НПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Кетопрофен блокує дію ферменту ЦОГ-1 і ЦОГ-2 і, частково, ліпооксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (в т.ч. у ЦНС, найімовірніше, у гіпоталамусі).
Стабілізує in vitro та in vivo ліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitro пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному веденні кетопрофену середня плазмова концентрація через 5 хв від початку інфузії і до 4 хв після її припинення становить 26.4±5.4 мкг/мл. Біодоступність становить 90%.
При одноразовому внутрішньом'язовому введенні в дозі 100 мг кетопрофен виявляється в плазмі крові через 15 хв після початку ін'єкції, а Cmax (1.3 мкг/мл) досягається через 2 год. Біодоступність підвищується лінійно зі збільшенням дози.
Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0.08 л/кг/год.
Зв'язування кетопрофену з білками плазми становить 99%, в основному з альбуміновою фракцією. Vd становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає у синовіальну рідину. При внутрішньовенному введенні 100 мг через 3 години його концентрація досягає 1.5 мкг/мл, що становить 50% від концентрації в плазмі крові (близько 3 мкг/мл). Через 9 годин концентрація в синовіальній рідині становить 0.8 мкг/мл, а в плазмі крові - 0.3 мкг/мл, що означає, що кетопрофен повільніше проникає в синовіальну рідину та повільніше виводиться з неї. Після одноразового внутрішньом'язового введення 100 мг кетопрофену він виявляється в спинномозковій рідині, як і в сироватці крові, через 15 хв.
Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму під впливом мікросомальних ферментів печінки. T1/2 становить менше 2 год. Кетопрофен зв'язується з глюкуроновою кислотою та виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуроніду кетопрофену.
Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату:
Больовий синдром:
Підвищена чутливість до кетопрофену, а також саліцилатів або інших НПЗЗ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в т.ч.
в анамнезі); виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; виразковий коліт, хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія, прогресуючі захворювання нирок; декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); хронічна диспепсія; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 15 років.З обережністю:
Виразкова хвороба в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; бронхіальна астма в анамнезі; клінічно виражені серцево-судинні, цереброваскулярні захворювання та захворювання периферичних артерій; дисліпідемія; помірна печінкова недостатність, гіпербілірубінемія, алкогольний цироз печінки; хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв); хронічна серцева недостатність (ІІ-ІV ФК за класифікацією NYHA); артеріальна гіпертензія; захворювання крові; дегідратація; цукровий діабет; куріння; літній вік; тривале застосування НПЗЗ, одночасний прийом антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелу), пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. флуоксетину, пароксетину, циталопраму, сертраліну).
Препарат Аркетал Ромфарм вводять дорослим внутрішньовенно краплинно або внутрішньом'язово. В/м - 100 мг 1-2 рази на добу, внутрішньовенно краплинно - 100-200 мг у 100-500 мл 0.9% розчину натрію хлориду. Інфузії проводяться лише у стаціонарі, не більше 300 мг протягом 0.5-1 год. Лікування препаратом проводять короткочасно (2-3 дні). За необхідності лікування продовжують іншими лікарськими формами. Максимальна добова доза – 300 мг. Літнім пацієнтам рекомендується ефективна мінімальна доза. Пацієнти мають спостерігатися регулярно, т.к. можлива шлунково-кишкова кровотеча під час терапії з НПЗЗ.
Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Застосування кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання. При порушенні функції нирок та печінки необхідно зниження дози та ретельне спостереження. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімальним коротким курсом.
Протипоказане застосування у III триместрі вагітності. Застосування в I та II триместрах вагітності можливе лише у випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевищує наявний ризик для плода. У такому разі кетопрофен слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі максимально коротким курсом.
Протипоказано застосування у період грудного вигодовування.
Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (зокрема таким, що проходять обстеження) застосування не рекомендується.
Протипоказаний до застосування у дітей та підлітків віком до 15 років.
Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюко- та мінеролокортикоїдів, естрогенів. Знижує ефективність гіпотензивних препаратів та діуретиків. Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, кортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику порушень функцій нирок. Спільне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату. Мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.
Розчин для інфузій та внутрішньом'язового введення прозорий, безбарвний або слабо-жовтого кольору. 1 мл кетопрофен 50 мг Допоміжні речовини: етанол 96% - 100 мг, пропіленгліколь - 400 мг, бензиловий спирт - 20 мг, натрію гідроксид - 8.5 мг, натрію гідроксиду розчин 10% або хлористоводнева кислота - до pH 2 . та - до 1 мл.
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
| Назва: | АРКЕТАЛ РОМФАРМ |
| Код АТХ: | M01AE03 - Кетопрофен |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
