Препарат Эксенза - лекарственное средство, применяемое при мигрени. Благодаря свойствам агониста 5-НТ1В / 1D-рецепторов сосудов, применение золмитриптана вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, ассоциированную с блокировкой высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
В дополнение к периферического действия золмитриптан влияет на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения поддерживаемого ортодромнимы волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервации церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного эффекторному нейромедиатора. Золмитриптан блокирует рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
Наряду с купирование мигреневых нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Высокоэффективный в комплексном лечении мигреневых статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.
Абсорбция. Золмитриптан при назальном введении быстро всасывается в носоглотке, что было подтверждено исследованием позитронно-эмиссионной томографии с использованием радиоактивного [карбонил-11C] золмитриптана.
Средняя относительная биодоступность Ексенза составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана в форме таблетки. Золмитриптан определяется в плазме крови через 5 минут, а время достижения его максимальной концентрации составляет 3:00. После применения препарата его терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается в течение 4-6 часов. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.Распределение. Средний кажущийся объем распределения для назального спрея Ексенза составляет 8,4 л / кг.
Связывание с белками плазмы - 25%.
Метаболизм. Установлены три основные метаболиты золмитриптана: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. N-десметилированный метаболит (183С91) является активным, а два других метаболита - не активны. N-десметилированный метаболит также обладает активностью агониста серотониновых 5-НТ1В / 1D- рецепторов сосудов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан.
Фармакокинетика N-деметилированного метаболита схожа с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования в диапазоне доз 0,1-10 мг золмитриптан и его Н-деметилированного метаболит демонстрируют линейность кинетики.
N-деметилированного метаболит обнаруживается в плазме крови через 15 минут, а время пиковой концентрации составляет 3:00.
Экскреция. Период полувыведения золмитриптана и N-деметилированного метаболита составляет около 3:00.
В исследовании при пероральном применении золмитриптана было установлено, что 65% введенной дозы выделяется с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита) и около 30% введенной дозы выделяется с калом, преимущественно в виде неизмененного вещества.
Средний общий клиренс препарата Ексенза равен 25,9 мл / мин / кг, одну шестую которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, предполагает наличие канальцевой секреции.
Препарат Эксенза предназначен для купирования приступа мигрени с аурой и без ауры.
Эксенза не предназначена для применения с целью профилактики мигренозного нападения. После возникновения приступа мигрени рекомендуется как можно раньше применить препарат. Начальная рекомендуемая доза - 2,5 мг, что соответствует одному распылению спрея Эксенза в дозировке 2,5 мг / дозу. Максимальная
рекомендуемая доза - 5 мг, что соответствует одному распылению спрея Эксенза в дозировке 5 мг / доза или двум распылением в дозировке 2,5 мг / дозу.
При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием, но не ранее чем через 2:00 после первой дозы. Максимальная суточная доза - 10 мг.Для пациентов с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени применять препарат не рекомендуется.
Для большей эффективности спрея Эксенза перед его применением следует прочистить ноздри (мягко высморкаться).
Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь препарат готов к применению.
Если после последнего применения препарата прошло более четырех недель, первое распыления следует сделать в воздух для предотвращения применению неполной дозы. В период между использованием флакон с препаратом следует хранить с плотно закрытым колпачком.
При применении флакон следует держать распылителем вверх.
Наклонить голову немного вперед, распылитель ввести в ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделать одно нажатие. В случае необходимости, повторить тоже самое с другой ноздрей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; аритмия; тахикардия лабильность артериального давления инфаркт миокарда стенокардия коронароспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара, потеря сознания, депрессия, бессонница, судороги, нервное возбуждение, тревога, амнезия, шум в ушах, галлюцинации, кома, гипертермия , синдром Рейно, цереброваскулярные нарушения, в том числе инсульт.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту ишемия и инфаркт желудочно-кишечных сосудов (клинические проявления представлены болью в животе и диареей с примесью крови или болью в брюшной полости), инфаркт селезенки, диспепсия, дизфагия.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, частое мочеиспускание императивные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, боль в мышцах.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические / анафилактоидные реакции.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, отек гортани, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, сухость глаз, дефект поля зрения.
Общие расстройства: астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях, повышенная потливость.
Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.
Противопоказаниями к применению препарата Препарат Эксенза являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата
- неконтролируемая артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе; ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака и приступы мигрени, сопровождавшиеся гемиплегией и БАЗИЛЯРНОГО нарушениями в анамнезе; одновременное применение эрготамина, производных эрготамина или других агонистов рецепторов 5HT1B / 1D; заболевания периферических артерий; одновременное применение ингибиторов МАО-A и в течение 14 дней после их отмены; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными проводящими путями сердца.
Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Поэтому применение препарата Эксенза беременным возможно лишь тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять препарат следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Исследования на животных показали, что при пероральном приеме золмитриптана его концентрация в молоке в 4 раза выше, чем в плазме крови.
В исследованиях взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита обнаружено не было.
Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между Золмитриптан и эрготамином не наблюдается никакой фармакокинетического взаимодействия или любой взаимодействия, должна клиническое значение. Поскольку может возрасти риск возникновения коронароспазма, препарат Эксенза рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина.
И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6:00 после применения Эксензы.
Ингибиторы MAO-A увеличивают системное влияние золмитриптана, поэтому применение Ексензы пациентам, которые получают ингибиторы МАО-А, противопоказано.
Противопоказано принимать препарат Эксенза с другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D-за риска возникновения вазоспастических реакций.
После приема циметидина удваивается период полувыведения и AUC золмитриптана и его активного Н-диметилированные метаболита. Поэтому для пациентов, принимающих препарат Ексенза одновременно с циметидином, нужно ограничить максимальную разовую дозу Эксензы до 2,5 мг, но не более 5,0 мг в течение 24 часов.
Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например ципрофлоксацин), дозу также рекомендуется уменьшать.
С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с Золмитриптан не взаимодействуют. Однако после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные аномалии).
При одновременном приеме золмитриптана с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) возможна взаимодействие, которое может увеличивать риск развития побочных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5HT1B / 1D- серотониновых рецепторов).
Подобно другим агонистов рецепторов 5HT1B / 1D золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.
Симптомы передозировки препаратом Эксенза: у добровольцев, принимавших однократно внутрь золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.
Наблюдение за пациентами в случае передозировки должен длиться не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Эксенза - спрей назальный дозированный.
Упаковка: по 2 мл (20 доз) во флаконе с светозащитного стекла в пачке из картона.
1 доза спрея Эксенза содержит золмитриптана 2,5 или 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота лимонная, кислота; натрия фосфат, дигидрат; декспантенол; вода очищенная.
Эксензу следует применять только тогда, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, у которых ранее мигрень НЕ диагностировалась, или пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Эксензу не следует назначать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
При приеме 5HT1B / 1D- агонистов сообщалось о возникновении цереброваскулярных нарушений (геморрагический инсульт, субарахноидальное кровотечение и ишемический инсульт). Однако предполагается, что в большинстве случаев цереброваскулярные нарушения возникали первично, а затем были назначены
5HT1B / 1D- агонисты вследствие ошибочного расценивание симптомов цереброваскулярных нарушения как приступа мигрени.
Поэтому при назначении 5HT1B / 1D- агонистов пациентам с острой головной болью, которая сопровождается нетипичными симптомами, необходимо исключить возможные серьезные неврологические состояния. Применение Эксензы противопоказано пациентам с инсультом, транзиторными ишемическими атаками и приступами мигрени, сопровождавшиеся гемиплегией и БАЗИЛЯРНОГО нарушениями в анамнезе. У лиц, склонных к мигреням, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью. В случае возникновения цереброваскулярных нарушений нужно немедленно отменить применение препарата Ексенза.Ексензу не следует назначать пациентам, страдающим симптоматический синдром ВольфаПаркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными проводящими путями сердца.
Золмитриптан противопоказан пациентам с ишемической болезнью сердца и вазоспастической стенокардией.
Редко сообщалось о серьезных кардиальные побочные реакции, включая острый инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (таких как курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Эксензу следует назначать только после обследования сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска.
Однако обследование не позволяет выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.Некоторые пациенты после приема чувствовали тяжесть, давление или сжатия в области сердца. При появлении боли в груди или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Ексензы следует прекратить до тех пор, пока не будет проведено соответствующее медицинское обследование.
У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно его временное повышение. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями.
Применять препарат Ексенза следует в дозе, не превышающей рекомендуемую.
Агонисты 5HT1B / 1D, в том числе Эксенза, могут привести к некоронарных вазоспастических реакций, таких как ишемия и инфаркт желудочно-кишечных сосудов (клинические проявления представлены болью в животе и кровавым поносом), инфаркт селезенки и синдром Рейно. У пациентов, в анамнезе симптомы или признаки, указывающие на вазоспастические реакции, после использования любого из агонистов 5HT1B / 1D, должно быть исключено получение дополнительных доз препарата Эксенза.
При применении агонистов 5HT1B / 1D сообщалось о временном и постоянную слепоту, а также о случаях частичной потери зрения, однако эти симптомы могли быть вызваны приступом мигрени, то есть причинно связь между этими событиями и применением агонистов 5HT1B / 1D ни был четко установлен.
При одновременном применении триптанов и травяных сборов, которые содержат зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Отмечалось развитие серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Серотониновый синдром может представлять угрозу для жизни и проявляться такими признаками и симптомами: изменения психического состояния (возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативные симптомы (тахикардия, лабильность
артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные симптомы (гиперрефлексия, нарушение координации), а также симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея).
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при одновременном назначении препарата Эксенза и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличение дозы или добавление к терапии другого препарата, влияет на обмен серотонина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Длительное применение любого болеутоляющего при головной боли может усилить боль.
| Название: | ЭКСЕНЗА |
| Код АТХ: | N02CC03 - Золмитриптан |
 Киев, вул. Зоологічна, 3, Время работы: Пн-Пт: 09:00-18:00, Сб: 09:00-18:00 Сейчас закрыто | ||
| | Эксенза спрей 2,5мг 2мл Микрохим (Украина) | 22980 |
 Киев, вулиця Софіївська, 6, Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто | ||
| | ЭКСЕНЗА спрей наз., доз., 2,5 мг/доза по 20 доз (2 мл) во флак. Мікрохім, НВФ, ТОВ, м.Рубіжне, Луганська обл., Укр | 28941 |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
