Цефепим - β-лактамных цефалоспориновий антибиотик IV поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, устойчивых к аминогликозидам или цефалоспориновых антибиотиков III поколения. Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Препарат высокостойкий к гидролизу β-лактамаз, имеет малое сродство по β-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении достигается через 0,5 часа, при введении - через 2 часа (доза 1 г).
Средние терапевтические концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через разное время после однократного (в / в) и внутримышечного (в / м) введения приведены в таблице.
Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Но при воспалении мозговых оболочек оказывается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Значительные концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса и предстательной железы. Объем распределения - 0,25 л / кг, у детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л / кг. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Цефепим выделяется главным образом путем клубочковой фильтрации (общий клиренс цефепима составляет примерно 120 мл / мин, средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче определяется примерно 85% введенной дозы в неизмененном виде, 1% N-метилпирролидин, примерно 6,8% оксида N-метилпирролидин и примерно 2,5% эпимер цефепима. Период полувыведения в среднем составляет примерно 2:00. У добровольцев, получавших дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.
Взрослые
Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:
Эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.
Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.
Дети.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или цефалоспоринов, пенициллинов и других β-лактамных антибиотиков.
Препарат предназначен для парентерального введения. Перед введением рекомендуется провести кожную пробу на переносимость.
Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста пациента, локализации инфекции, функции почек.Обычная дозировка для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения. Рекомендации по дозированию цефепима для взрослых:
Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести - 500 мг - 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12:00.
Другие инфекции легкой и средней тяжести - 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12:00.
Тяжелые инфекции - 2 г каждые 12:00.
Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции - 2 г каждые 8:00.
Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 минут до начала хирургической операции взрослым вводят 2 г препарата в течение 30 минут. После завершения вводят дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с Цефепимом. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.
Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы Цефепимом с последующим введением метронидазола.
Детям 1-2 месяца назначают только по жизненным показаниям. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение Цефепимом, нужно постоянно контролировать.
Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.
Дети в возрасте от 1 до 2 месяцев. Цефепим назначать только по жизненным показаниям 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00 в зависимости от тяжести инфекции.
Дети в возрасте от 2 месяцев Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей с массой тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12:00 (больным фебрильных нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8:00). Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более длительного лечения.
Детям с массой тела 40 кг и более цефепим назначать, как и взрослым.
Введение препарата. Цефепим можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большую мышечную массу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы - gluteus maximus ).
Введение Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
При внутривенном способе введения цефепим растворить в стерильной воде для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице.
Вводить медленно в течение 3-5 минут или через систему для внутривенного введения.М введение цефепим можно растворить в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0, 5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, указанных ниже в таблице.
Приготовленные растворы препарата для внутримышечного и внутривенного введения можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (2 - 8 ° С).
Симптомы: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек усиливаются проявления побочного действия. Симптомы передозировки включают энцефалопатию, сопровождающееся галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептоформные нападения, нейромышечная возбудимость.
Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи: кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит (в том числе псевдомембранозный), запор, боль в животе, диспепсия, изменение ощущения вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, бессонница, парестезии, спутанность / потеря сознания, судороги / эпилептоформные нападения, миоклония, энцефалопатия, галлюцинации, ступор, кома.
Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела, потливость, боль в груди / спине, астения, изменения в месте введения, включая воспаление, флебит, боль.
Инфекции: кандидоз, вагинит, генитальный зуд, псевдомембранозный колит, другие суперинфекции.
Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, кашель, боль в горле, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, вазодилатация, боль в области сердца, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, транзиторная лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспарататаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение протромбинового времени или парциального тромболастинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза, временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки, ложноположительные реакции на глюкозу в моче.
Кроме вышеупомянутых побочных реакций возможные побочные реакции, характерные для антибиотиков группы цефалоспоринов синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения, нарушение функции печени, холестаз, панцитопения.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований цефепима с участием беременных женщин не проводились, поэтому цефепим в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефепим проникает в грудное молоко в небольшом количестве, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Применяют детям в возрасте от 1 месяца.
Не изучали. В случае возникновения головокружения или других побочных реакций, которые могут влиять на скорость реакций, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Цефепим концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5 и 10% раствор глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия не следует одновременно вводить препарат с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае совместного применения с указанными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Диуретики (такие как фуросемид) и аминогликозиды снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения, усиливают нефротоксичность и повышают риск развития нефронекроз. При одновременном применении цефепима да и аминогликозидов повышается риск ототоксического действия последних.
Влияние на результаты лабораторных тестов.
Применение цефепима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментной реакции окисления глюкозы.
Порошок от белого до светло-желтого цвета: для приготовления раствора для инъекций (по 1000 мг порошка во флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке).
действующее вещество: сеfepime;
1 флакон содержит цефепима 1000 мг в виде цефепима гидрохлорида
вспомогательные вещества: L-аргинин.
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Cрок годности - 2 года.
Название: | КЕФПИМ |
Код АТХ: | J01DE01 - Цефепим |
Киев, вулиця Софіївська, 6, Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто | ||
| КЕФПИМ порошок для р-ра д/ин. по 1000 мг во флак. №1 Астрал Стерітех Пвт. Лтд. для "Маклеодс Фармасьюти | 17036 |
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| Кефпим порошок для раствора для инъекций 1000 мг №1 Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия) | 19500 |
| Кефпим порошок для раствора 1000 мг Sance Laboratories (Индия) | 22980 |