ЧЕМПИКС

ЧЕМПИКС
Инструкция по применению

1 835 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЧЕМПИКС?



Препарат Чемпикс - лекарственное средство, применяемое при никотиновой зависимости, для избавления от табачной зависимости у взрослых.
Варениклин с высоким сродством и селективностью связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновых рецепторов нейронов, по отношению к которым он действует как частичный агонист - одновременно оказывает как агонистическим действие (с ниже, чем в никотина, внутренней активностью), так и антагонистическое действие в присутствии никотина .
Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновых рецепторов нейронов и стимулирует активность, опосредованную рецепторами, но на значительно более низком уровне, чем никотин.Никотин конкурентно связывается с тем же участком α4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов нейронов (н-АХР) человека, к которому варениклин имеет более высокое сродство. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина полностью активировать рецепторы α4β2 и мезолимбической дофаминовых систему - нейрональный механизм, лежащий в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).Варениклин - это высокоселективного вещество, крепче связывается с подтипом рецепторов α4β2 (Ki = 0,15 нмоль), чем с другими обычными никотиновыми рецепторами (α3β4 - Ki = 84 нмоль, α7 - Ki = 620 нмоль, α1βγδ - Ki = 3 400 нмоль) или неникотиновимы рецепторами и транспортерами (Ki> 1 мкмоль, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нмоль).
Эффективность препарата Чемпикс как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена частичной агонистическим действием варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми обеспечивает уменьшение симптомов влечения к курению и проявлений синдрома отмены (агонистическое действие) и одновременно предотвращает связывание никотина с рецепторами α4β2, что в конечном итоге приводит к снижению удовольствия от курения (антагонистическое действие).
Клиническая эффективность и безопасность.
Эффективность препарата Чемпикс относительно избавления от никотиновой зависимости была установлена в трех клинических исследованиях при участии хронических курильщиков (³ 10 сигарет в сутки). 2619 пациентов получали Чемпикс в дозе 1 мг 2 раза в сутки (дозу титровали течение первой недели), 669 пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (дозу также титровали) и 684 пациенты получали плацебо.
Сравнительные клинические исследования.
Эффективность препарата Чемпикс (1 мг дважды в сутки), бупропион длительного высвобождения (150 мг дважды в сутки) и плацебо в отношении избавления от никотиновой зависимости проспективное сравнивалась в 2 идентичных двойных слепых клинических исследованиях.
В этих 52-недельных исследованиях пациенты получали лечение в течение 12 недель, после чего переходили в 40-недельную фазу без лечения.
Как первичная конечная точка в этих исследованиях использовался индекс 4-недельного (с 9-го по 12-ю неделю) непрерывного воздержание от курения, подтвержден уровнем оксида углерода (СО). По достижению первичной конечной точки Чемпикс продемонстрировал статистическое преимущество над бупропионом и плацебо.

Показания к применению


Препарат Чемпикс предназначен к применению у лиц с никотиновой зависимостью с целью избавиться от курения.

Способ применения


Чемпикс следует применять перорально.
Таблетки глотать целыми, запивая водой.
Чемпикс можно принимать независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 1 мг варениклина дважды в сутки после применения в меньших дозах в течение 1 недели следующим образом:
Дни 1-3: - 0,5 мг один раз в сутки
Дни 4-7: - 0,5 мг дважды в сутки
День 8 до окончания лечения: - 1 мг дважды в сутки.
Пациент должен определить дату прекращения курения. Обычно применение препарата Чемпиксследует начинать за 1-2 недели до этой даты.
Пациентам, которые не могут переносить побочные эффекты от применения препарата Чемпикс, можно снизить дозу до 0,5 мг дважды в сутки временно или на весь курс лечения.
Лечение препаратом Чемпикс следует проводить в течение 12 недель.
Для пациентов, которые успешно прекратили курить в конце 12-й недели, может быть рассмотрена возможность назначения дополнительного 12-недельного курса лечения Чемпикс в дозе 1 мг дважды в сутки.
Нет данных об эффективности дополнительного 12-недельной терапии пациентам, которые не преуспели в избавлении от табачной зависимости во время начального курса терапии или у которых возник рецидив после курса лечения.
Лечение препаратами для избавления от табачной зависимости будет более успешным у пациентов, которые сами стремятся бросить курить и которым предоставляются дополнительные консультации и поддержка.
При применении лекарственных средств для избавления от табачной зависимости риск возврата к курению растет в период сразу после окончания терапии. У пациентов с высоким риском рецидива следует рассмотреть целесообразность постепенного снижения дозы конце.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина> 50 мл / мин и £ 80 мл / мин) до средней степени (клиренс креатинина ³ 30 мл / мин и £ 50 мл / мин) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени, которые не могут переносить побочные эффекты препарата, дозу можно уменьшить до 1 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) рекомендуемая доза препарата Чемпикс составляет 1 мг 1 раз в сутки.
Первые 3 дня принимают по 0,5 мг 1 раз в сутки, а затем увеличить дозу до 1 мг 1 раз в сутки.
Клинический опыт лечения Чемпикс пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничен, поэтому применение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Поскольку существует вероятность, что у пациентов этой возрастной категории функция почек снижена, при назначении препарата следует учитывать почечный статус пациента пожилого возраста.

Побочные действия


Прекращение курения с помощью лекарственного средства или без него связано с различными симптомами. Например, пациенты, которые пытались бросить курить, сообщали о дисфорический или подавленное состояние, бессонница, раздражительность, разочарование или гнев, тревогу, невозможность сосредоточиться, возбужденное состояние, пониженную частоту сердцебиения, повышенный аппетит или увеличение веса. Прекращение курения с медикаментозным лечением или без него связано с обострением скрытого психического заболевания. Неизвестно связаны побочные реакции с лечением исследуемым препаратом или с прекращением потребления никотина.
В клинических исследованиях принимали участие около 4000 пациентов, которых лечили варениклин в течение года (средняя продолжительность - 84 дня). В целом, когда развивалась побочная реакция, ее первое проявление наблюдался в первую неделю лечения. Степень тяжести, как правило, легкий и умеренным, причем частота побочных реакций не зависела от возраста, расы или пола.
Пациенты, принимавшие рекомендуемую дозу, составляла 1 мг дважды в день, после периода начального титрования, чаще сообщали о такой побочное действие, как тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота имела место в начале периода лечения, степень тяжести был легкой и средней, и она редко требовала прекращения лечения.
Коэффициент прекращения лечения из-за побочных эффектов равнялся 11,4% в группе, принимавшей варениклин, по сравнению с 9,7% в группе плацебо. В этой группе коэффициенты прекращения лечения из-за наиболее распространенные побочные эффекты у пациентов, принимавших варениклин, были следующими: тошнота (2,7% по сравнению с 0,6% в группе плацебо), головная боль (0,6% по сравнению с 1,0 % в группе плацебо), бессонница (1,3% по сравнению с 1,2% в группе плацебо) и ночные кошмары (0,2% по сравнению с 0,2% в группе плацебо).
Все побочные реакции, частота развития которых была выше, чем в группе плацебо, перечисленные ниже в соответствии с классом систем органов.
Инфекции: грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Психические расстройства: кошмарные сновидения, брадифрения, бессонница, перепады настроения, патологическое мышление, панические реакции, изменения настроения.
Со стороны нервной системы: нарушения сна из-за нарушения циркадного ритма, нарушение координации, головокружение, дизартрия, дизгевзия, дисфория, головная боль, гипестезия, гипогевзия, гипертония, летаргия, пониженное либидо, повышение либидо, тревожность, сонливость, тремор.
Расстройства органа зора: боль в глазах, светобоязнь, скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, миопия, повышение слезоотделения.
Расстройства слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.
Расстройства деятельности сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий, сердцебиение.
Со стороны системы органов дыхания: кашель, одышка, хрипота, синдром постназального отека, закупорка дыхательных путей, закупорка синуса, ринорея, храп, раздражение горла, бронхит, ринофарингит, синусит, парафарингеальный боль.
Желудочно-кишечного тракта: вздутие живота, боли в животе, стоматит, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в деснах, рвота с кровью, изменение кишечных испражнений, аномальный кал, стул с кровью, тошнота, боль в желудке, рвота, налет на языке.
Пищеварительный тракт и метаболизм: анорексия, снижение аппетита, повышенный аппетит, полидипсия.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: акне, эритема, чрезмерная потливость, зуд, генерализованная сыпь, ночное потение.
Расстройства костно-мышечной системы и соединительной ткани: скованность в суставах, мышечные спазмы, боль в груди, реберный хондрит.
Расстройства функции почек и мочевыводящих путей: глюкозурия, никтурия, полиурия.
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез: меноррагия, нарушение сексуальной функции, вагинальные выделения.
Общие нарушения и местные реакции: астения, неприятные ощущения в грудной клетке, боль в грудной клетке, усталость, недомогание, гипертермия, ощущение холода, нарушение циркадного ритма сна, киста.
Исследование: повышенное артериальное давление, электрокардиограмма - депрессия сегмента ST, снижена амплитуда зубца T, повышенная частота сердечных сокращений, отклонения результатов функциональной пробы печени от нормы, снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, аномалия спермы, увеличение С-реактивного белка, снижение кальция крови.
Послерегистрационные случаи инфаркта миокарда, депрессии и суицидального мышления сообщались у пациентов, применяющих варениклин.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Чемпикс являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность: 
Препарат Чемпикс не следует применять в период беременности.
Достаточной информации о применении препарата Чемпикс беременным женщинам не существует.
Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для плода неизвестен.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает варениклин в грудное молоко. Исследования на животных дают основания считать, что варениклин проникает в грудное молоко.
Решение о прекращении кормления грудью или применения препарата Чемпикс следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения варениклина матерью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Исходя из свойств варениклина и клинического опыта, накопленного в настоящее время, Чемпикс не имеет клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами. Нет необходимости изменять дозу препарата Чемпикс или лекарственных средств, указанных ниже, при их одновременном применении.
Исследования in vitro указывают на то, что вряд ли варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые главным образом метаболизируются энзимами цитохрома P450.
Поскольку метаболизм варениклина составляет менее 10% от его клиренса, активные вещества, влияющие на цитохрома P450, не меняют фармакокинетику варениклина, а следовательно, изменять дозу варениклина не нужно.
В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечные транспортные белки человека. Поэтому влияние варениклина на лекарственные средства, которые выводятся с мочой, например метформин (см. ниже), маловероятен.
Метформин. Варениклин и метформин не влияют на фармакокинетику друг друга.
Циметидин. Одновременное применение циметидина и варениклина повышало системную экспозицию варениклина на 29% из-за снижения почечного клиренса последнего. Нет необходимости в коррекции дозы при одновременном применении циметидина и варениклина у пациентов с нормальной функцией почек или почечной недостаточностью легкой или умеренной степени. Следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Дигоксин. Варениклин не менял равновесную фармакокинетику дигоксина.
Варфарин. Варениклин не менял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (международное нормализованное отношение). Прекращение курения само по себе может привести к изменениям фармакокинетики варфарина.
Алкоголь. Клинический опыт относительно потенциального взаимодействия варениклина и алкоголя ограничен.
Применение с другими лекарственными средствами для прекращения курения .
Бупропион. Варениклин не менял равновесную фармакокинетику бупропиона.
Никотинзамисна терапия. Когда пациенты в течение 12 дней одновременно принимали варениклин и никотинзамисну терапию трансдермально, было отмечено статистически значимое снижение среднего показателя систолического давления крови (в среднем на 2,6 мм рт.ст.), что измеряли в последний день исследования. В ходе этого исследования случаи тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости наблюдались чаще при комбинированной терапии, чем при монотерапии никотинзамиснимы средствами.
Безопасность и эффективность применения варениклина в комбинации с другими лекарственными средствами для избавления никотиновой зависимости не исследовались.

Передозировка


В клинических исследованиях не было сведений об одном случае передозировки.
В случае передозировки препаратом Чемпикс необходимо проводить обычные меры симптоматической терапии.
Было продемонстрировано, что варениклин выводится путем диализа у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, однако нет опыта применения диализа после передозировки.

Условия хранения


Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Форма выпуска


Чемпикс - таблетки, покрытые пленочной оболочкой массой 0,5 мг и 1 мг.
Упаковка: 11 таблеток, покрытых оболочкой и в блистере с 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, в картонной коробке.

Состав


1 таблетка, покрытая оболочкой, Чемпикс содержит 0,85 мг варениклина тартрата, что эквивалентно варениклина 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: Опадрай Белый (YS-1-18202-A): гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль; Опадрай Прозрачный (YS-2-19114-A): гипромеллоза, триацетин.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Чемпикс содержит 1,71 мг варениклина тартрата, что эквивалентно варениклина 1 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: Опадрай Голубой (03B90547): гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), FD & C голубой № 2/индигокармину алюминиевый лак (Е132); Опадрай Прозрачный (YS-2-19114-A): гипромеллоза, триацетин.

Дополнительно


Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Существующая на данный момент информация приведена в разделе « Действие. Фармакокинетика », но рекомендаций по дозового режима нет.
Влияние прекращения курения . Физиологические изменения, возникающие вследствие прекращения курения при применении препарата Чемпикс или без его применения, могут изменить фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств (например, теофиллина, варфарина и инсулина), в результате чего может потребоваться коррекция дозы таких препаратов. Поскольку курение индуцирует CYP1A2, прекращение курения может приводить к повышению уровня субстратов CYP1A2 в плазме крови.
Нейропсихические симптомы. У пациентов, которые пытались прекратить курить с помощью применения препарата Чемпикс сообщалось об изменении мышления или поведения, тревожность, психоз, изменения настроения, агрессивное поведение, депрессию; суицидальные мышление, поведение и намерения. Не все пациенты прекратили курение при развитии вышеупомянутых симптомов и не все пациенты имели психические нарушения в анамнезе. Врачей следует проинформировать о возможном развитии выраженных симптомов депрессии у пациентов, которые пытаются прекратить курение.Врачам, в свою очередь, следует предоставить соответствующие рекомендации пациентам. Применение препарата Чемпикс следует немедленно прекратить, если врачом, пациентом, его семьей или смотрителем были замечены такие симптомы как тревожное возбуждение, подавленное настроение или изменения поведения или мышления, развитие суицидальных мыслей или суицидального поведения. Во многих случаях после отмены препарата Чемпикс сообщалось об исчезновении проявлений вышеуказанных симптомов, кроме некоторых случаев, когда симптомы сохранялись. Поэтому следует проводить дальнейшее наблюдение до исчезновения проявлений нежелательных симптомов.
Угнетенное настроение, иногда включает суицидальные мышление и намерения, может быть симптомом отмены никотина. Также прекращения курения как с применением лекарственных средств, так и без применения ассоциируется с обострением скрытых психических болезней (например депрессии).
Сердечно-сосудистые явления. При применении препарата Чемпикс в исследовании пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в стабильном состоянии о некоторых сердечно-сосудистые явления сообщалось чаще. Мета-анализ 15 клинических исследований, включавших исследования прекращения курения среди пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в стабильном состоянии, продемонстрировал аналогичный результат. Пациентов, принимающих Чемпикс, следует предупредить о необходимости сообщить врачу в случае развития новых сердечно-сосудистых симптомов или при обострении уже существующих, и о необходимости немедленно обратиться к врачу, если они чувствуют признаки и симптомы инфаркта миокарда или инсульта.
Психические нарушения в анамнезе. Безопасность и эффективность препарата Чемпикс не установлены для пациентов с тяжелыми психическими нарушениями, такими как шизофрения, биполярное расстройство и тяжелые депрессивные нарушения. Ограниченные данные имеющиеся с одной клинического исследования прекращения курения пациентами со стабильной шизофренией или с шизоаффективного расстройством. Пациенты, имевшие в анамнезе психические нарушения, нужно тщательно наблюдать, а также предоставлять соответствующие рекомендации.
Судороги. В клинических исследованиях и после выхода препарата на рынок сообщалось о случаях судорог у пациентов, которые применяли Чемпикс, независимо от того, были судороги в анамнезе, или нет. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с любыми другими состояниями, которые снижают судорожный порог.
Прекращение терапии. Прекращение применения препарата Чемпикс конце лечения сопровождалось повышением раздражительности, стремлением курить, депрессией и / или бессонницей почти до 3% пациентов. Врачу следует проинформировать пациента надлежащим образом и в случае необходимости рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата.
Реакции гиперчувствительности. Были сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек у пациентов, которые применяли варениклин. Клинические симптомы включали отек лица, ротовой полости (языка, губ и десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Редко сообщалось о ангионевротический отек, представлявшего угрозу жизни и нуждался неотложной медицинской помощи из-за возникновения дыхательной недостаточности. Пациентам с такими симптомами следует прекратить применение препарата Чемпикс и немедленно проинформировать врача.
Со стороны кожи. При применении варениклина сообщалось о развитии редких, но тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема. Поскольку развитие таких шкирник реакций может угрожать жизни пациента, следует прекратить применение препарата при первых признаках высыпания или кожных реакций, и немедленно проинформировать врача.
Фертильность. Клинической информации относительно влияния варениклина на фертильность нет.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами может быть легкой и средней степени.
Чемпикс может вызывать головокружение и сонливость, и поэтому может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Пока пациентом не будет установлено, как применение препарата влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами или выполнять другие потенциально опасные действия, заниматься этими видами деятельности не рекомендуется.

Основные параметры

Название: ЧЕМПИКС
Код АТХ: N07BA03 - Varenicline

ЧЕМПИКС отзывы

К сожалению, о ЧЕМПИКС еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ЧЕМПИКС

ЧЕМПИКС цены в аптеках

ЧЕМПИКС в наличии найдено в 105 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 8
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЧЕМПИКС табл. п/плен. оболочкой блистер №25 Pfizer Inc. (США) 1,11300
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
1,11300
ЧЕМПИКС табл. п/плен. оболочкой блистер №28 Pfizer Inc. (США) 1,02800
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
1,02800
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Чемпикс табл. п/плен. оболочкой блистер №25 R-Pharm Germany GmbH (Германия) 1,18626
Чемпикс табл. п/плен. оболочкой блистер №28 R-Pharm Germany GmbH (Германия) 1,08658
Аптечная сеть 9-1-1 еще 13
Киев, просп. Перемоги, 100А
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Чемпикс табл. п/о 1мг №28 97660
Чемпикс табл. п/о 0,5мг №11 + табл. 1мг №14 1,08750
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Чемпикс таб 0,5мг N11+1мг N14 1,13889
Чемпикс таб 1мг N28 1,01648
Аптека доброго дня еще 69
Киев, вулиця Велика Васильківська, 71/6
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Чемпикс 0.5 мг таблетки №11+1 мг таблетки №14 95750
Чемпикс таблетки №28 Pfizer Manufacturing Deutchland (Германия) 83550
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Никотиновая завизимость» и «Курение»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ