- Головна
- Ліки
- ТОРАСЕМИД
Як ви оцінюєте ефективність ТОРАСЕМИД? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Торасемид - петлевой диуретик, применяемый для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие.
В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид Сандоз проявляет максимальную диуретическую активность через 2–3 ч после приема внутрь.
Фармакокинетика
.
После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность составляет 80–90%. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Объем распределения — 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакологического действия препарата. Конечный T½ торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 ч. Общий клиренс торасемида — 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Около 80% дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности T½ торасемида не изменяется, а T½ метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.
Показания к применению
Таблетки Торасемид 2,5 и 5 мг - АГ.
Таблетки Торасемид 5; 10 и 20 мг - отеки, вызванные сердечной недостаточностью.
Таблетки Торасемид 50; 100 и 200 мг - отеки, повышенное АД при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) при наличии хоть какого-либо остаточного диуреза (>200 мл за 24 ч), в том числе при проведении гемодиализа.
Способ применения
Таблетки Торасемид следует принимать утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни; при сердечной недостаточности лечение должно продолжаться до исчезновения отеков.
АГ. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг/сут. Если после 2-месячной терапии диуретиком в дозе 2,5 мг/сут нормализации АД не достигается, дозу можно повысить до 5 мг (1 раз в сутки). Максимальный эффект обычно отмечают через 3 мес после начала лечения. Применение доз более 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Отеки. Терапию следует начинать с дозы 5 мг/сут. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточной дозы 5 мг недостаточно, следует применить суточную дозу 10 мг, которую следует назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть постепенно увеличена до 20 мг торасемида (1 раз в сутки).
Цирроз печени. Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном применении с препаратами — антагонистами альдостерона или с мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует повысить вдвое (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
При хронической почечной недостаточности доза определяется индивидуально и зависит от степени нарушения функции почек. Если дозы 20 мг/сут недостаточно, ее можно повысить до 50 мг торасемида 1 раз в сутки и, в случае необходимости, постепенно повышать до максимальной — 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг следует назначать только пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) (в том числе во время гемодиализа) при наличии диуреза не менее 200 мл/24 ч.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны метаболизма: усиление метаболического алкалоза; спазмы мышц (особенно в начале лечения); повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (ХС, ТГ) в плазме крови; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительной потере жидкости и электролитов вследствие усиленного мочевыделения могут отмечать артериальную гипотензию, головную боль, астению, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, расстройство желудка и диарея, запор, метеоризм, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови; у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи и перерастяжение мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня некоторых печеночных ферментов (γ-глутамил-транспептидазы) в плазме крови.
Со стороны крови и лимфатической системы: уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические реакции (например зуд, сыпь, экзантема, фоточувствительность), сообщалось о тяжелых кожных реакциях.
Общие расстройства: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения), сухость во рту, парестезии конечностей, расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Торасемид являются: повышенная чувствительность к торасемиду, к производным сульфонилмочевины или любому из вспомогательных веществ; почечная недостаточность с анурией, печеночная кома или прекома, артериальная гипотензия, аритмия; гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия; значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.
Беременность
Достаточного опыта клинического применения Торасемида в период беременности нет, поэтому препарат можно назначать в этот период только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе). Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.
Торасемид усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой артериальной гипотензии. Этого можно избежать, если снизить начальную дозу ингибитора АПФ или дозу торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ.
Торасемид может ослаблять сосудосуживающий эффект эпинефрина и норэпинефрина.
Торасемид уменьшает выраженность действия противодиабетических средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков (например канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов.
Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.
Пробенецид и НПВП (например индометацин, производные пропионовой кислоты) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида.
При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.
При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.
При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего уменьшается выраженность его действия.
Передозировка
Типичная симптоматика передозировки препаратом Торасемид неизвестна. В случае передозировки могут отмечать форсированный диурез с риском чрезмерной потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Осуществляются мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса. Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.
Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты, цианоза провести катетеризацию вены; больному придать горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применить введение эпинефрина, р-ров, замещающих объем жидкости, ГКС.
Условия хранения
Препарат Торасемид следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Торасемид - таблетки массой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.
Упаковка: № 20.
Состав
1 таблетка Торасемид содержит торасемида безводного 2,5 мг или 5 мг или 10 мг или 20 мг или 50 мг, 100 мг, или 200 мг.
Вспомогательные вещества: таблетки по 2,5 мг или 5 мг или 10 мг или 20 мг - лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеара.
Таблетки по 50 мг или 100 мг, или 200 мг - кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, манит (E 421), кополивидон, кросповидон, масло касторовое гидрогенизированное.
Дополнительно
Перед началом применения препарата Торасемид необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.
При длительном лечении диуретиком рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероиды или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.
Особого внимания требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.
Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом необходимо контролировать метаболизм углеводов.
Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, например тромбоцитопении или анемии у больных без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют).
Торасемид следует с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) у пациентов этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами — антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.
После приема торасемида отмечали явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.
При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.
При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в плазме крови.
Информация относительно дозирования препарата для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно повышение плазменной концентрации торасемида.
Таблетки Торасемид Сандоз по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг содержат лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не рекомендуется.
Таблетки Торасемид Сандоз по 50 мг, 100 мг, 200 мг содержат масло касторовое гидрогенизированное, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.
Дети. Препарат не применяют у детей в связи с отсутствием данных.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на торасемид во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Основні параметри
| Назва: | ТОРАСЕМИД |
| Код АТХ: | C03CA04 - Тораземид |
Джерелом інформації для опису є Офіційний сайт виробника
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
