Тейкопланін є глікопептидним антибіотиком системної дії, продукт ферментації Acinoplanes teichomyceticus. Має бактерицидну активність проти аеробних і анаеробних грампозитивних бактерій. Тейкопланін інгібує зростання чутливих мікроорганізмів за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць дії бета-лактамних антибіотиків.
Тести in vitro підтверджують, що тейкопланін активний проти стафілококів (включаючи резистентні до метициліну та іншим бета-лактамним антибіотиків штамів), стрептококів, ентерококів, дифтероїдів та клостридій, включаючи Clostridium diffici. Тейкопланін має синергічну дію з аміноглікозидами щодо ентерококів та стафілококів. In vitro комбінація з рифампіцином, іміпенемом або фторхінолонами виявляє адитивний або синергічний ефект.
Тейкопланін не викликає бактеріальної резистентності та перехресної резистентності in vitro з пеніцилінами, цефалоспоринами, макролідами, тетрациклінами, хлорамфеніколом, аміноглікозидами, рифампіцином та іншими класами антибіотиків. Деяка перехресна резистентність ентерококів спостерігалася між тейкопланіном та ванкоміцином.
Нортейк активний проти таких грампозитивних аеробів: паличкоподібних бактерій, листерій, родококів/еритрококів, стафілококів - золотистого і незолотистого, стрептококів, в тому числі St. pneumoniae; анаеробів: клостридій, пептострептококів, еубактерій, Propionibacterium acnes.
Стійкі до тейкопланіну мікроорганізми: грампозитивні аероби, такі як актиноміцети, еризипелотрикс, гетероферментативні лактобацили, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Rediococcus; а також грамнегативні аероби, такі як коки; бацили та інші мікроорганізми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.
Тейкопланін застосовують тільки парентерально, оскільки він не всмоктується після перорального прийому. Після внутрішньом'язового введення препарату в разовій дозі 3-6 мг/кг біодоступність становить 90-94%. Профіль концентрації препарату в сироватці крові після внутрішньовенного введення характеризується двостадійним розподілом з швидкою і тривалою фазами і становить приблизно 0,3-3 години; Такий тривалий T1/2 дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Концентрація препарату в сироватці крові через 5 хв після одноразової внутрішньовенної ін'єкції в дозі 3 або 6 мг / кг у здорових осіб становить відповідно 53,4 і 111,8 мг / л.
Тейкопланін легко проникає в шкіру, міокард, легеневу тканину, плевральну, синовіальну та перітонеальну рідину, кістки і досягає максимальних концентрацій, які можна порівняти з такими в сироватці крові після внутрішньом'язової ін'єкції.
Тейкопланін проникає в лейкоцити і підвищує їх антибактеріальну активність. В цереброспінальну рідину, еритроцити та жири тейкопланін практично не проникає.Приблизно 90-95% тейкопланіну зв'язується з білками сироватки крові. При парентеральному застосуванні діюча речовина метаболізується тільки на 3% (досі не ідентифіковано жодного метаболіту тейкопланіну); приблизно 80% прийнятої дози виводиться з мочою за 16 добу в незміненому вигляді. У осіб з нормальною функцією нирок тейкопланін практично повністю виводиться в незміненій формі з сечею. При нирковій недостатності засіб виводиться повільніше, спостерігається порушення співвідношення між періодом напіввиведення та кліренсом креатиніну. У осіб похилого віку внаслідок зниження функції нирок тейкопланін виводиться повільніше.
Лікування важких інфекцій, викликаних чутливими до препарату грампозитивними бактеріями, особливо Staphylococcus aureus, включаючи також штами, резистентні до метициллина (оксацилін) та іншим бета-лактамним антибіотикам (інфекції дихальних шляхів, сечових; перитоніт; ендокардит); інфекції, спричинені ентерококами.
Лікування важких інфекцій, викликаних грампозитивними мікроорганізмами у осіб з алергічними реакціями на бета-лактамні антибіотики.
Профілактика інфекцій, викликаних грампозитивними мікроорганізмами: у стоматології; при маніпуляціях/оперативних втручаннях на серце і магістральних судинах, на верхніх дихальних шляхах, урологічних, гінекологічних або втручаннях на органах травної системи, а також для інтраперитонеального введення з хронічним
Тейкопланін вводять парентерально: в/в болюсно (шляхом швидкої (3–5 хв) ін'єкції) або інфузійно (30 хв), або в/м, або внутрішньоперитонеально.
Дозування для дорослих з нормальною функцією нирок. Дозу Нортейка призначають в залежності від тяжкості захворювання: 400 мг в/в одноразово - в перший день, в подальшому - 400 мг або 200 мг в / або в / м 1 раз на добу. При важких інфекціях призначають у максимальній дозі внутрішньовенно. Пацієнтам з масою тіла >85 кг препарат призначають у дозі 400 мг 1 раз на добу.
При важких інфекціях (сепсис, ендокардит, інфекції кісток і суглобів, важка пневмонія, складні інфекції) тейкопланін призначають у початковій дозі 6 мг/кг (до 400 мг) 2 рази на добу протягом 1–4 днів на добу до 400 мг) — в/в або в/м. Максимальна добова доза - 800 мг (по 400 мг 2 рази на добу).
Для отримання максимального бактерицидного ефекту Нортейк потрібно комбінувати з іншими бактерицидними препаратами.
Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості інфекції та індивідуальних особливостей організму пацієнта.
У разі ендокардиту або остеомієліту Нортейк застосовують не менше 3 тижнів.Для профілактики ендокардиту у дорослих при кардіологічних операціях: 400 мг тейкопланіну вводять в/в час анестезії. Пацієнтам з клапанними вадами серця після їх протезування необхідно призначати Нортейк у комбінації з аміноглікозидами.
Дозування для дорослих та пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. Протягом перших 3 діб застосовують вищезазначені терапевтичні схеми лікування.
Починаючи з 4-го дня лікування доза препарату повинна підтримувати концентрацію тейкопланіну в сироватці крові на рівні 10 мг/л, тобто дозу препарату, починаючи з 4-го дня, потрібно коригувати наступним чином:
Пацієнтам з кліренсом креатиніну <20 мл/хв Нортейк призначають тільки в тому випадку, якщо клініка має все необхідне для контролю його концентрації в сироватці крові, оскільки тейкопланін не виводиться з крові при проведенні гемодіалізу.
Внутрішньоперитонеальне введення: дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю та вторинним перитонітом при амбулаторному перитонеальному діалізі призначають додатково 20 мг тейкопланіну на 1 л діалізної рідини; при наявності лихоманки показано попереднє діалізу в/в введення 400 мг препарату.
Визначення концентрації тейкопланіну в сироватці крові допомагає визначенню оптимальних терапевтичних доз. Для уточнення дозування використовують мікробіологічний метод і рідку хроматографію під високим тиском. Дозволяється продовжувати лікування довше 7 днів, забезпечуючи половину ендоперитонеальної дози протягом 2-х діб (20 мг/л кожної діалізної упаковки) і знижуючи на 1/4 початковий рівень протягом 3-го тижня (20 мг). Нортейк стійкий у р-рі для перитонеального діалізу (1,36 або 3,69% декстрози) протягом 24 год при температурі +4 ˚С. Розчин не можна застосовувати через 24 годин після його приготування.
Діти у віці від 2 міс до 16 років з нормальною функцією нирок. Доза і тривалість лікування залежать від типу і тяжкості інфекції. Лікування більшості інфекцій, викликаних грампозитивними збудниками, починають дозою 10 мг/кг кожні 12 годин (перші 3 ін'єкції), потім продовжують в дозі 6 мг/кг/добу в/або в/м.
Великі дози призначають при найтяжчих інфекціях або хворим з нейтропенією (10 мг/кг кожні 12 год (перші 3 ін'єкції) з подальшим застосуванням 10 мг/кг 1 раз на добу).Грудні діти і в віці 1-2 міс: початкова разова доза становить 16 мг / кг в / в 1 раз на добу в 1-й день, в подальшому - 8 мг / кг 1 раз на добу в / 3 .
Спосіб приготування розчину: видалити повністю вміст ампули з розчинником шприцом і повільно ввести у флакон з діючою речовиною. Обережно покатати флакон між долонями, поки порошок повністю не розчиниться. Потрібно уникати утворення бульбашок! Якщо з'явиться піна, потрібно залишити флакон в вертикальному положенні до тих пір, поки піна не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний (рН 7,5) розчин можна зберігати не більше 48 годин при кімнатній температурі і 7 днів при температурі 4°С.
Готовий розчин можна вводити ін'єкційно або розводити: • 0,9% розчином натрію хлориду, розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана). Після розведення в таких розчинах препарат можна зберігати не більше 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів при температурі 4 °С.
Гіперчутливість до глікопептидних антибіотиків; період вагітності та годування груддю; період новонародженості.
Місцеві реакції: гіперемія, біль у місці введення, тромбофлебіт, підшкірний абсцес.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лихоманка, кропив'янка, бронхоспазм, анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, включаючи синдром Стівенса – Джонсона.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку системи крові: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, можливий оборотний агранулоцитоз.
З боку гепатобіліарної та сечовидільної систем: підвищення активності ферментів (трансаміназ та/або ЩФ), транзиторне підвищення сироваткового креатиніну, ГНН.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
З боку органу слуху: втрата слуху, шум у вухах, вестибулярні розлади.
Інші: астенія, набряки, дискомфорт в області грудної клітки, тахікардія.
Рекомендується проводити моніторинг сироваткової концентрації тейкопланіну та перевірку слуху у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпоакузією при тривалому застосуванні препарату, при одночасному застосуванні нейротоксичних або нефротоксичних препаратів. Нортейк з обережністю призначають пацієнтам з алергією на ванкоміцин.
При тривалому застосуванні тейкопланіну рекомендується регулярно контролювати стан периферичної крові, функціональну активність нирок та печінки.
Застосування в період вагітності і годування груддю.
Нортейк протипоказаний у період вагітності. На час лікування препаратом годування груддю припиняють.
Діти.
Препарат протипоказаний у період новонародженості.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження з вивчення впливу препарату Нортейк на здатність керувати автомобілем або працювати з рухомими механізмами не проводилися, але пацієнту потрібно бути обережним у зв'язку з можливістю розвитку побічних реакцій зі сторони ЦНС.
Тейкопланін фармацевтично не сумісний з аміноглікозидами, гепарином. Аміноглікозиди, цефалоспорини, поліміксин В, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід, етакринова кислота посилюють нефро- та ототоксичну дію.
Був зафіксований випадок помилкового введення дози 100 мг/кг педіатричному пацієнту. Незважаючи на перевищення концентрації препарату в плазмі крові, не спостерігалося жодних негативних реакцій або відхилень лабораторних показників.
Нортейк не виводиться з циркулюючої крові шляхом гемодіалізу. При передозуванні проводять симптоматичну терапію.
пір. ліофіл. д/п р-ну д/ін. 400 мг фл., з розчин. в амп. 3,2 мл №1
Тейкопланін 400 мг
Зберігати при температурі не вище 25°С. Після розчинення та приготування готового розчину препарат зберігає свою активність протягом 24 годин при температурі 5°С. Не зберігати розчин у шприці.
| Назва: | НОРТЕЙК |
| Код АТХ: | J01XA02 - Тейкопланин |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
