НЕБУТАМОЛ

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом бета -2 - адренорецепторов . В терапевтических дозах действует на бета -2 - адренорецепторы бронхиальной мускулатуры с минимальным или полным отсутствием действия на бета -1 - адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика. После ингаляционного применения от 10 до 20 % введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальные остаются в доставляя системе или в ротоглотке , откуда проглатывается . Часть дозы , которая достигла дыхательных путей , абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток , но не метаболизируется в легких.

Начало действия препарата приходится на 4- 5- минуту после ингаляции, продолжительность действия составляет 4-6 часов.

После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени , выделяется в основном почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, из носоглотки попала в пищеварительной системы , всасывается из желудочно - кишечного тракта , проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатнои соединения , затем выделяется почками.

Показания

Препарат показан для купирования приступов бронхиальной астмы , а также для лечения больных с хроническим обструктивным заболеванием легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата.

Хотя сальбутамол в форме раствора для инъекций и иногда в форме таблеток и суппозиториев применяется при ведении преждевременных родов , сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяется. Не применяется сальбутамол при угрозе выкидыша.

Способ применения и дозировка

Препарат Небутамол предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера и применяется под контролем врача.

Раствор можно вводить путем инъекции или глотать.

Взрослые ( в том числе пациенты пожилого возраста)

Обычная начальная доза сальбутамола путем ингаляции является 2-2,5 мг . Она может быть увеличена до 4-5 мг . Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки.

Для лечения взрослых больных с тяжелой обструкцией дыхательных путей доза может быть повышена до 40 мг в сутки , однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под наблюдением врача.

дети

Обычная начальная доза сальбутамола путем ингаляции является 2-2,5 мг . Она может быть увеличена до 4-5 мг . Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки.

Клиническая эффективность применения сальбутамола небулизации в возрасте до 18 месяцев не установлена.

Поскольку возможно транзиторнагипоксемия , следует учесть необходимость проведения дополнительной кислородной терапии.

Небутамол обычно применяют в неразведенном виде. Однако , если ингаляции нужно проводить в течение длительного времени ( более 10 минут) , содержимое контейнера может быть разведен стерильным физиологическим раствором.

Ингаляция аэрозоля может проводиться с помощью специальной лицевой маски или мундштука . Следует проводить периодическую вентиляцию помещения , где проводится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии через гиповентиляцию , вдыхаемого , следует обогатить кислородом.

Увеличение дозировки и частоту применения препарата может осуществлять только врач, учитывая возможность возникновения побочных эффектов при превышении дозы.

Для пользования препаратом Небутамол:

1 . Подготовьте к использованию небулайзер.

2 . Откройте полимерный пакет и извлеките оттуда контейнер однократной . Не извлекайте контейнер из пакета , если в этом нет необходимости.

3 . Встряхните контейнер , который вынули . Другие контейнеры оставьте в полимерном пакете и поместите их в картонную коробку.

4 . Держа контейнер верхнего края , поверните другой край , чтобы открыть контейнер.

5 . Вставьте контейнер в небулайзер открытым краем вниз и легонько нажмите . Убедитесь , что все препарат перетек в небулайзер.

6 . Соберите небулайзер и используйте по назначению.

После использования промойте небулайзер , остатки препарата обезвредьте.

Побочные действия

Побочное действие , приведена ниже , классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения . Частота возникновения классифицируется как очень часто ( ³ 1 /10) , часто ( ³ 1 /100 , <1 /10) , нечасто ( ³ 1/1000 < 1 /100 ) , редко ( ³ 1/10 000 и < 1 / 1000 ) , очень редко ( < 1/ 10000 ) , включая единичные случаи . В общем, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований , тогда как редкие и очень редкие - по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы : очень редко - реакции гиперчувствительности , включая ангионевротический отек , крапивницу , бронхоспазм , гипотензию и коллапс .

Метаболические нарушения: редко - гипокалиемия . Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения бета -2 -адренорецепторов , очень редко - лактоацидоз .

Со стороны нервной системы : часто - тремор , головная боль , очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердечно - сосудистой системы : часто - тахикардия часто - тахикардия , очень редко - нарушения сердечного ритма , включая фибрилляцию желудочков , суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия , периферическая вазодилатация , частота не определена - ишемия миокарда ;

Со стороны дыхательной системы : очень редко - парадоксальный бронхоспазм .

Как и при применении других ингаляционных средств , может случиться парадоксальный бронхоспазм с усилением удушья . В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры . Небутамол следует немедленно отменить , оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.

Со стороны пищеварительного тракта : редко - раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны костно - мышечной системы : нечасто - мышечные судороги.

Передозировка

Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки Небутамолу является транзиторные изменения , фармакологически индуцированные бета -адренорецепторов (например , тахикардия , тремор , головная боль).

В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия , поэтому необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Лечение заключается в прекращении приема сальбутамола и начала соответствующей симптоматической терапии , такой как назначение кардиоселективных бета - блокаторов для лечения пациентов с сердечной симптоматику (например , тахикардию , учащенное сердцебиение ) . Препараты группы бета - блокаторов следует назначать с осторожностью больным бронхоспазм в анамнезе.

Особые указания

Небутамол следует использовать путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или глотать.

Лечение бронхиальной астмы должно проводиться согласно поэтапной программе , состояние пациента необходимо оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.

Увеличение частоты использования ингаляционных бета -2 - агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой . В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть , потому что ухудшение течения бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, требует начала или увеличения применения кортикостероидов.

Больных , которые лечатся препаратом Небутамол дома , нужно предупредить о следующем: если когда-то эффективная доза препарата не приносит облегчения от лечения или уменьшается продолжительность этого облегчения , следует обратиться к врачу , а не увеличивать дозу или частоту его применения самостоятельно.

Небутамол с осторожностью применяют для лечения больных , которые получают высокие дозы других симпатомиметиков.

Применение симпатомиметиков , включая сальбутамол , оказывает влияние на сердечно - сосудистую систему. По данным постлицензионного применения и опубликованным литературным данным , существуют свидетельства о редких случаях возникновения ишемии миокарда , ассоциированной с применением сальбутамола . Пациентам с болезнями сердца (например , ишемическая болезнь сердца , аритмия или тяжелая сердечная недостаточность) и получающих сальбутамолом , в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца , следует обратиться за медицинской помощью. Внимание следует обратить на оценку таких симптомов как одышка и боль в груди , которые могут быть следствием как болезни сердца , так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол назначают больным тиреотоксикозом.

При лечении больных комбинацией сальбутамола в небулах и ипратропиума бромида иногда наблюдались случаи развития острой закрытоугольной глаукомы. Поэтому комбинация сальбутамола в небулах с антихолинергическими препаратами , которые вводятся также путем небулизации , следует применять с осторожностью. Больные должны получить надлежащие инструкции относительно правильного применения препарата и быть предупреждены о том , что следует избегать попадания распыляемого аэрозоля в глаза.

Результатом лечения бета -2 - адренорецепторов может быть тяжелая гипокалиемия главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера . Особое внимание уделяется больным острой тяжелой бронхиальной астмой , так как гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов , стероидов , диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонистибета - адренорецепторов , Небутамол может приводить к обратным метаболических изменений , например , к увеличению уровня сахара крови.

Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна , поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных.

Очень редко у больных бронхиальной астмой в стадии обострения , которые лечились высокими дозами сальбутамола , применявшийся в или через небулайзер , сообщалось о случаях развития лактоацидоза . Увеличение уровня лактата в крови может вызывать развитие удушья и компенсаторной гипервентиляции легких, может ошибочно быть расценено как недостаточная эффективность противоастматического лечения и , в свою очередь , привести к неуместной интенсификации лечения короткодействующими бета -адренорецепторов . Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в сыворотке крови таких больных и , соответственно, наличие у них метаболического ацидоза .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данных о влиянии нет , в случае появления побочных действий со стороны нервной системы ( тремор) управления автотранспортом или работе с механизмами необходимо ограничить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Сальбутамол во время беременности назначают только тогда , когда ожидаемая польза для матери больше возможный риск для плода.

Поскольку сальбутамол может выделяться в грудное молоко , назначать его в период лактации не рекомендуется , за исключением ситуации , когда ожидаемая польза для матери больше возможный риск для ребенка.

Дети.

Клиническая эффективность применения сальбутамола небулизации в возрасте до 18 месяцев не установлена , поэтому применение препарата не рекомендуется.

Взаимодействие

Сальбутамол не назначают вместе с такими неселективными бета - адреноблокаторами, как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан для призначенняхворим , якиликуютьсяингибиторамы МАО .

Форма выпуска и состав

По 2 мл или 2,5 мл в контейнерах однодозовых . По 10 контейнеров однодозовых в пакете из полимерной пленки , по 4 пакета в пачке из картона.

Действующее вещество : сальбутамол; 1 контейнер содержит 2,0 мг или 2,5 мг сальбутамола сульфата в пересчете на сальбутамол;

Вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.

Срок годности - 3 года.

После открытия пакета из полимерной пленки - 3 месяца.