Адреналин - негликозидное кардиотоническое лекарственное средство, адренергический и допаминергический препарат.
Принадлежит к естественным гормонов. Образуется путем метилирования норадреналина и депонированием созданного адреналина в хромафинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующего на a- и b-адренорецепторы. Большее сродство адреналин проявляет в отношении a 2 -, b 2 - и b 3 -адренорецепторов, меньшую - до a 1 - и b 1 -адренорецепторов.
Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ . В очень низких дозах при скорости введения меньше 0,01 мкг / кг / мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг / кг / мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг / кг / мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг / кг / мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению выработки внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на a-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция b 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения K + из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 минут), при введении время начала эффекта вариабельны.
Фармакокинетика
.
Всасывания. При в или подкожном введении хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТС max ) при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 минут.
Распределение. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Метаболизируется двумя ферментами - катехол-0-метилтрансферазой, что превращает адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и МАО, с участием которой он превращается в ванилилмигдалеву кислоту.
Вывод. Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и в меньшей степени с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 1-2 минуты.
Показания к применению
Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств или сывороток или при контакте с аллергенами; бронхиальная астма - купирование приступа; асистолия; остановка сердца; удлинения действия местных анестетиков; AV-блокада III ст.
Способ применения
Лекарственное средство
Адреналин назначать подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно.
Взрослым.
Анафилактический шок: препарат вводить медленно в дозе 0,5 мл, в разбавленном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы). В дальнейшем, в случае необходимости, продолжать внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг / мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворять в 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента позволяет, более целесообразно внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл лекарственного средства в разведенном или неразбавленном виде.
Бронхиальная астма: препарат вводить подкожно в дозе 0,3-0,5 мл, в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Также возможно введение 0,3-0,5 мл лекарственного средства в разведенном виде (разовую дозу растворять в 20 мл 40% раствора глюкозы).
Как сосудосуживающее средство: лекарственное средство вводить капельно со скоростью 1 мкг / мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг / мин).
Асистолия: лекарственное средство вводить внутрисердечно в дозе 0,5 мл в разбавленном виде (разовую дозу растворять в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Реанимационные мероприятия (остановка сердца, AV-блокада III ст., Остро развилась): лекарственное средство вводить внутривенно медленно по 1 мл каждые 3-5 минуты, в разведенном виде.
Продление действия местных анестетиков: препарат назначать в концентрации 1: 50000-1: 100000. Дозировка зависит от вида анестетика.
Детям.
Асистолия у младенцев: лекарственное средство вводить медленно в дозе 10-30 мкг / кг массы тела каждые 3-5 минуты.
Анафилактический шок: препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг / кг массы тела (максимально - до 0,3 мг). При необходимости введения повторять через каждые 15 минуты (до 3 раз).
Бронхоспазм: лекарственное средство вводить подкожно в дозе 10 мкг / кг массы тела (максимально - до 0,3 мг). При необходимости введения повторять каждые 15 минуты (до 3-4 раз) или каждые 4:00.
Дети. Лекарственное средство можно применять детям.
Побочные действия
При применении лекарственного средства
Адреналин возможно возникновение нижеприведенных побочных реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания, у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.
Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротичные расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства подобные шизофрении, паранойя, нарушение сна.
Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, одышка при высоких дозах - желудочковые аритмии редко - аритмия, боль в грудной клетке изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).
Со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможен субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, мультиформная эритема.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль или жжение в месте инъекции; усталость, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (ощущение холода или жара), похолодниння конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени или почек).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелый аортальный стеноз; тахиаритмия; фибрилляция желудочков; феохромоцитома; глаукома; шок (кроме анафилактического) общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ΙΙ период родов; применения на участках пальцев рук и ног, носа, гениталий.
Беременность
Контролируемых исследований по применению адреналина беременным проводили.
Не применять во время родов для коррекции артериальной гипотензии, поскольку препарат может удлинять ΙΙ период родов за счет расслабления мышц матки.
При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонии матки с кровотечением.
При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
При одновременном применении лекарственного средства с другими средствами возможно:
с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами - ослабление их эффектов
с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином - повышение риска развития аритмий;
с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) - снижение их эффективности;
с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический кризисов, головная боль, аритмии сердца, рвота
с нитратами - ослабление их терапевтического действия;
с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия
с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардия, которые зависят от дозы и скорости введения адреналина;
с лекарственными средствами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия;
с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение Q-интервала на ЭКГ;
с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов
с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;
гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) - снижение гипогликемического эффекта.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушения сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодниння и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно мозгового кровоизлияния (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность, летальный исход.
При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении - 10 мл 0,18% раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.
Лечение: прекращение введения препарата. Передозировка адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначать парентеральное введение β-адреноблокаторов.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Адреналин - раствор для инъекций.
Упаковка: по 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Состав
1 мл препарата Адреналин содержит: эпинефрина гидротартрату (адреналина тартрата) 1,8 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.
Дополнительно
Внутрисердечно вводить при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.
При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным устройством для регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в большую, лучше центральную, вену.
При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации K + в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.
Применение лекарственного средства больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем необходимы более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.
Адреналин не желательно применять длительное время, так как возможно сужение периферических сосудов, что приводит к развитию некроза или гангрены.
При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может привести к тяжелой гипотензии.
С осторожностью применять больным с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения лекарственного средства при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), с метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, х Оробей Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно поскольку существует риск возникновения некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожным синдромом, гипертрофией предстательной железы.
При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | АДРЕНАЛИН |
| Код АТХ: | C01CA24 - Эпинефрин |
