БРИЛИНТА

БРИЛИНТА
Инструкция по применению

4.5
4 689 просмотров
Как вы оцениваете эффективность БРИЛИНТА?



Препарат Брилинта - антиагрегантное лекарственное средство, которое содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12-рецептора к АДФ и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12-АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12-рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.
У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает действовать быстро, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 ч после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ — 89% — достигается через 2–4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2–8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ — более 70% — достигается через 2 ч после приема препарата.
При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если применение тикагрелора прекращают менее чем за 96 ч до процедуры.
Брилинта снижает относительный риск комбинированной конечной точки (совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта) у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на 16% (отношение рисков (ОР) 0,84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77–0,92; p=0,0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ 0,69–0,91; p=0,0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0,84; 95% ДИ 0,75–0,95; p=0,0045).
Эффективность препарата Брилинта показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов, окончательного диагноза (инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST и нестабильная стенокардия) и лечения, запланированного при рандомизации (инвазивное или консервативное).
Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты, которая выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта® в комбинации с повышенными дозами ацетилсалициловой кислоты.
Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта — 75–150 мг (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
Брилинта продемонстрировала статистически значимое СОР по совокупному критерию: смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда и инсульт — у пациентов с острым коронарным синдромом, которым запланировано инвазивное вмешательство (СОР 16%, САР 1,7%, p=0,0025). В поисковом анализе Брилинта также продемонстрировала СОР по первичной конечной точке у пациентов с острым коронарным синдромом, которым назначалась консервативная терапия (СОР 15%, САР 2,3%, номинальное p=0,0444). У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечалось снижение частоты тромбоза стентов (СОР 32%, САР 0,6%, номинальное p=0,0123).
Брилинта вызывала статистически значимое СОР на 16% (САР 2,1%) по такому совокупному критерию, как смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт.
СОP смерти от всех причин на приеме препарата Брилинта составляло 22% при номинальном уровне значимости р=0,0003 и САР — 1,4%.
Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 мес после острого коронарного синдрома положительный эффект тикагрелора не нейтрализуется случаями больших кровотечений (СОР 8%, САР 1,4%, OP 0,92; p=0,0257).

Фармакокинетика


Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
Тикагрелор быстро абсорбируется со средним Tmax примерно 1,5 ч. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2,5 ч.
После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг·ч/мл.
Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Vss тикагрелора составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (>99%).
CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12-рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30–40% от экспозиции тикагрелора.
Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% — с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 ч соответственно.

Показания к применению


Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Способ применения


Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Применение препарата Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 табл. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза в сутки.
Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту от 75 до 150 мг при постоянном приеме (см.
«Фармакодинамика»), если отсутствуют специфические противопоказания.
Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только 1 табл. 90 мг (следующая доза) в намеченное время.
При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта (см. «Фармакодинамика»).
Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 мес, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (см. «Фармакодинамика»). Данные о применении тикагрелора более 12 мес ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания (см. «Особые указания»). Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Пожилые пациенты. Не требуется коррекция дозы (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Фармакокинетика»). Отсутствует информация о применении препарата Брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано (см. «Фармакокинетика», «Противопоказания»).
Дети. Безопасность и эффективность препарата Брилинта у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Побочные действия


По данным исследования PLATO, самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненной этиологии новообразования (в том числе кисты и полипы): кровотечения из опухолиa
Со стороны крови и лимфатической системы: кровотечения на фоне нарушения свертывания крови.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе ангионевротический отек.
Метаболические и алиментарные нарушения: гиперурикемия, подагра/подагрический артрит.
Психические нарушения: нарушение сознания.
Со стороны нервной системы: головокружение, обмороки, головная боль, внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны органа зрения: кровоизлияние в глазе.
Со стороны органа слуха и равновесия: системное головокружение (вертиго) Кровотечение из уха.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ (одышка), кровотечения из органов дыхания.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, диспепсия, запор, диарея, ретроперитонеальное кровотечение (кровоизлияние).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кровоизлияния в подкожную клетчатку или в кожу, сыпь, зуд.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: кровоизлияния в мышцы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: кровотечения из мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: кровотечения в репродуктивной системе.
Отклонения от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований: повышенный уровень креатинина в крови.
Травмы, отравления, осложнения процедур: кровотечение после проведения процедуры, травматическое кровотечение.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Брилинта являются: повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата; активное патологическое кровотечение; внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность; совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир); детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).
С осторожностью: предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см.
«Особые указания»); пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта; пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные с синдромом слабости синусного узла без кардиостимулятора, с AV блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта (см. «Особые указания»); совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию; пациенты с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости лечение тикагрелором должно быть прекращено); на фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина может повыситься (см. «Побочные действия», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину; пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе.
В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).
При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС и, при наличии клинических показаний, также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).
Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. «Взаимодействие»).

Беременность


Данные о применении препарата Брилинта у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта не рекомендована во время беременности.
Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком.
Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта в период кормления ребенка грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4
Ингибиторы CYP3A4
Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89 и 56% соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. «Противопоказания», «Особые указания»).
Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Cmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раза и снижает Cmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта.
Индукторы CYP3A4
Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73 и 86% соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта.
Другие
По результатам фармакологических исследований взаимодействия, сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта (см. «Противопоказания», С осторожностью).
Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см.
«Противопоказания», С осторожностью, «Особые указания»).
Влияние препарата Брилинта на другие ЛС
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4
Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81 и 56% соответственно и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64 и 52% соответственно, при этом в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2–3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.
Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23 и 36% соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически незначимыми.
Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены. В исследовании PLATO пациенты, получавшие тикагрелор, принимали различные статины при отсутствии каких-либо опасений относительно безопасности у 93% пациентов, принимавших эту группу препаратов.
Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2C9
Сопутствующее применение тикагрелора и толбутамида не меняло плазменные концентрации ни одного из этих препаратов, что говорит о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.
Оральные контрацептивы
Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата Брилинта.
Субстраты P-gp (включая дигоксин и циклоспорин)
Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Cmax и AUC дигоксина на 75 и 28% соответственно.
При совместном приеме с тикагрелором в среднем самый низкий уровень дигоксина увеличивался на 30%, в некоторых индивидуальных случаях в два раза. Cmax и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина.
Другая сопутствующая терапия
При совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например 96% — β-адреноблокаторы, 33% — антагонисты кальция, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин).
В исследовании PLATO Брилинта преимущественно назначалась совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Совместное применение препарата Брилинта с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на АЧТВ, активированное время свертывания и исследование фактора Xa, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.
В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например пароксетин, сертралин и циталопрам) рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта.

Передозировка


Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата Брилинта до 900 мг.
Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на ЖКТ было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы.
В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.
Лечение: при передозировке следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с локальными стандартами.
Брилинта не выводится при гемодиализе (см. «Особые указания»), антидот неизвестен.
В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Условия хранения


Препарат Брилинта хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Брилинта - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг.
По 14 табл. в блистере из алюминия/ПВХ/ПВДХ; по 1, 4 или 12 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Состав


1 таблетка, покрытае пленочной оболочкой Брилинта содержит активное вещество: тикагрелор 90 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 126 мг; кальция гидрофосфат — 63 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг; гипролоза — 9 мг; магния стеарат — 3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 — 5,6 мг; титана диоксид (E171) — 1,7 мг; тальк — 1 мг; макрогол 400 — 0,6 мг; краситель железа оксид желтый (E172) — 0,1 мг

Дополнительно


У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений (см. «Побочные действия»).
При назначении препарата Брилинта следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.
При наличии клинических показаний Брилинта должна использоваться с осторожностью в следующих группах пациентов:
- предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата Брилинта противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью;
- сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 ч до приема препарата Брилинта).
Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта; Брилинта может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови.
Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.
Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта.
Хирургические операции
Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, он принимает препарат Брилинта.
У пациентов, подвергающихся АКШ, частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме первого дня, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта® (см. «Побочные действия»).
Если пациент подвергается плановой операции и нежелателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта следует прекратить за 7 дней до операции.
Пациенты с риском развития брадикардии
В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусного узла, AV блокада сердца II или III степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта таким пациентам (см. «Фармакодинамика»).
Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например 96% — β-адреноблокаторы, 33% — БКК, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин) (см. «Взаимодействие»).
В ходе подисследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы >3 с. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалось чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не в первый месяц.
Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора).
Одышка при применении препарата Брилинта, обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата Брилинта (см. «Побочные действия»). У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор должен использоваться с осторожностью. Механизм одышки на приеме тикагрелора не выяснен. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата Брилинта, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости прием препарата следует прекратить.
Повышение уровня креатинина
При приеме препарата Брилинта уровень креатинина может увеличиться (см. «Побочные действия»). Механизм этого эффекта неизвестен. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем — в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.
Повышение уровня мочевой кислоты
Пациенты на фоне тикагрелора имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел (см. «Побочные действия»). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
На основании наблюдаемого взаимодействия между поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом совместное применение высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг) и препарата Брилинта не рекомендуется (см. «Фармакодинамика», «Противопоказания», С осторожностью).
Совместное применение препарата Брилинта с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано (см. «Противопоказания»), т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции препарата Брилинта (см. «Взаимодействие»).
Совместное применение препарата Брилинта с мощными индукторами CYP3A4 (например рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора (см. «Взаимодействие»).
Совместное применение препарата Брилинта и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, т.к. тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов.
Совместное применение препарата Брилинта с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).
При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС и, при наличии клинических показаний, также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).
Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью, «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта®на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Брилинта® не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Основні параметри

Название: БРИЛИНТА
Код АТХ: B01AC24 - Тикагрелор

БРИЛИНТА отзывы

  • Андрей
    24 апреля, 2022 год
    Брилинта
    Добрый вечер! Хочу поделится сайтом где покупаю брилинта и они ее доставляют даже в военное время, может кому пригодится brilinta.com.ua Добрый вечер! Хочу поделится сайтом где покупаю брилинта и они ее доставляют даже в военное время, может кому пригодится brilinta.com.ua
  • Татьяна
    21 августа, 2021 год
    О брилинте
    Таблетки эффективные, моему мужу помогли. Пил 1 год, остались 2 пластинки, 26 таблеток с упаковкой, годные до октября 2022 года. Одесса. 0957614826 Таблетки эффективные, моему мужу помогли. Пил 1 год, остались 2 пластинки, 26 таблеток с упаковкой, годные до октября 2022 года. Одесса. 0957614826
    Достоинства Муж чувствует себя хорошо, 2 года после стенирования
    Недостатки Нет
  • Гость
    6 февраля, 2021 год
    Брилинта
    Принимаю 8,месяцев.все ок! Принимаю 8,месяцев.все ок!
  • Юрий
    26 января, 2020 год
    Брилинта хороша
    Инфаркт ,получил 3года назад с зубцом и сигментом все как положено .Принимал Плавикс .После коронографии и установки стендов принимаю Брелинту.Пока жив на здоровье не жалуюсь.Нахожусь под наблюдением у кардиолога. Инфаркт ,получил 3года назад с зубцом и сигментом все как положено .Принимал Плавикс .После коронографии и установки стендов принимаю Брелинту.Пока жив на здоровье не жалуюсь.Нахожусь под наблюдением у кардиолога.
  • Гость
    19 декабря, 2019 год
    что делать?
    мужу поставили стент 9 месяцев назад. сказали принимать брилинту 1 год. стараемся покупать хоть и очень дорого. но проблема. муж стал употреблять алкоголь и сигареты. я в шоке. что делать? мужу поставили стент 9 месяцев назад. сказали принимать брилинту 1 год. стараемся покупать хоть и очень дорого. но проблема. муж стал употреблять алкоголь и сигареты. я в шоке. что делать?
  • 19 января, 2018 год
    Препарат Брилинта после инфаркта
    Моему дедушке 83 года и до этого времени, точнее пару месяцев назад, он в целом всегда был как говорят, "живчиком". Но случился инфаркт и для лечения врач прописал пить таблетки Брилинта. Если говорить по простому, препарат Брилинта препятствует образованию тромбов, что приводит к инфаркту. Врач также рекомендовал принимать таблетки Брилинта вместе... Читать отзыв Моему дедушке 83 года и до этого времени, точнее пару месяцев назад, он в целом всегда был как говорят, "живчиком". Но случился инфаркт и для лечения врач прописал пить таблетки Брилинта.
    Если говорить по простому, препарат Брилинта препятствует образованию тромбов, что приводит к инфаркту.
    Врач также рекомендовал принимать таблетки Брилинта вместе с ацетилсалициловой кислотой.
    Лечение длительное и дедушка принимал эти таблетки более чем полгода.
    И это принесло положительный результат, даже больше чем мы ожидали. Все таки возраст и к тому же инфаркт - не многие восстанавливаются.
    Конечно, очень огорчает цена препарата. Учитывая, что лечение длительное, а цена за упаковку более 1000 грн.
    Но результат лечения того стоит.
    К тому же, как сказал врач, Брилинта на сегодняшний день не имеет аналогов. И поэтому соответствующая цена.

БРИЛИНТА цены в аптеках

БРИЛИНТА в наличии найдено в 95 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 10
Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Открыто
directionsМаршрут
БРИЛИНТА табл. п/о 90 мг блистер №56_Медикард_-30% AstraZeneca (Швеция) 1,97400
БРИЛИНТА табл. п/о 60 мг №56 блист._Медикард_-30% Astra Zeneca (Швеция) 2,00200
БРИЛИНТА табл. п/плен. оболочкой 90 мг блистер №56 AstraZeneca (Швеция) 2,82000
БРИЛИНТА табл. п/о 60 мг блистер №56 AstraZeneca (Швеция) 2,86000
Онкологическая аптека Piluli.info
Киев, вулиця Саксаганського, 10/40
Время работы: Пн-Пт: 08:00-21:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Брилинта (Brilinta) 90 мг 56 табл 90000
Брилинта 60мг 56тб 95000
Медтаблетка - Центр поиска медицинских товаров
Киев, Киев
Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:00 Открыто
directionsМаршрут
Брилинта табл. 90 мг №56 БРОНЬ AstraZeneca (Швеция) 95000
Брилинта (Тикагрелор) 90 мг №56 AstraZeneca 1,00000
Брилинта табл. 60 №56 от 3х упаковок AstraZeneca (Швеция) 1,00000
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто
directionsМаршрут
БРИЛИНТА таблетки, п/плен. обол., по 90 мг №56 (14х4) АстраЗенека АБ, Швеція 1,46049
БРИЛИНТА таблетки, п/плен. обол., по 60 мг №56 (14х4) АстраЗенека АБ, Швеція 1,87892
АВП-ФАРМА
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Открыто
directionsМаршрут
Брилинта табл. п/пл.об. 90мг №56 (14х4) блистер Астра Зенека АБ, Швеція 1,61919
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Антиагрегантное» и «Стенокардия»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ