Препарат Аколат - противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор. Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань. Аколат - конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления. Аколат в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4). Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани. Показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы. Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат в дозе 20 мг два раза в день. На фоне длительного приема препарата Аколат было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме. Применение препарата Аколат у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат 2 раза в сутки в течение 1 года. Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый прием препарата Аколат позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов. Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены. Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания. Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат. Аколат принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТСmax-3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) - 99%. Кумуляция - низкая. Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2- 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник - 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro. Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, Сmax и AUC увеличивается в 2 раза.
Показания к применению
Препарат Аколат применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей базисной терапии бронхиальной астмы.
Способ применения
Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно. Взрослые и дети старше 12 лет Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности. Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста. Дети от 7 до 11 лет (включительно) Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки. Пожилые пациенты Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.
Побочные действия
Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат. Общие: очень часто - инфекции, часто - слабость. Желудочно-кишечная система: часто - тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Печень и желчевыводящие пути: часто - повышение уровня трансаминаз; нечасто - гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов; редко - симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит. Костно-мышечная система: часто - миалгия; нечасто - артралгия. Центральная и периферическая нервная системах: часто - головная боль; нечасто - бессонница. Кожные покровы: часто - сыпь; нечасто - кожный зуд, крапивница, отек; редко - везикулярная сыпь. Иммунная система: нечасто - реакции повышенной чувствительности; редко - ангионевротический отек. Кровь и лимфатическая система: редко - образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз. Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата. Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Аколат или его ингредиентам. Детский возраст до 7 лет. Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). С осторожностью: Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.
Беременность
: Безопасность приема препарата Аколат женщинами во время беременности не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода. Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат® не должен назначаться кормящим матерям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аколат может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат® применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия. Аколат может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия. Прием препарата Аколат одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”, 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%. Прием препарата Аколат одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%. В клинических исследованиях прием препарата Аколат одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с препаратом Аколат. Прием препарата Аколат одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме. Прием препарата Аколат одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9. У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.
Передозировка
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.
Условия хранения
При температуре ниже 30 oС, в местах, недоступных для детей.
Форма выпуска
Аколат - таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг. По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы. Прием препарата Аколат не предусматривает сокращение приема стероидных глюкокортикостериодов. Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах. Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат. Применение препарата Аколат не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы. При приёме, препарата Аколат отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат. Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией. Во время терапии препаратом Аколат возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности AЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат противопоказано.
Этой зимой лечились препаратом Аколат. Ребенок заболел бронхитом, болезнь длилась на протяжении месяца, были ужасные приступы кашля. Ходили к врачу, постоянно наблюдались. В итоге бронхит перешел в бронхиальную астму.
Поэтому врач и назначил Аколат. Препарат помог. Конечно же мы помимо этих таблеток еще дышали с помощью небулайзера лекарствами. В комплексе... Читать отзывЭтой зимой лечились препаратом Аколат. Ребенок заболел бронхитом, болезнь длилась на протяжении месяца, были ужасные приступы кашля. Ходили к врачу, постоянно наблюдались. В итоге бронхит перешел в бронхиальную астму. Поэтому врач и назначил Аколат. Препарат помог. Конечно же мы помимо этих таблеток еще дышали с помощью небулайзера лекарствами. В комплексе лечение оказалось эффективным.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
