ЦЕФОСУЛЬБИН

ЦЕФОСУЛЬБИН
Инструкция по применению

5
14 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЦЕФОСУЛЬБИН?



Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В состав препарата входят цефоперазон (цефалоспориновый антибиотик III поколения) и сульбактам (необратимый ингибитор большинства основных β-лактамаз, продуцируемых пенициллин-резистентными микроорганизмами). Антибактериальным компонентом является цефоперазон, который действует на чувствительные микроорганизмы в стадии активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не обладает реальной антибактериальной активностью, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах выявили способность сульбактама к необратимому угнетению важнейших β-лактамаз, продуцируемых пенициллин-резистентными микроорганизмами. Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях на штаммах резистентных микроорганизмов, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллиносвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более чувствительными к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна ко всем микроорганизмам, чувствительным к цефоперазону. Кроме того, при применении указанной комбинации наблюдается синергизм действия ее компонентов в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis Cell, Clebsiella pneumoniae, Morgan.

Сульбактам/цефоперазон in vitro активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стреп); Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов β-гемолитических стрептококков; большинство штаммов Streptococcus faecalis (Энтерококки).

Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii), Providenciaiapp.

(включая S. marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и Fusobacterium spp.); грамположительные и грамотрицательные коки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.); грамположительные бациллы (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Для препарата установлены следующие диапазоны эффективных концентраций (МПК, мкг/мл по концентрации цефоперазона): чувствительные – менее 16, промежуточные – 17-36, резистентные – более 64.

Фармакокинетика

При введении препарата около 84% сульбактама и 25% цефоперазона выводится почками. Большая часть цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний период полувыведения сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона – 1,7 часов. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют фармакокинетическим параметрам компонентов при их раздельном применении.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г препарата (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) внутривенно в течение 5 мин составляют 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα = 18,0-27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2-11,3 л). Оба компонента препарата интенсивно распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, маточные трубы, яичники, матку. У детей значение периода полувыведения сульбактама составляет от 0,91 до 1,42 часов, цефоперазона – от 1,44 до 1,88 часов. Данные о фармакокинетическом взаимодействии сульбактамом и цефоперазоном при их одновременном применении в форме комбинации отсутствуют.

После многократного введения не выявлено никаких существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефоперазона и какой-либо их кумуляции при употреблении через каждые 8-12 часов. Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови увеличивается, а степень выделения с мочой повышается у пациентов с болезнями печени и обструкцией желчных путей. Даже в случаях тяжелого нарушения функции печени количество препарата в желчи достигает терапевтической концентрации в то время как период полувыведения препа.

Показания

Цефосульбин назначается для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);
  • инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);
  • перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости;
  • септицемия,
  • менингит
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.

Противопоказания

Применение комбинированного препарата противопоказано пациентам с чувствительностью к сульбактама, пенициллина или цефалоспорина в анамнезе.

Способ применения и дозы

Раствор препарата можно вводить внутривенно и внутримышечно.

Комбинация сульбактама натрия / цефоперазона натрия представлена в виде сухого порошка для восстановления в соотношении 1: 1 в пересчете на свободный сульбактам и цефоперазон. Флаконы с порошком в соотношении 1: 1 содержат эквивалент 500 мг + 500 мг и 1000 мг + 1000 мг сульбактама и цефоперазона соответственно.

Взрослые. Обычная доза Цефосульбин для взрослых составляет 2-4 г в сутки (то есть от 1 до 2 г цефоперазона в сутки) внутривенно или внутримышечно в равномерно распределенных дозах каждые 12:00.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточную дозу Цефосульбин можно повысить до 8 г (то есть доза цефоперазона - 4 г) внутривенно в равномерно распределенных дозах каждые 12:00. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата Цефосульбин).

Комбинированная терапия. Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / цефоперазона, большинство инфекций эффективно лечатся монотерапией данным препаратом. Однако в некоторых случаях сульбактам / цефоперазон можно применять в комбинации с другими антибиотиками. В случае одновременного применения аминогликозидов необходимо контролировать функции почек и печени на протяжении всего курса лечения.

Дети. Обычная доза Цефосульбину для детей составляет от 40 до 80 мг / кг / сутки (то есть 20-40 мг цефоперазона / кг / сут), равномерно распределенная на 2-4 дозы.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях эту дозу можно повысить до 160 мг / кг / сутки (80 мг цефоперазона / кг / сут), равномерно разделив ее на 2-4 дозы.

Новорожденные. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12:00. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг / кг / сутки (160 мг / кг / сутки препарата Цефосульбину). В случаях, когда необходима доза цефоперазона, что превышает 80 мг / кг / сутки, дополнительную дозу цефоперазона следует применять отдельно.

Введение

Для капельной инфузии содержимое каждого флакона препарата Цефосульбину следует восстановить в соответствующем количестве 5% водного раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или воды для инъекций, а затем развести в 20 мл тем же раствором с последующим введением в течение 15-60 минут.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат проникает через плацентарный барьер. Лечение беременных следует проводить только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. В грудное молоко проникает только небольшая доля введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Хотя обе составляющие препарата проникают в незначительном количестве в грудное молоко, препарат следует с осторожностью назначать кормящим грудью.

Дети

Препарат можно применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние маловероятно.

Передозировка

Информации о острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у людей недостаточно. Передозировка препарата может вызвать проявления, представляющие собой усиленные побочные эффекты. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из системы циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать элиминацию препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные реакции

Сульбактам / цефоперазон в целом хорошо переносится. Большинство побочных реакций легкой или умеренной степени тяжести и имеют благоприятное течение при длительном лечении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды. Смешивания препарата с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных агентов необходимо применить одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом в 1:00. Повышает риск развития нефротоксичности аминогликозидов, фуросемида.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклин) снижают активность препарата.

Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию сульбактама; результатом этого является увеличение их концентрации в плазме крови и периода полувыведения препаратов и повышения риска интоксикации. Усиливает риск кровотечения при применении с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Алкоголь. При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после лечения цефоперазоном отмечались такие реакции как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались и при применении других цефалоспоринов. Пациентам следует быть осторожными при употреблении алкогольных напитков при применении препарата. При применении искусственного питания (перорального или парентального) растворы, содержащие этанол, использовать не следует.

Фаорма выпуска и состав

действующие вещества: сульбактам натрия, цефоперазон натрия

1 флакон содержит сульбактама натрия эквивалентно 0,5 г или 1 г сульбактама, цефоперазона натрия эквивалентно 0,5 г или 1 г цефоперазона.

В состав препарата входят цефоперазон (цефалоспориновий антибиотик III поколения) и сульбактам (необратимый ингибитор большинства основных β-лактамаз, продуцируемых пенициллин-резистентными микроорганизмами). Антибактериальным компонентом препарата является цефоперазон, действует на чувствительные микроорганизмы в стадии активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Основні параметри

Название: ЦЕФОСУЛЬБИН
Код АТХ: J01DD62 - Цефоперазон, комбинации

ЦЕФОСУЛЬБИН отзывы

  • пятница, 26 ноября
    Цефосульбин помог мне
    Длительное время мучалась повторяющимися циститами, обычные антибиотики и другие препараты были малоэфективны. После курса Цефосульбина цистит больше не возвращался. Во время приема антибиотика меня не беспокоили никакие проблемы со стороны желудка, хотя при приеме других препаратов это часто происходило. Длительное время мучалась повторяющимися циститами, обычные антибиотики и другие препараты были малоэфективны. После курса Цефосульбина цистит больше не возвращался. Во время приема антибиотика меня не беспокоили никакие проблемы со стороны желудка, хотя при приеме других препаратов это часто происходило.

ЦЕФОСУЛЬБИН цены в аптеках

ЦЕФОСУЛЬБИН в наличии найдено в 92 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 10
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
ЦЕФОСУЛЬБИН порошок для приготовления ин. р-ра 1000 мг + 1000 мг фл. №1 Propharma International (Мальта) 24600
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Цефосульбин пор д/приг р-ра д/ин 1г N1 20459
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Цефосульбин пор. д/п ин. р-ра 1000 мг + 1000 мг фл. Haupt Pharma Latina (Италия) 20446
АВП-ФАРМА
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Открыто
directionsМаршрут
Цефосульбин пор.д/пр.р/ра д/ин.1г/1г Хаупт Фарма Латіна С.р.л., Італія 9719
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто
directionsМаршрут
ЦЕФОСУЛЬБИН порошок для р-ра д/ин., 1 г/1 г во флак. №1 Хаупт Фарма Латіна С.р.л. для "Профарма Інтернешнл 13997
ЦЕФОСУЛЬБИН порошок для р-ра д/ин., 1 г/1 г во флак. №1 Хаупт Фарма Латіна С.р.л. для "Профарма Інтернешнл 13997
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Антибиотики» и «Цефалоспорин»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ