ЛИПАНТИЛ

Инструкция по применению

Липантил - гиполипидемическое средство.

Фармакологические свойства

Липантил обладает гиполипидемическим, урикозурическим, антиагрегационным действием. Увеличивает активность липопротеинлипазы, повышает катаболизм триглицеридов в ЛПОНП, ускоряет переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные ЛПВП, при этом продукция ЛПОНП снижается. В тканях превращается в активный метаболит - фенофиброевую кислоту, Cmax в плазме достигается через 5 ч. После приема средняя концентрация составляет 15 мкг/мл. Циркулирует в сосудистом русле в связи с альбуминами. T1/2 в крови составляет около 20 ч. Метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой (фенофибриновая кислота и ее глюкоронид): до 70% в течение 24 ч, до 88% в течение 6 дней. Кумуляции не наблюдается. У больных с гиперлипидемией смешанного характера снижает уровень триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, уменьшает на 5-25% уровень холестерина ЛПНП с одновременным возрастанием ЛПВП, особенно ЛПВП3 (на 33%), а у больных только с гипертриглицеридемией снижение их уровня вначале сопровождается относительным повышением уровня холестерина ЛПНП; при длительной терапии у пациентов с гиперлипидемией IIa и IIb отмечено снижение общего холестерина на 16-29%, а триглицеридов при IIb типе - на 30-60%. Снижает повышенный уровень фибриногена и мочевой кислоты в плазме; при длительной терапии уменьшает экстраваскулярные отложения холестерина.

Показания к применению

Гиперлипидемия типа IIa, IV и V типов, а также IIb и III типа при недостаточной эффективности диеты, повышенного содержания холестерина в крови при динамическом исследовании и/или наличия сопутствующих факторов риска (ИБС, ГБ и их осложнения).

Способ применения

Липантил 200 следует принимать по 1 капсуле в сутки во время основного приема пищи.

Длительность терапии устанавливает врач.

Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой пациент придерживался до начала лечения Липантил. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 -х месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30мл/мин), заболевания желчного пузыря, фотосенсибилизация или фототоксичность при лечении фибратами или кетопрофеном в анамнезе, возраст до 18 лет (адекватные и хорошо контролируемые исследования не проводились).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, гипотиреоз, алкоголизм, пожилой возраст, наследственные мышечные заболевания в анамнезе, одновременный прием пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови (при одновременном применении следует соблюдать осторожность). В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянта приблизительно на 1/3 с последующим постепенным подбором дозы под контролем уровня МНО.

При одновременном лечении фенофибратом и циклоспорином возможно снижение почечной функции (необходимо контролировать состояние функции почек у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров). При одновременном назначении фенофибрата и потенциально нефротоксичных средств необходимо тщательно оценить риск и пользу и применять фенофибрат в наименьшей эффективной дозе.

При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск рабдомиолиза, миопатии и острой почечной недостаточности (сочетанное применение не рекомендуется). Секвестранты желчных кислот снижают абсорбцию фенофибрата (фенофибрат следует принимать за 1 ч до или через 4–6 ч после их приема).

Исследования in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 и CYP1A2 цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2А6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): венозная тромбоэмболия (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен), повышение уровня гемоглобина, лейкоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, панкреатит, холелитиаз, повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, нарушение сексуальной функции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, спазм мышц, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Прочие: интерстициальная пневмония, фотосенсибилизация, алопеция, гиперкреатинемия, повышение мочевины в плазме крови.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.

Состав

1 капс. фенофибрат (микронизированный) 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 7 мг, лактозы моногидрат - 101 мг, крахмал прежелатинизированный - 30 мг, кросповидон - 7 мг, магния стеарат - 5 мг.

Дополнительно

Необходим контроль активности трансаминаз печени каждые 3 мес в первый год терапии; при повышении АЛТ в 2 раза и более, появлении миалгии и мышечной слабости фенофибрат отменяют. В первые 3 мес лечения рекомендуется определять концентрацию креатинина (в случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить).

Лечение должно проводиться в течение длительного времени, в сочетании с гипохолестериновой диетой и под контролем врача. Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес лечения следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу, поскольку повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем.

Совместное назначение фенофибрата и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях тщательного контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.