Антигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Має дуже високу спорідненість до даного підтипу рецепторів. Вибірково і тривало зв'язуючись із рецепторами, телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецепторами АТ1. Не виявляє спорідненості з іншими підтипами АТ рецепторів. Функціональне значення інших підтипів рецепторів та впливу підвищеного (внаслідок призначення телмісартану) рівня ангіотензину II на них не відоме. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі, не інгібує ренін плазми, не блокує іонні канали, не інгібує АПФ (кіназу II), який також руйнує брадикінін. Тому прояви побічних ефектів, пов'язаних із брадикініном, не відзначається.
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі вирівнюється, незалежно, прийнятий він з їжею або натще. Зв'язок із білками плазми становить 99.5%. Середні значення здається Vd в рівноважній стадії - 500 л. Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні.
T1/2 - більше 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення нирками не перевищує 1%. Загальний плазмовий кліренс – 1000 мл/хв (нирковий кровообіг – 1500 мл/хв).
Артеріальна гіпертензія.
Для дорослих добова доза становить 20-40 мг (1 раз на добу). У деяких пацієнтів гіпотензивний ефект може бути досягнутий при дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 80 мг на добу.
Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки добова доза становить 40 мг.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, безсоння, тривожність, депресія, судоми.
З боку травної системи: болі в животі, диспепсія, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку системи кровотворення: зниження рівня гемоглобіну.
Алергічні реакції: висип; в поодинокому випадку – ангіоневротичний набряк.
З боку сечовивідної системи: периферичні набряки, інфекції сечовивідних шляхів, підвищення рівня сечової кислоти, гіперкреатинінемія.
З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях.
З боку кістково-м'язової системи: біль у попереку, міалгія, артралгія.
З боку лабораторних показників: гіперкаліємія, анемія, гіперурикемія.
Інші: грипоподібний синдром.
Обструкція жовчовивідних шляхів, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до телмісартану.
Телмісартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки.
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок.
Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.
Пацієнтам похилого віку корекції дози не потрібні.
З обережністю застосовують телмісартан при порушеннях функції печінки, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, інших захворюваннях ШКТ, стенозі аорти та мітрального клапана, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, ІХС, серцевої недостатності.
У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки застосування телмісартану збільшує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності.
Тому слід обережно застосовувати телмісартан у даної категорії пацієнтів.У період застосування телмісартану у хворих з порушеннями функції нирок необхідно контролювати вміст калію та креатиніну у плазмі крові.
В даний час відсутні дані про застосування телмісартану у хворих з недавно здійсненою пересадкою нирок.
У пацієнтів із зменшеним ОЦК та/або гіпонатріємією може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози телмісартану. Тому перед проведенням терапії потрібна корекція таких станів.
Не рекомендується застосовувати телмісартану у пацієнтів з первинним альдостеронізмом, т.к. такі пацієнти нечутливі до препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему.
Застосування телмісартана можливе у поєднанні з тіазидними діуретиками, т.к. подібна комбінація забезпечує доповнення зниження АТ.
При розгляді можливості збільшення дози телмісартану слід пам'ятати, що максимальний гіпотензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.
Використання у педіатрії
Дані про безпеку та ефективність застосування телмісартану у дітей та підлітків відсутні.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Питання можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, потребують підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій, слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакцію телмисартан.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, гепарином, біологічно активними добавками, замінниками солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові.
Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.
Діюча речовина (1 таб): телмісартан 40 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 296.85 мг, кроскармелоза натрію – 12 мг, повідон К25 – 12 мг, меглюмін – 12 мг, натрію гідроксид – 3.35 мг, магнію стеарат – 3.8 мг.
| Назва: | ТЕЛМІСАРТАН |
| Код АТХ: | C09CA07 - Тельмизартан |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
