Препарат Новофен - противоопухолевый антиэстрогенный средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро ??предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропное свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируется эстрогенами. Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы. Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, Tmax - 4-7 ч, время достижения Css - 3-4 недель. Связывание с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Вывод имеет двухфазный характер с начальным T1 / 2 - 7-14 ч и последующим медленным терминальным T1 / 2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество - почками.
Показания к применению
Препарат Новофен применяется для лечения рака молочной железы, ановуляторного бесплодия.
Способ применения
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 м Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), поэтому эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией. Таблетки Новофен следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Побочные действия
Оссалгия, боль в очагах воспаления, повышение температуры тела снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождается выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 недель) гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит. У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея. У мужчин - снижение потенции и / или либидо.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Новофен являются: гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью: заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
Беременность
Противопоказано применение Новофена при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает тамоксифен в грудное молоко).
Взаимодействия с другими лекарственными средствами: При сочетании Новофена с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстроген может снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.
Список Б .: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Форма выпуска
Новофен - таблетки. Упаковка: 30 и 100 шт.
Состав
1 таблеткаНовофен (делимая) содержит тамоксифена 20 мг.
Дополнительно
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2 + в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или вагинальных кровотечениях прием препарата следует прекратить). У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2 + в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень). При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. Потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Мне препарат Новофен врач назначил, когда я обратилась с такой проблемой. Мне 45 лет и у меня возникло подозрение, что у меня началась менопауза. Последние несколько пару лет у меня сократился цикл и дни месячных. Месячные длились два а то и один день, при этом они были совсем скудные. А... Читать отзывМне препарат Новофен врач назначил, когда я обратилась с такой проблемой. Мне 45 лет и у меня возникло подозрение, что у меня началась менопауза. Последние несколько пару лет у меня сократился цикл и дни месячных. Месячные длились два а то и один день, при этом они были совсем скудные. А последние месяцы стала ощущать приливы. Когда начала принимать Новофен месячные совсем исчезли и нету несколько месяцев. Сейчас я в замешательстве, неужели у меня действительно началась менопауза. Очень не хотелось бы. Прочитав инструкцию, а в частности показания к применению данного препарата, у меня теперь сомнения, а верно ли мне назначил врач этот Новофен. Конечно же, в компетентности врача я не сомневаюсь, но вот что теперь делать не знаю.