Блоктран - гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата. Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33 %. Имеет эффект "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2C9 цитохрома P450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови – 99 %. Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % – через кишечник.
Показание к применению
Показаниями к применению препарата Блоктран являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Способы применения
Препарат Блоктран принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема –1 раз в сутки. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Побочные действия
Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев Блоктран хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % – беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: 1 % и более – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % – диспноэ, бронхит, ринит. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более – тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 % – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор. Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия. Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция. Со стороны кожных покровов: менее 1 % – сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: менее 1 % – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка. Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Блоктран являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; артериальная гипотензия; гиперкалиемия; дегидратация; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для пациентов младше 18 лет). С осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность.
Беременность
Данных по применению Блоктрана при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Блоктран может назначаться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Блоктран: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпа-тической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Блоктран - таблетки, покрытые оболочкой 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 5 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Основні параметри
Название:
БЛОКТРАН
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
К сожалению, о БЛОКТРАН еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о БЛОКТРАН
Давление, Высокое давление, Повышенное давление, Гипертония, Артериальная гипертензия, Нормы давления, Измернить давление без тонометра, Симптомы повышенного давления, Причины высокого давления