НИЦЕРГОЛИН

НИЦЕРГОЛИН
Инструкция по применению

3.5
4 054 просмотра
Как вы оцениваете эффективность НИЦЕРГОЛИН?



Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью. После перорального приема ницерголин подвергается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболитов, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях центральной нервной системы. При пероральном применении Ницерголин проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты: он не только повышает поступления и потребления глюкозы мозг, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на различные нейротрансмиттерные системы. Ницерголин улучшает церебральные холинергические функции у старых животных. Длительное применение ницерголина у старых крыс препятствовало связанным с возрастом снижением уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также уменьшало высвобождение ацетилхолина (в гиппокампе) в условиях in vivo. После длительного перорального применения ницерголина также наблюдалось повышение активности холин-ацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов. Более того, в исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом в зрелых животных, которым применяли Ницерголин в течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных. 
Во время применения ницерголина у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро-конвульсивной терапией (EКT), скополамином). 
Пероральное применение ницерголина в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина в зрелых животных, в частности в мезолимбическом участке, вероятно, путем модуляции дофаминергических рецепторов. Ницерголин улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках в зрелых животных. Как после однократного, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение метаболизма базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Ницерголин также повышает активность и перенос к участку мембраны кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С. Благодаря антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, которая вызвана оксидантным стрессом и апоптозом.
Ницерголин ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции. 

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Максимальный показатель радиоактивности в сыворотке крови после применения здоровым добровольцам низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченого ницерголина наблюдался через 1,5 часа. Биодоступность ницерголина после перорального применения составляет примерно 5 % в результате его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма. Через 1 час после перорального применения 14C-меченого ницерголина крысам (5 мг/кг) в головном мозге животных были обнаружены ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50 % от общей радиоактивности). После перорального применения терапевтических доз ницерголина здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составляла 81 % и 6 % значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина – MDL и MMDL соответственно. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались через 1 и 4 часа после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часов. Распределение препарата в тканях быстрое и широкое, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л). 
Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается высокое сродство к ?-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Преобладающим образом препарат выделяется с мочой (80 %), 10-20 % препарата выделяется с калом.
Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30-60 мг).
Ницерголин значительной степени метаболизируется перед выведением преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем – MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP2D6). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей. 

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ницерголин являются
- Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторные нарушения церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки). 
- Головная боль.
- Как дополнительная терапия при системной артериальной гипертензии.

Способ применения

Рекомендуемая суточная доза препарата Ницерголин составляет 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.
Режимы дозирования, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы проводить не нужно.
Дети. Препарат не применять детям.

Побочные действия

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружения, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия. 
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания. 
Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие нарушения: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
Имеющиеся данные о повышении уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от дозы, так и от длительности лечения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ницерголин являются:
  • Повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи или к какому-нибудь компоненту препарата.
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия. 
  • Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа-или бета-рецепторов).

Беременность

Имеющиеся данные не подтверждают тератогенное влияние ницерголина.
Учитывая показания, применение препарата Ницерголин беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, маловероятно. 
Если показания к назначению лечения обосновано, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск/польза». 
Неизвестно, проникает ли ницерголин в молоко, поэтому ницерголин не следует применять кормящим грудью женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью препарат Ницерголин применять одновременно с: антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты); препаратами, которые также метаболизируються системой цитохрома Р450 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин); ацетилсалициловой кислотой (может удлинять время кровотечения); препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими центральную нервную систему, альфа- и бета - адреномиметиками.
При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертываемости крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Ницерголин может потенцировать влияние бета - блокаторов на сердце.

Передозировка

При применении высоких доз Ницерголина может наблюдаться временное снижение артериального давления. Обычно такое состояние не требует специального лечения - достаточно пациента положить в положение лежа на несколько минут. В исключительных случаях недостаточности мозгового и сердечного кровоснабжения, целесообразно применение симпатомиметиков и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ницерголин - таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Ницерголин содержит ницерголина – 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния карбонат тяжелый; кислота стеариновая; крахмал картофельный.
Оболочка для покрытия: магния карбонат тяжелый, сахар, тальк, титана диоксид (Е 171), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, воск белый.

Дополнительно

Всего в терапевтических дозах ницерголин не приводит к изменениям артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно понижать артериальное давление. Следует с осторожностью применять препарат больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе, и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью. 
Поскольку около 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).
Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат надо принимать длительное время. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности дальнейшего приема препарата.
На период применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Возникновение фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.
Есть данные о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.
Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальадсорбции глюкозы/галактозы. 
Хотя клинические эффекты препарата ницерголин используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими автоматизированными системами при этом никогда не изучалась. 
Поэтому необходимо с осторожностью проводить лечение, учитывая
основное заболевание пациентов. 

Основные параметры

Название: НИЦЕРГОЛИН
Код АТХ: C04AE02 - Ницерголин

НИЦЕРГОЛИН отзывы

  • 12 октября, 2018 год
    Ницерголин, препарат, которий назначают при нарушении кровообращения, головных болях и при лечении гипертонии.Принимается он по назначению врача курсом в несколько недель. Таблетки маленькие, легко пьются.Через несколько дней после начала приема можно забыть о головной боле, начинаешь лучше соображать.

    Ницерголин, препарат, которий назначают при нарушении кровообращения, головных болях и при лечении гипертонии.

    Принимается он по назначению врача курсом в несколько недель. Таблетки маленькие, легко пьются.

    Через несколько дней после начала приема можно забыть о головной боле, начинаешь лучше соображать.

  • Татьяна Владимировна
    20 февраля, 2018 год
    Ницерголин оказывает часто побочные эффекты
    Из-за плохого кровообращения в ногах у меня часто немеют ноги. Обратилась с этой проблемой к врачу, был назначен препарат Ницерголин. Мне этот препарат абсолютно ничем не помог. Пять дней лечения бесполезны, деньги просто напросто на ветер. Из-за плохого кровообращения в ногах у меня часто немеют ноги. Обратилась с этой проблемой к врачу, был назначен препарат Ницерголин. Мне этот препарат абсолютно ничем не помог. Пять дней лечения бесполезны, деньги просто напросто на ветер.

НИЦЕРГОЛИН цены в аптеках

НИЦЕРГОЛИН в наличии найдено в 116 аптеках
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Ницерголин табл. п/о 10 мг блистер в пачке №30 Галичфарм АООТ (Украина, Львов) 10215
АЛЬГО-ФАРМ еще 6
Киев, вул. Княжий Затон, 4
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
НИЦЕРГОЛИН табл. п/о 10 мг блистер №30 Галичфарм (Украина, Львов) 13600
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
13600
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Ницерголин таб 10мг N30 11300
Аптека "Watsons" еще 9
Киев, вулиця Михайла Гришка, 3А
Время работы: Пн-Вс: 10:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
НИЦЕРГОЛИН табл. п/о 10 мг блистер в пачке 30 Галичфарм АООТ (Украина, Львов) Галичфарм, Україна 11109
Экономия 1111грн
при резервировании
9998
Аптечная сеть 9-1-1 еще 13
Киев, просп. Перемоги, 100А
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Ницерголин табл. п/о 10мг №30 10206
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ