БИКАЛУТАМИД

БИКАЛУТАМИД
Инструкция по применению

5
60 просмотров
Как вы оцениваете эффективность БИКАЛУТАМИД?



Бикалутамид - антиандрогенный препарат для применения при раке предстательной железы.

Фармакологические свойства

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене бикалутамида в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Бикалутамид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленный почти исключительно (R) -энантиомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном применении бикалутамида (R) -энантиомер за его длительный период полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг бикалутамида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, наличия поражения почек или легкого или умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.

Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96% (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

В ходе клинического исследования средняя концентрация (R) -бикалутамиду в сперме мужчин, получавших бикалутамид в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания к применению

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Способ применения

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.

Лечение бикалутамидом следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети. Бикалутамид противопоказан детям.

Противопоказания

Бикалутамид противопоказан женщинам и детям.

Бикалутамид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия бикалутамида и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исследование иn vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и оказывает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с бикалутамидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с бикалутамидом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь большое значение. Поэтому одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом.

С осторожностью следует назначать бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол).

Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме может привести усиление побочных эффектов препарата.

Исследование иn vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении бикалутамида пациентам, которые уже получают антикоагулянты кумаринового, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто анемия.

Со стороны иммунной системы: редкие гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

Нарушение метаболизма и питания: частые уменьшение аппетита.

Психические расстройства: частые снижение либидо, депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто головокружение, частые сонливость.

Со стороны сердца: частые инфаркт миокарда (есть сообщения о летальный исход), сердечная недостаточность.

Сосудистые нарушения: очень часто приливы.

Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы: редкие интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальных случаях.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто боль в животе, запор, тошнота, частые диспепсия, метеоризм.

Гепатобилиарной системы: частые гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз жидкие. Печеночная недостаточность. Имеются сообщения о летальных случаях.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень часто гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто гинекомастия и болезненность молочных желез, частые эректильная дисфункция.

Общие нарушения и состояние места введения: очень часто астения, отек, частые боль в груди.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Cостав

Действующее вещество: bicalutamide;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида;

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, оболочка: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол (ПЭГ 4000).

Дополнительно

Лечение препаратом Бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с умеренным или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически контролировать печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида.

Изредка при применении бикалутамида наблюдают тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторинга уровня глюкозы в крови пациентов, которые получают бикалутамид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р 450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначения с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью. Бикалутамид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных, бикалутамид нарушает эту способность.

Основные параметры

Название: БИКАЛУТАМИД
Код АТХ: L02BB03 - Бикалутамид

БИКАЛУТАМИД отзывы

  • 20 октября, 2020 год
    Рак предстательной железы
    Еще год назад Бикалутамид выписали принимать моему отцу при раке предстательной железы вместе с другими онкологическими препаратами. По результатам анализов которые сдавал отец периодически рак не прогрессировал некоторое время. Но со временем, по словам доктора, организм отца привык к Бикалутамиду и перестал действовать. отцу пришлось менять лекарство. Еще год назад Бикалутамид выписали принимать моему отцу при раке предстательной железы вместе с другими онкологическими препаратами.
    По результатам анализов которые сдавал отец периодически рак не прогрессировал некоторое время.
    Но со временем, по словам доктора, организм отца привык к Бикалутамиду и перестал действовать. отцу пришлось менять лекарство.

БИКАЛУТАМИД цены в аптеках

БИКАЛУТАМИД в наличии найдено в 4 аптеках
Аптека "Natural Pharm"
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Бикалутамид 50 мг №30 85000
Онкологическая аптека Piluli.info
Время работы: Пн-Пт: 08:00-21:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Бикалутамид 50 мг 30 табл Тева 50000
МедТаблетка
Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Бикалутамид 50 мг. №30 Великобритания 50000
Аптека "Норма-Плюс"
Время работы: Пн-Пт: 09:00-19:00, Сб-Вс: 09:00-15:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Бикалутамид 50 мг №30 Канонфарма ГмбХ 52500
Бикалутамид 50 мг №30 Канонфарма ГмбХ 55000
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ