Допамин – средство относится к агонистам допаминовых рецепторов. Средство имеет диуретические, гипертензивные и кардиотонические свойства.
Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.
В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
Препарат применяется только в стационаре! Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от степени шока и реакции пациента на терапию.
Раствор допамина должен быть свежеприготовленным, прозрачным и бесцветным. Разбавленный раствор сохраняет активность в течение 24 часов. Защищать приготовленный раствор от света.
Раствор вводят внутривенно капельно. Перед применением 400-800 мг средства разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия-хлорида или 5% раствора декстрозы. Инфузионный раствор необходимо производить непосредственно перед использованием.
Согласно инструкции по применению Допамин (в среднем) вводят в дозировке 100-250 мкг в 1 минуту.
При проведении интенсивной хирургической терапии применяют по 300-700 мкг в 1 минуту, а в случаях септического шока – по 75-150 мг в минуту.
Максимальная доза Допамина для детей составляет 10 мкг на 1 кг массы тела в 1 минуту. Для взрослых пациентов максимальная доза не должна превышать 1,5 мг/минуту.
Курс применения – до 28 суток.
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Проникает ли препарат в грудное молоко, неизвестно.
Назначать с осторожностью:
Сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия, боли за грудиной, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке, вазоспазм; при высоких дозах – наджелудочковая или желудочковая аритмия;
Нервная система: более часто – головная боль; менее часто – двигательное беспокойство, тревожность, тремор пальцев рук;
Пищеварительная система: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, шок;
Обмен веществ: полиурия;
Местные реакции: некроз кожи и подкожной клетчатки при попадании раствора под кожу;
Прочие: менее часто – азотемия, одышка, пилоэрекция; редко – полиурия (при терапии в низких дозах).
Симптомы передозировки – чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
В связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности – альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).
Допамин может назначаться беременным только по жизненно важным показаниям.
Препарат не совместим с грудным вскармливанием.
При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.
Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).
При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.
Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.
При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч.
с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.
Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.
Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Условия отпуска – по рецепту.
Изготавливается в форме концентрата для приготовления инъекционного раствора в концентрации 25, 50, 100 200 мг.
Действующее вещество: допамина гидрохлорид, в 1 мл – 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг.
Вспомогательные компоненты: хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М (до pH 3,5-4,0), натрия дисульфит, вода для инъекций.
Перед началом лечения при наличии гиповолемии ее необходимо компенсировать.
Введение препарата нужно производить под тщательным контролем ЭКГ, частоты сердечных сокращений, артериального давления и величины диуреза. Также рекомендуется контролировать давление наполнения желудочков, ударный объем сердца, давление в легочной артерии и центральное венозное давление.
В случае уменьшения диуреза дозу Допамина следует снизить.
| Название: | ДОПАМИН |
| Код АТХ: | C01CA04 - Допамин |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
