НЕОСПАСТИЛ

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Неоспастил - комбинированное лекарственное средство, которое относится к группе спазмолитических средств в сочетании с анальгетиками.

В его состав входят три действующих вещества: ненаркотический анальгетик кеторолака трометамин, миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.

Кеторолак - НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ) -1 и ЦОГ-2, производный пиролизинкарбоновой кислоты, который оказывает выраженное анальгезирующее действие.

Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-форме.

Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств. Не является опиоидом, поэтому не влияет на опиатные рецепторы.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фенпивериния бромид оказывает умеренное ганглиоблокирующее и холинолитическое действие, подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенона гидрохлорид оказывает папавериноподобное действие с выраженной спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры.

Сочетание трех компонентов лекарственного средства приводит к взаимному усилению их фармакодинамического действия, проявляется облегчением боли, расслаблением гладких мышц, снижением температуры тела.

Показания

• при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей, печеночная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дискинезия желчных путей;
• в качестве вспомогательного средства для ослабления висцеральной боли после диагностических процедур.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку, фенпиверинию, питофенону или к любому другому компоненту лекарственного средства;
• активная язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
• бронхиальная астма в анамнезе;
• полный или частичный синдром носовых полипов, ангионевротический отек или бронхоспазм;
• применение как анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства, при манипуляциях на коронарных сосудах;
• применение пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентам, получающим антикоагулянты, включая варфарин или гепарин в низких дозах (2500-5000 единиц каждые 12 часов);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• умеренная/тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
• подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови, высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
• схватки и роды;
• аденома предстательной железы ΙΙ и ΙΙΙ степени;
• атония желчного и мочевого пузыря;
• тахиаритмия;
• коллаптоидное состояние;
• глаукома;
• непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон;
• введение лекарственного средства эпидурально или интратекально.

Способ применения

Рекомендуется применять в условиях стационара.

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность анальгезии составляет 8-12 часов.

Особенности применения

Беременные

Противопоказано.

Дети

Противопоказано

Водители

С осторожностью.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Могут наблюдаться также холинолитические проявления. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций.

Лечение. Прекратить применение препарата. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Использование форсированного диуреза, подщелачивание мочи, гемодиализа или переливание крови может быть неэффективным из-за высокой связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, изменение ощущения вкуса, анорексия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор , эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язва, панкреатит, молотый, кровотечение из прямой кишки, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.

Взаимодействие

Антикоагулянты. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Литий. Противопоказано одновременное применение НПВП и препаратов лития.

Пробенецид. Сопутствующий прием кеторолака трометамина и пробенецида приводил к снижению клиренса кеторолака, повышения его плазменных уровней и удлинение периода полувыведения. Итак, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

Форма выпуска и состав

Действующие вещества: ketorolac tromethamine, pitofenone hydrochloride, fenpiverinium bromide.

1 мл раствора содержит: кеторолака трометамина 15 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпивериния бромид 0,05 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, пропиленгликоль, трилон Б, вода для инъекций.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года.