ноября
 Отзыв от Марина

Азикар

А я сегодня от этого препарата чуть богу душу не отдала.... У меня цистит, и мне доктор выписала эти капсулы, я выпила одну и через время у меня начались судороги, головокружения, на протяжении 4-х часов я мучалать от ломки костей, думала умру... Все побочные отразились на мне...
Ilona19  четверг, 17 ноября
У этого препарата очень много побочных действий,может вызывать и головокружение ,и судороги,и нарушения со стороны нервной системы и множество других нежелательных проявлений.Поэтому этот препарат нужно было принимать с осторожностью.Я лично при цистите принимаю Уролесан или Урохолум. Эти капли мне реально помогают.
5
Гость  8 февраля, 2016 год
 Отзыв от Гость
Антибиотик Азикар помог за 3 дня пролечить бронхит. Когда пришла к врачу с кашлем и температурой, поставила диагноз бронхит. Сказала, что нужно пить антибиотик, чтобы не допустить осложнений.
Пропила 3 дня. Полегчало. Дальше уже долечивалась травяными сиропами.

Все отзывы о АЗИКАР