Бусерелин-депо - противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.
Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Бусерелин-депо являются: - Гормонозависимый рак предстательной железы, - Рак молочной железы, - Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), - Миома матки, - Гиперпластические процессы эндометрия, - Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Способ применения
Бусерелин-депо применять: При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели; При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.; При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев; При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. У женщин - типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса». Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль. Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения). У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз). Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Бусерелин-депо являются: беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата Бусерелин-депо необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.
Условия хранения
Список Б, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8 °С до 20 °С. Срок годности 2 года.
Форма выпуска
Флакон с лиофилизатом в ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами и инструкция по применению помещаются в картонную пачку.
Состав
Препарат Препарат Бусерелин-депо содержит действующее вещество: 3,75 мг бусерелина ацетата в виде свободного ацетата. Вспомогательные вещества: сополимер DL молочной и гликолиевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлоза натрия, полисорбат-80. Растворитель в ампуле: D-маннит, вода для инъекций.
Дополнительно
У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой инъекции. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
К сожалению, о БУСЕРЕЛИН-ДЕПО еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о БУСЕРЕЛИН-ДЕПО
БУСЕРЕЛИН-ДЕПО аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
