ЛИЗОЛИД

ЛИЗОЛИД
Инструкция по применению

5
20 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЛИЗОЛИД?



Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Общие свойства.

Линезолид – синтетический антибактериальный препарат, относящийся к новому классу антимикробных средств – оксазолидинонов. Он проявляет активность in vitro против аэробных грамположительных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид избирательно ингибирует синтез белков бактерий из-за уникального механизма действия. Он непосредственно связывается с рибосомами бактерий (23S из субъединиц 50S) и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S (важного компонента процесса трансляции).

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно опираться на местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости, когда уровень распространенности резистентности микроорганизмов на местном уровне таков, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере по отношению к некоторым видам инфекций, вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативные стафилококки, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, Group C Group

Грамположительные анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species.

Резистентные микроорганизмы: Haemophilus injluenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae. Pseudomonas species.

Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных штаммов согласно утвержденным показаниям.

Хотя линезолид демонстрирует некоторую активность in vitro против Legionella, Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, недостаточно данных для подтверждения клинической эффективности в этих случаях.

Перекрестная резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизма действия других классов антибиотиков. Исследования клинических штаммов (метициллинрезистентных стафилококков, ванкомицинрезистентных энтерококков, а также пенициллин- и эритромицинрезистентных стрептококков) in vitro показывают, что линезолид обычно активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к одному или нескольким другим классам антимикробных агент.

Устойчивость к линезолиду связана с точечными мутациями в 23S рРНК.

Фармакокинетика

Препарат содержит линезолид, являющийся биологически активным веществом и метаболизируется к неактивным производным.

Абсорбция

Линезолид интенсивно всасывается после применения перорально. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после применения, абсолютная биодоступность препарата составляет около 100%. Поэтому линезолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы.

Линезолид можно применять независимо от еды. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа и Сmах снижается примерно на 17% при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, оцениваемая по AUC0-∞, подобна в обоих случаях.

Распределение

Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40-50 л.

Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови – 0,55:1.

Метаболизм

Линезолид предпочтительно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусной кислоты (А) и гидроксиэтилглицина метаболита (В). Предполагается, что метаболит А появляется ферментативным методом, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативным механизмом, включающим химическое окисление в условиях in vitro. Исследования in vitro показали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека Р450. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены.

Вывод

Непочечный клиренс составляет около 65% от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30% дозы препарата выявляется в моче в виде линезолида, 40% – в виде метаболита В и 10% – в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл/мин, что указывает на канальцевую реабсорбцию.

Линезолид в кале практически не определяется, тогда как примерно 6% дозы препарата выявляется в кале в виде метаболита В и 3% – в виде метаболита А.

Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что очевидно является следствием низшего почечного и непочечного клиренса этого препарата при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

  • госпитальная пневмония;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилинчутливимы и метициллин изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
  • неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилинчутливимы изолятами) или Streptococcus pyogenes;
  • инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к линезолиду или к любому другому компоненту препарата.
  • Лизолид не следует применять пациентам, которые принимают любые медицинские препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), или в течение 2 недель после приема таких препаратов.
  • За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, Лизолид не следует назначать пациентам с сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом нижеуказанных препаратов:
  • неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективными расстройство, острые эпизоды головокружения;
  • ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ 1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Следует прекратить кормление грудью в течение применения препарата (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали, что приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Примерно 3% пациентов прекратили лечение из-за развития обусловленных препаратом побочных реакций.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Лизолид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Следует прекратить кормление грудью во время лечения препаратом.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям в возрасте от 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (см. hаздел «Особенности применения» и «Побочные реакции») во время приема линезолида и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с другими механизмами в случае возникновения названных симптомов.

Передозировка

Специфического антидота нет. Не было зарегистрировано случаев передозировки. В случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержке уровня клубочковой фильтрации. Около 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3:00 гемодиализа, но нет данных по выводу линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболитов линезолида также выводятся путем гемодиализа.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: linezolid; 1 таблетка содержит линезолида 600 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171).

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Основні параметри

Название: ЛИЗОЛИД
Код АТХ: J01XX08 - Линезолид

ЛИЗОЛИД отзывы

  • 7 мин 13 сек назад
    Хороший антибиотик, который спасал маму и его диабетическую стопу
    К сожалению, у моей мамы сахарный диабет, который является довольно частой проблемой у людей. И на фоне заболевания, начались какие-то изменение на стопе, которым мы сначала, по незнанию, не придали особого внимания. Но, потом становилось только хуже... Пока мы не поехали к врачу на консультацию, так как народные средства мамы... Читать отзыв К сожалению, у моей мамы сахарный диабет, который является довольно частой проблемой у людей. И на фоне заболевания, начались какие-то изменение на стопе, которым мы сначала, по незнанию, не придали особого внимания. Но, потом становилось только хуже... Пока мы не поехали к врачу на консультацию, так как народные средства мамы и её методы самолечения не закончились провалом.
    Врач сказал, что нужно лечить всё это дело параллельно с эндокринологом лечащим, так как это всё проделки сахарного диабета. А нам назначил этот антибиотик, чтобы бороться с инфекцией, которая возникла уже на стопе.
    Принимала мама по одной таблетке строго два раза в сутки в течении двух недель, и благо, состояние стопы начало улучшаться. Комбинировали приём антибиотика с внешней обработкой, уходом и строжайшей гигиеной стопы. Стоимость посредственная. В АНЦ купила за 150 гривен +-.
    Индийский препарат, который сначала у меня вызывал какие-то сомнения, но потом, как оказалось, вполне достойный препарат.

Статьи

Статьи на тему «Антибиотики» и «Оксазолидинон»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ