Эренумаб (ТМ Aimovig) представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело, которое селективно блокирует рецептор кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP). Препарат не оказывает клинически значимого воздействия на рецепторы адреномедуллина, кальцитонина и амилина, а также не проявляет агонистической активности в отношении рецептора CGRP.
CGRP — нейропептид, участвующий в передаче болевых импульсов и вызывающий вазодилатацию, играя ключевую роль в патогенезе мигрени. Установлено, что уровень CGRP значительно повышается во время мигренозного приступа и нормализуется после его завершения. Внутривенное введение CGRP способно вызывать головную боль, сходную с мигренью, что подтверждает его участие в развитии заболевания. Рецепторы CGRP локализованы в структурах, связанных с патофизиологией мигрени. Эренумаб конкурентно связывается с этими рецепторами, блокируя биологическое действие CGRP.
Фармакокинетический профиль препарата является нелинейным, что обусловлено специфическим связыванием с рецептором CGRP. После подкожного введения доз 70 мг или 140 мг у здоровых добровольцев средние значения максимальной концентрации (Cmax) составляли около 6,1 мкг/мл и 15,8 мкг/мл соответственно. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUClast) достигала приблизительно 159 и 505 сут×мкг/мл соответственно.
При регулярном подкожном введении препарата каждые 4 недели минимальные концентрации в сыворотке крови увеличивались менее чем в два раза и достигали стабильного уровня примерно через 12 недель терапии. Эффективный период полувыведения составляет около 28 дней.
После однократной подкожной инъекции максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 6 дней. Абсолютная биодоступность препарата оценивается приблизительно в 82%.
При однократном внутривенном введении дозы 140 мг объем распределения в терминальной фазе выведения составлял около 3,86 л.
Выведение препарата имеет двухфазный характер: при низких концентрациях основной механизм элиминации связан с насыщаемым связыванием с рецептором CGRP, а при более высоких концентрациях — с неспецифическим протеолитическим распадом.
Профилактика мигрени у взрослых пациентов, имеющих не менее 4 дней мигрени в месяц.
Препарат вводится подкожно. Схема дозирования подбирается индивидуально с учетом показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, отек и крапивницу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможное повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания, тяжелые нарушения функции печени и почек.
Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Не применяется у детей и подростков младше 18 лет.
Допускается применение у пациентов пожилого возраста.
Данные о безопасности применения препарата у пациентов с отдельными сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены.
Эренумаб выпускается в виде раствора для подкожного введения:
предварительно наполненный шприц или
автоинъектор (шприц-ручка).
Препарат вводится подкожно.
инъекция выполняется 1 раз в месяц;
места введения: передняя поверхность бедра, область живота (кроме зоны вокруг пупка) или плечо;
инъекцию может выполнять медицинский работник либо пациент после соответствующего обучения;
доза и длительность терапии определяются врачом индивидуально.
| Название: | ЭРЕНУМАБ |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
