Препарат Гепазолон - ректальные свечи, оказывающие антитромботическое, противовоспалительное и веносклерозирующее действие, предназначены для местного применения в проктологии для лечения геморроя. Действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов. Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку. Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противо-экссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области. Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.
Фармакокинетика
Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. T1/2 гепарина составляет 1-1.5 ч, преднизолона - 18-36 ч. При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 ч.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Гепазолон являются: - наружный и внутренний геморрой, в т.ч. острый; - тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области; - свищи; - экзема; - зуд в области ануса, вызванный воспалением; - анальные трещины; - подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне; - в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.
Способ применения
При внутреннем геморрое суппозиторий Гепазолон вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью - его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия. Курс лечения - 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.
Побочные действия
Препарат Гепазолон обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено. При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона: Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, браднкардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления. Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение. Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Гепазолон являются: вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляцнонной системы с предрасположенностью к кровотечениям; беременность и период лактации; детский возраст до 12 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата.
Беременность
Противопоказано применение препарата Гепазолон при беременности и в период лактации.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Препарат Гепазолон содержит активные компоненты: гепарина натрия 120 МЕ, преднизолона 1,7 мг, лидокаина гидрохло-рида 10 мг; Вспомогательные вещества: витепсола Н 15 – достаточное количество для получения суппо-зитория массой 1,0 г.
Применял свечи Гепазолон, когда лечил геморрой.
В сутки ставил 2 свечи, утром и вечером. Кстати, следует внимательно прочитать способ применения этих свечей, чтобы правильно их поставить.
Я ставил эти свечи на протяжении недели, как указано в инструкции.
За это время прошло воспаление, прекратился зуд. Лечебное действие не плохое. Применял свечи Гепазолон, когда лечил геморрой. В сутки ставил 2 свечи, утром и вечером. Кстати, следует внимательно прочитать способ применения этих свечей, чтобы правильно их поставить. Я ставил эти свечи на протяжении недели, как указано в инструкции. За это время прошло воспаление, прекратился зуд. Лечебное действие не плохое.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
