Имован - снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов. Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.
Фармакокинетика
Опиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5 - 2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание. Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Плазменный распад составляет от 3,75 мг до 15 мг и не зависит от дозы. Период полувыведения - около 5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке добавляется к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа. Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметилированный зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче, ? 4,5 и 7,5 часа, соответственно, что находится в соответствии с фактом отсутствия значительной аккумуляции их при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней. Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметилированного зопиклона) и около 16% - с каловыми массами.
Показания к применению
Имован применяется для лечения преходящей и кратковременной бессонницы у взрослых.
Способ применения
Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Препарат Имован принимают непосредственно перед ночным сном. Взрослым в возрасте до 65 лет препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет рекомендуемая доза составляет 3.75 мг/сут, лишь в исключительных случаях можно назначать 7.5 мг/сут. Пациентам с нарушением функции печени или с недостаточностью дыхательной функции средней степени тяжести препарат рекомендуется назначать в дозе 3.75 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 3.75 мг/сут. Во всех случаях максимальная доза - 7.5 мг/сут. Лечение должно быть максимально коротким, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы. Продолжительность лечения в случае преходящей бессонницы (например, вызванной сменой места пребывания при путешествии) составляет от 2 до 5 дней; при кратковременной бессоннице (например, вызванной стрессовой ситуацией) - от 2 до 3 недель. Следует информировать пациентов о продолжительности лечения.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: антероградная амнезия (возможна при терапевтических дозах, риск возрастает пропорционально дозе), нарушения поведения, изменение сознания, раздражительность, агрессивность, беспокойство, сомнамбулизм, головная боль; в отдельных случаях – атаксия, спутанность сознания, галлюцинации, уменьшение способности к концентрации внимания, сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, кошмарные сновидения, напряженность. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту, горький вкус во рту; очень редко - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. трансаминаз и/или ЩФ); в отдельных случаях – симптомы поражения печени. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд. Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: изменение либидо, диплопия, физическая и психическая зависимость даже при терапевтических дозах, с симптомами отмены или усилением бессонницы (ребаунд-эффект) после прекращения лечения; мышечная гипотония, астения.
Противопоказания
Противопоказаниями к препарату Имован являются: тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность (из-за риска развития энцефалопатии); миастения; возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к зопиклону, крахмалу пшеничному и другим компонентам препарата.
Беременность
Препарат Имован противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имован взаимодействует с другими лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС: с производными морфина (в т.ч. опиоидные анальгетики, за исключением бупренорфина; противокашлевые препараты); антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); антипсихотическими средствами (нейролептики); барбитуратами; анксиолитиками; другими снотворными препаратами; блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов с седативным эффектом; с антигипертензивными средствами центрального действия; баклофеном; талидомидом; пизотифеном. При одновременном применении с производными морфина (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, противокашлевыми препаратами) или барбитуратами возрастает риск угнетения дыхания и опасность летального исхода в случае передозировки. При одновременном применении Имована с бупренорфином повышается риск угнетения дыхания и опасность летального исхода (следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск применения данной комбинации; пациента следует предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу). Седативный эффект бензодиазепинов и их производных усиливается при приеме вместе с этанолом.
Передозировка
Передозировка препаратом Имован может представлять угрозу для жизни больного, в частности, при передозировке сразу нескольких препаратов, включая другие средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. алкоголь). Симптомы: торможение ЦНС от сонливости вплоть до комы в зависимости от принятой дозы препарата. В случае умеренно высокой дозы наблюдаются спутанность сознания и летаргия; в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания иногда с летальным исходом. Лечение: если с момента передозировки при приеме внутрь прошло менее 1 ч, то у пациента, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; в других случаях следует провести промывание желудка, обеспечивая проходимость дыхательных путей. После этого для снижения абсорбции рекомендуется введение активированного угля. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности рекомендуется проводить в специализированном отделении. Гемодиализ неэффективен из-за большого Vd зопиклона. С целью диагностики и/или лечения случайной или умышленной передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенила. Антагонизм действия флумазенила в отношении эффектов бензодиазепинов может способствовать развитию неврологических симптомов (судороги), особенно у больных эпилепсией.
Условия хранения
Препарат Имован следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Следует проявлять максимальную осторожность при назначении препарата Имован пациентам с указаниями в анамнезе на алкоголизм или другую зависимость, привыкание к лекарственным средствам или другим веществам. С осторожностью следует назначать Имован пациентам пожилого возраста, т.к. препарат, обладая седативным и миорелаксирующим действием, может стать причиной травматизма (падение), часто имеющего серьезные последствия для данной категории пациентов. Следует учитывать возможность угнетающего действия бензодиазепинов и их производных на дыхательный центр при назначении препарата пациентам с дыхательной недостаточностью (особенно в связи с тем, что тревога и беспокойство могут быть симптомами-предвестниками дыхательной декомпенсации, требующей перевода пациента в ОИТ). Пациентам с эпизодами большой депрессии нельзя назначать только один Имован, поскольку препарат не предназначен для лечения депрессии, а опасность суицида сохраняется или даже возрастает. Бессонница может быть проявлением основного психического или физического заболевания. Если после кратковременной терапии бессонница не проходит или ухудшается, необходимо пересмотреть диагноз. Пациента следует предупредить о необходимости соблюдения рекомендуемой длительности лечения в зависимости от типа бессонницы. При применении бензодиазепинов и их производных в течение нескольких недель возможно постепенное уменьшение седативного или снотворного эффекта, несмотря на то, что доза остается неизменной. У пациентов, получавших лечение Имованом в течение 4 недель, выраженной толерантности не наблюдалось. Любое лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может привести к развитию фармакологической и психической зависимости. Развитию зависимости способствуют несколько факторов: продолжительность лечения (свыше 4 недель), доза Имована более 7.5 мг/сут (т.е. превышающая рекомендуемую), наличие в анамнезе склонности к чрезмерному употреблению лекарственных препаратов или других веществ (в т.ч. алкоголя), тревога. Зависимость может развиться при терапевтических дозах и/или у пациентов без особых факторов риска. При назначении Имована в терапевтических дозах зарегистрированы очень редкие случаи зависимости. После прекращения лечения возможно появление симптомов отмены, что обусловлено развитием зависимости. Некоторые из этих симптомов наблюдаются часто и протекают в легкой форме: бессонница, головная боль, состояние выраженной тревоги, миалгия, мышечное напряжение и раздражительность. Реже - возбуждение или даже эпизоды спутанности сознания, парестезии в конечностях, повышенная чувствительность к шуму, свету и/или прикосновению, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и припадки. После прекращения лечения симптомы отмены могут развиться в течение нескольких дней. Если применяются бензодиазепины короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут развиться в период между двумя, следующими друг за другом дозами. Одновременное применение нескольких бензодиазепинов по поводу тревоги, либо в качестве снотворного, может повысить вероятность развития зависимости. Было также зарегистрировано несколько случаев злоупотребления препаратом. После приема таблетки Имована в течение нескольких часов возможно развитие антероградной амнезии и изменений психомоторной функции. Во избежание таких реакций препарат следует принимать непосредственно перед сном, также обеспечить условия для непрерывного сна в течение нескольких часов. У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызывать синдром, протекающий с различной степенью нарушения сознания, расстройствами памяти и поведения. Возможны следующие симптомы: обострение бессонницы, кошмарные сновидения, беспокойство, нервозность, делириозное помрачнение сознания, галлюцинации, спутанность сознания, симптомы, напоминающие психотические, потеря самоконтроля с импульсивностью, эйфория, раздражительность, антероградная амнезия, внушаемость. Эти симптомы могут сопровождаться возбуждением, при котором возможны нарушения поведения и агрессивность в отношении себя или окружающих людей; автоматизм с последующей амнезией. При развитии таких симптомов необходимо прекратить лечение. У пациентов, принявших Имован и неполностью проснувшихся, зарегистрирован сомнамбулизм (хождение во сне) и связанное с ним поведение - управление автомобилем, приготовление пищи, звонки по телефону, половые сношения в состоянии сна с последующей амнезией. Употребление алкоголя и применение других препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, вместе с Имованом повышает риск развития такого поведения, так же как и применение Имована в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Пациентам, у которых наблюдалось данное расстройство поведения, абсолютно необходимо отменить Имован. После отмены производных бензодиазепина возможно усиление бессонницы (ребаунд-эффект). Пациентов следует предупредить о необходимости постепенного снижения дозы при завершении лечения, а также об опасности развития ребаунд-эффекта. Такая информация поможет пациенту свести к минимуму любую бессонницу, которая может быть проявлением синдрома отмены, возникшего даже при постепенной отмене препарата. Пациентов следует предупредить о возможном состоянии дискомфорта в период постепенного снижения дозы. Бензодиазепины и их производные (как и многие другие лекарственные препараты) находятся в организме на протяжении времени, равного приблизительно 5 периодам полувыведения. У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени T1/2 может значительно увеличиться. При повторном приеме зопиклон и его метаболиты достигают стадии насыщения намного позже, при этом их концентрации в плазме крови бывают выше. Судить об эффективности и безопасности препарата можно только после того, как будет достигнута стадия насыщения. После этого может потребоваться коррекция дозы. Несмотря на то, что кумуляция зопиклона при длительном применении Имована не наблюдалась, пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу препарата в 2 раза. В клинических исследованиях Имована у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не обнаружено. Имован содержит лактозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы и с недостаточностью лактазы. В период лечения следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих этанол. Влияние на способность к управлению автотранспортом и движущимся оборудованием В связи с развитием сонливости Имован может ухудшать способность к управлению автотранспортом и движущимся оборудованием, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этих видов деятельности. Вероятность снижения способности к концентрации внимания возрастает, если продолжительность сна недостаточная.
Имован был прописан врачом при бессоннице, спать стала немного лучше, но побочные действия проявились сразу. Решила поменять на более безопасное лекарство, купила Валокордин доксиламин, пила 2 недели и наладила сон. Имован был прописан врачом при бессоннице, спать стала немного лучше, но побочные действия проявились сразу. Решила поменять на более безопасное лекарство, купила Валокордин доксиламин, пила 2 недели и наладила сон.
Сильные рецептурные препараты обычно всегда наносят вред здоровью. Хоть имован и помогает от бессонницы, но вызывает много побочных эффектов, совсем не кстати. Поэтому при бессоннице я принимаю валокордин доксиламин, хорошо помогает уснуть, а самое важное, нет после приёма негативных влияний на здоровье, Валокордин доксиламин переносится легко и это его преимущество. Сильные рецептурные препараты обычно всегда наносят вред здоровью. Хоть имован и помогает от бессонницы, но вызывает много побочных эффектов, совсем не кстати. Поэтому при бессоннице я принимаю валокордин доксиламин, хорошо помогает уснуть, а самое важное, нет после приёма негативных влияний на здоровье, Валокордин доксиламин переносится легко и это его преимущество.
Имован даёт снотворный эффект, но сон от него очень тревожный, есть ночные пробуждения, общая тревожность. Я пробовала Валокордин доксиламин в каплях, в первую же ночь быстро уснула и хорошо спала, а после курса в 2 недели вообще бессонница ушла. Имован даёт снотворный эффект, но сон от него очень тревожный, есть ночные пробуждения, общая тревожность. Я пробовала Валокордин доксиламин в каплях, в первую же ночь быстро уснула и хорошо спала, а после курса в 2 недели вообще бессонница ушла.
Вообще не помог уснуть, а голова утром раскалывалась. Я за меньшие деньги могла бы купить Валокордин доксиламин, который всегда помогал маме моей и спокойно спать. Зачем такие бессмысленные препараты делать! Вообще не помог уснуть, а голова утром раскалывалась. Я за меньшие деньги могла бы купить Валокордин доксиламин, который всегда помогал маме моей и спокойно спать. Зачем такие бессмысленные препараты делать!
Маме выписывал врач из-за тяжелой бессонницы. Но пить этот препарат она не смогла, очень много побочных действий. Знакомая посоветовала сначала попробовать Валокордин доксиламин, а уж потом начинать пить тяжёлые препараты.Но Валокордин прекрасно помог, спать мама начала хорошо, проблем со здоровьем не было. Теперь пьёт только Валокордин доксиламин. Маме выписывал врач из-за тяжелой бессонницы. Но пить этот препарат она не смогла, очень много побочных действий. Знакомая посоветовала сначала попробовать Валокордин доксиламин, а уж потом начинать пить тяжёлые препараты.Но Валокордин прекрасно помог, спать мама начала хорошо, проблем со здоровьем не было. Теперь пьёт только Валокордин доксиламин.
На фоне постоянных нервных ситуаций и переживаний, стрессов у меня случился нервный срыв и достаточно серьезный. Помимо того, что у меня стало повышаться давление, стало частым сердцебиение, нарушился сон, точнее часто была бессонница. Не могла долго уснуть или часто просыпалась по ночам и долго не могла уснуть. Обратилась к неврологу... Читать отзывНа фоне постоянных нервных ситуаций и переживаний, стрессов у меня случился нервный срыв и достаточно серьезный. Помимо того, что у меня стало повышаться давление, стало частым сердцебиение, нарушился сон, точнее часто была бессонница. Не могла долго уснуть или часто просыпалась по ночам и долго не могла уснуть. Обратилась к неврологу со всеми этими жалобами. Врач мне назначила пить Имован. Этот препарат очень хорошо мне помог. Я стала нормально спать по ночам, высыпаться и соответственно хорошо себя чувствовать.
Бессонница, Недосыпание, Недосып, Плохой сон, Мало сна, Кофе и недосыпание, Работа мозга, Ночные воздушные тревоги, Война в Украине, Тревожные ночи, Бессонная ночь, Кортизол, Грелин, Голод, Снижение иммунитета, Раздражительность, Дневной сон
Бессонница, Война в Украине, Стресс, Депрессия, Проблемы со сном, Как уснуть ночью, Тревожность, Причины бессонницы, Виды бессонницы, Что делать при бессоннице, Проблемы с засыпанием
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
