Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.
Педиатрическая популяция (дети в возрасте от 1 года) . В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии, с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная относительно возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижение необходимости применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения / ШК / (кардиопульмональный искусственное кровообращение) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно в «цианотичных» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:
Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза / эффект или фармакокинетических исследований с участием детей.
Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовая кислоты в плазме быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться мультиэкспоненциальный.
Распределение. По терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров.
Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг / кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг / мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг / мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг / кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей соотносятся с показателями, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке - сотая доля, в спинномозговой жидкости - одна десятая, в водянистой влаге глаза - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.
Вывод. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путем элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл / мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг / кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей старше 1 года.
Специфические показания включают:
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острой тяжелой кровотечением из-за введения коагулопатичних средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).
Гемоактив вводят внутривенно (капельно, струйно).
Взрослые.
При генерализованном фибринолизе транексамовая кислоту вводят внутривенно медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл / мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат начиная с дозы 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно медленно (примерно 1 мл / мин) 2-3 раза в сутки.
Применение детям.
Детям в возрасте от 1 года применяют по показаниям (см. Раздел «Показания»), дозировка - около 20 мг / кг / день. Однако данные по эффективности, безопасности, об особенностях дозирования при применении детям по указанным показаниям ограничены.
Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесших операции на сердце не были исследованы в полном объеме. Применение у пациентов пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
Способ применения
Введение должно строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция / инфузия).
Транексамовая кислоту не следует вводить внутримышечно.
Внутривенная инъекция: транексамовая кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.
Инфузия: транексамовая кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий
натрия хлорид 0,9%, раствор для инъекций раствор для инъекций Рингера; декстроза, раствор для инъекций, 5%; декстрин-40 в растворе глюкозы для инъекций (5%) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций аминокислотный раствор.
Случаи передозировки не наблюдалось.
Симптомы передозировки могут включать головокружение, головная боль, гипотензия и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерные при увеличении дозы.
Лечение передозировки симптоматическое.
Ниже указано побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов).
В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Частоту были определены следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1 000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).Заболевания кожи и подкожной ткани – нечасто - аллергические дерматиты.
Со стороны пищеварительной системы – часто - Диарея, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы – неизвестно - Судороги, в частности в случае неправильного применения.
Со стороны органов зрения – неизвестно - Нарушение зрения, включая нарушения цветового зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы – неизвестно - Недомогание, вызванное гипотонией, с потерей сознания или без (как правило, после слишком быстрой инъекции, как исключение - после приема). Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках.
Со стороны иммунной системы – неизвестно - Реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.
Клинических данных по применению транексамовая кислоты беременным женщинам недостаточно. В течение первого триместра беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовая кислоты не рекомендуется.
Есть только ограниченные клинические данные по применению транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместра беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовая кислоту применять во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск.
Транексамовая кислота выделяется в грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется. Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.
Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.
Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.
Исследование взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях существует риск тромбообразования, например при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитиков. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.
Раствор для инъекций (по 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке из картона).
действующее вещество: транексамовая кислота
1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
| Название: | ГЕМОАКТИВ |
| Код АТХ: | B02AA02 - Транексамовая кислота |
| | Гемоактив розчин для ін'єкцій 10% ампула 5 мл №5 AAR PHARMA LTD | 19360 |
 Киев, вулиця Софіївська, 6, Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто | ||
| | ГЕМОАКТИВ раствор д/ин., 100 мг/мл по 5 мл в амп. №5 Новелл Фармасьютікал Лаб., ПТ для "М. Біотек Лтд", | 22025 |
 Киев, вулиця Академіка Єфімова, 3, Время работы: Круглосуточно | ||
| | Гемоактив 100мг/мл 5 мл №5 раствор для инъекций ПТ Новелл Фармасьютікал Лабораторіз, Індонезія | 22570 |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
