ФОСМЦИН

ФОСМЦИН
Інструкція для застосування

316 переглядів
Як ви оцінюєте ефективність ФОСМЦИН?



Фармакологічні властивості

Антибіотик широкого спектра дії, похідне фосфонової кислоти. Механізм дії пов'язаний із придушенням першого етапу синтезу клітинної стінки бактерій. Будучи структурним аналогом фосфоенолпірувату, конкурентно незворотно інгібує фермент УДФ-N-ацетилглюкозаміенолпірувілтрансферазу, який каталізує реакцію утворення УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивініл)-0-глюкозаміну з фосфоеноц- .Також фосфоміцин здатний знижувати адгезію бактерій зі слизовими оболонками сечового міхура, яка може відігравати роль сприятливого фактора для рецидивуючих інфекцій.

Фосфоміцин активний щодо грампозитивних аеробів - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штамів, стійких до метициліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; грамнегативних аеробів - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisser, Neisse. spp, Yersinia enterocolitica. Більшість штамів Klebsiella spp. та Providencia spp. помірно чутливі до фосфоміцину. Стійкі до фосфоміцину Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. та Mycobacterium spp.

Вторинна стійкість мікроорганізмів до фосфоміцину розвивається рідко. Відсутня перехресна резистентність із іншими антибактеріальними засобами. При поєднанні з бета-лактамами, фторхінолонами, глікопептидами або аміноглікозидами відзначається виражений синергізм протимікробної дії щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних аеробних бактерій.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо фосфоміцин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50%. Cmax у плазмі спостерігається через 2-2.5 год після перорального прийому і становить 22-32 мг/л. T1/2 становить 4 год. Після внутрішньовенного введення T1/2 становить 1.7 год. Фосфоміцин швидко проникає і добре розподіляється в багатьох органах і тканинах організму. Чи не зв'язується білками плазми, не метаболізується. Проникає крізь плаценту. У малих концентраціях проникає у грудне молоко. Фосфоміцин виводиться переважно нирками у незміненому вигляді із створенням високих концентрацій у сечі.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами.

Для внутрішнього прийому: гострий бактеріальний цистит, гострі напади рецидивуючого бактеріального циститу; бактеріальний неспецифічний уретрит; безсимптомна масивна бактеріурія у вагітних; післяопераційні інфекції сечовивідних шляхів Профілактика інфекцій при хірургічному втручанні на сечовивідних шляхах та при трансуретральних діагностичних дослідженнях.

Для парентерального застосування: інфекції м'яких тканин, у т.ч. у пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу (цукровий діабет, захворювання артерій нижніх кінцівок), інфекції опікових ран; інфекції кісток та суглобів; інфекції нижніх дихальних шляхів, зокрема.

пневмонія та інфекції у пацієнтів з муковісцидозом; інтраабдомінальні інфекції – гострий холецистит, холангіт, перитоніт; інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу – сальпінгіт, ендометрит, пельвіоперитоніт; інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий та загострений хронічний пієлонефрит.

Можливе застосування фосфоміцину у складі комбінованої терапії з антибіотиками інших груп при таких захворюваннях: інфекції ЦНС – бактеріальний менінгіт, у т.ч. післяопераційний; бактеріальний ендокардит; сепсис.

Режим дозування

Застосовують внутрішньо та внутрішньовенно. Дозу, спосіб та схему застосування, тривалість терапії визначають індивідуально, залежно від показань, стадії запального процесу, клінічної ситуації, віку пацієнта та застосовуваної лікарської форми.

Побічна дія

  • З боку системи кровотворення: * рідко - лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз або тромбоцитопенія; дуже рідко – апластична анемія.
  • З боку імунної системи: * Частота невідома - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та інші реакції підвищеної чутливості.
  • З боку травної системи: * часто - симптоми диспепсії; нечасто – нудота, блювання, діарея; рідко – антибіотик-асоційований коліт, стоматит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - висип, кропив'янка, свербіж, висип, прурит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - короткочасне підвищення активності ЛФ та печінкових трансаміназ.

Інші: рідко - почуття втоми.

При прийомі всередину: нечасто - вульвовагініт; рідко – суперінфекція; нечасто – головний біль, запаморочення, біль у животі, блювання; рідко – парестезії; дуже рідко – тахікардія; частота невідома - зниження АТ, петехії, зниження апетит, задишка, астма, бронхоспазм.

При парентеральному застосуванні: нечасто - тромбофлебіт, задишка; рідко – гіпернатріємія, гіпокаліємія, порушення електролітного балансу, прискорене серцебиття, біль у судинах, гіперемія, підвищення температури тіла, болючість у місці введення, кашель, гострий напад бронхіальної астми, дискомфорт у ділянці грудей, відчуття здавлювання у грудній клітці, порушення функції нирок, набряки, підвищення концентрації сечовини у крові, протеїнурія, флебіт, спрага, відчуття загального нездужання; частота невідома – підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, судоми.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до фосфоміцину; тяжка ниркова недостатність (КК<10 мл/хв), гемодіаліз; дитячий вік – залежно від лікарської форми.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності застосування можливе лише тому випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування фосфоміцину у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки

При проведенні тривалої терапії фосфоміцин слід періодично контролювати функцію печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або тих, хто перебуває на гемодіалізі, протипоказано.

Застосування у дітей

Можливе застосування у дітей за показаннями, у рекомендованих відповідно до віку дозах та лікарських формах. Необхідно суворо дотримуватися вказівок в інструкціях препаратів фосфоміцину щодо протипоказань до застосування у дітей різного віку конкретних лікарських форм фосфоміцину.

Застосування у літніх пацієнтів

Фосфоміцин виводиться головним чином через нирки. У пацієнтів похилого віку слід застосовувати з особливою обережністю, т.к. у багатьох пацієнтів цієї категорії є зниження функції нирок, що призводить до більшої ймовірності розвитку побічних реакцій.

Особливі вказівки

При проведенні тривалої терапії фосфоміцин слід періодично контролювати функцію печінки, нирок (в т.ч. за даними біохімічного аналізу крові: вміст електролітів, азоту сечовини, білірубіну, активності печінкових ферментів), а також показники загального аналізу крові.

Можливі специфічні проблеми, пов'язані із зміною міжнародного нормалізованого відношення (МНО). У пацієнтів, які отримують антибіотики, було зареєстровано численні випадки підвищеної активності антагоністів вітаміну К. До факторів ризику відносяться тяжка інфекція або запалення, вік та поганий загальний стан здоров'я. У умовах важко визначити, чи є зміна в МНО наслідком інфекційного захворювання чи його лікування. Тим не менш, певні класи антибіотиків частіше згадуються у зв'язку з цим, а саме фторхінолони, макроліди, цикліни, ко-тримоксазол і деякі цефалоспорини.

Фосфоміцин при застосуванні в комбінаціях з пеніцилінами, цефалоспоринами, карбапенемами, аміноглікозидами, глікопептидами та фторхінолами виявляє виражений синергічний ефект; ця властивість фосфоміцину використовується при терапії важких інфекцій, а також інфекцій, спричинених полірезистентними збудниками (метициліностійкими стафілококами, ентерококами, ентеробактеріями та ін.).

Лікарська взаємодія

При сумісному застосуванні метоклопрамід знижує концентрацію фосфоміцину в сироватці крові та сечі.

Одночасне застосування антацидів або солей кальцію призводить до зменшення концентрації фосфоміцину в плазмі та сечі.

Фосфоміцин при застосуванні в комбінаціях з пеніцилінами, цефалоспоринами, карбапенемами, аміноглікозидами, глікопептидами та фторхінолами виявляє виражений синергічний ефект.

Зважаючи на фізико-хімічну несумісність, не слід змішувати фосфоміцин в одному шприці з ампіциліном, гентаміцином, стрептоміцином, канаміцином і рифампіцином.

Форма випуску та склад

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

Речовина, що діє: фосфоміцин натрію 1.32 г, що відповідає вмісту фосфоміцину 1 г.

Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота - 40 мг.

Основні параметри

Назва: ФОСМЦИН
Код АТХ: J01XX01 - Фосфомицин

ФОСМЦИН відгуки

На жаль, про ФОСМЦИН ще немає жодного відгуку. Ми будемо Вам дуже вдячні і вдячні, якщо ви зможете поділитися своєю думкою і написати, що ви думаєте про ФОСМЦИН

Статті

Статті на тему «Антибиотики» і «Фосфомицин»

САМОЛІКУВАННЯ МОЖЕ ЗАШКОДИТИ ВАШОМУ ЗДОРОВ'Ю