Антибіотик глікопептидної структури. In vitro виявляє бактерицидну активність щодо анаеробних та аеробних грампозитивних мікроорганізмів. Тейкопланін пригнічує зростання чутливих до нього мікроорганізмів за рахунок пригнічення біосинтезу оболонки мікробної клітини в місцях, відмінних від таких в оболонці мікробної клітини, на які впливають бета-лактамні антибіотики.
Активний щодо Staphylococcus spp. (включаючи штами, резистентні до метициліну та інших бета-лактамних антибіотиків), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Micrococcus spp, Corenebacterum spp. групи J/К та грампозитивних анаеробів, включаючи Clostridium difficile, Peptococcus spp.
In vitro був продемонстрований синергізм щодо бактерицидної дії на Staphylococcus aureus при комбінуванні тейкопланіну з аміноглікозидами або іміпінемом. In vitro адитивний ефект та синергізм щодо Staphylococcus aureus показала комбінація тейкопланіну з рифампіцином. Щодо Staphylococcus epidermidis спостерігався синергізм тейкопланіну з ципрофлоксацином.
Як правило, не характерна перехресна резистентність до антибіотиків інших груп, проте Enterococcus spp. виявляє невелику перехресну резистентність до тейкопланіну та іншого глікопептиду – ванкоміцину.
Після одноразового введення тейкопланіну в дозі 3-6 мг/кг біодоступність становить близько 90%.
Після прийому внутрішньо тейкопланін не абсорбується і за відсутності ураження органів шлунково-кишкового тракту не надходить у системний кровотік; 40% від прийнятої внутрішньо дози присутня у калових масах у мікробіологічно активній формі. Вивчення профілю плазмових концентрацій тейкопланіну у людини після внутрішньовенного введення в дозі 3-6 мг/кг показало двофазний розподіл тейкопланіну (з фазою швидкого розподілу з T1/2 з плазми, що становить близько 0.3 год, з наступною фазою повільнішого розподілу з T1/ 2 з плазми, що становить близько 3 год), після чого спостерігається повільне виведення тейкопланіну з кінцевим T1/2, що становить приблизно 150 год. Такий тривалий T1/2 дозволяє вводити препарат 1 раз на добу.
При внутрішньовенному введенні в дозі 6 мг/кг маси тіла у вигляді 30-хвилинної інфузії 3 рази через 12 год і потім 1 раз на добу (через кожні 24 год) мінімальна плазмова концентрація тейкопланіну, що становить 10 мг/л за розрахунками, могла б бути досягнуто до 4 дня. Розрахункові максимальна та мінімальна плазмові концентрації у рівноважному стані, що становлять 64 мг/л та 16 мг/л, могли б бути досягнуті до 28 дня лікування.
Тейкопланін швидко розподіляється в шкіру (підшкірно-жирову клітковину) і пухирну рідину, міокард, легеневу тканину та плевральну рідину, кісткову тканину та синовіальну рідину, але погано проникає у спинномозкову рідину. Слабо афінне зв'язування з білками плазми становить 90-95%. Vd у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні тейкопланіну в дозі 3-6 мг становить 0.94-1.41 л/кг. У дітей істотно не відрізняється від такого у дорослих.Після парентерального введення тейкопланіну його метаболізм є мінімальним (близько 3%). 97% введеного тейкопланіну виводиться з організму в незміненому вигляді. Приблизно 80% веденої дози виводиться нирками. Нирковий кліренс після внутрішньовенного введення 3-6 мг/кг становить 10.4-12.1 мг/год/кг. Загальний плазмовий кліренс становить 11,9-14,7 мл/год/кг.
Тяжкі інфекції, спричинені чутливими грампозитивними мікроорганізмами, в т.ч. у пацієнтів з алергією до пеніцилінів та цефалоспоринів: ендокардит; септицемія; інфекції кісток та суглобів; інфекції нижніх дихальних шляхів; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечовивідних шляхів; перитоніт, що виник при безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі (НАПД).
Профілактика інфекційних ускладнень при стоматологічних та ортопедичних операціях при існуванні ризику розвитку інфекцій, що викликаються грампозитивними мікроорганізмами.
Для прийому розчину внутрішньо: псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile (пов'язаний із застосуванням антибактеріальних препаратів).
Вводять внутрішньовенно (у вигляді ін'єкції або інфузії) або внутрішньом'язово.
Новонародженим вводять лише у вигляді внутрішньовенної інфузії.
Доза та схема застосування залежать від віку пацієнта, показань, клінічної ситуації.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та/або ЛФ у сироватці крові.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, судоми при внутрішньовенному введенні.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: втрата слуху, дзвін у вухах та вестибулярні розлади.
Інфузійні реакції: еритема або "припливи" крові до верхньої частини тіла.
Інші: суперінфекція.
Підвищена чутливість до тейкопланіну.
З обережністю: пацієнти з підвищеною чутливістю до ванкоміцину (ризик перехресної підвищеної чутливості); у пацієнтів з нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування, моніторинг стану слуху, гематологічних показників, показників функції нирок та печінки); у пацієнтів, яким проводиться тривале лікування (потрібний моніторинг стану слуху, гематологічних показників, показників функції нирок та печінки); при одночасному лікуванні іншими ототоксичними та нефротоксичними препаратами: аміноглікозидами, колістином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемідом та етакриновою кислотою.
Не слід застосовувати при вагітності або підозрі на неї, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері переважає над можливою шкодою для плода. Дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів у тейкопланіну.
Невідомо, чи виділяється тейкопланін із грудним молоком у людини. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про тимчасове припинення грудного вигодовування.
Повідомлялося про токсичну дію на орган слуху, гематологічної, печінкової та ниркової токсичності тейкопланіну. Тому слід контролювати стан слуху, гематологічні показники, функціональний стан печінки та нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, яким лікування тейкопланівом проводиться тривало і у пацієнтів, які одночасно отримують лікування іншими ото- та нефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, колістином, амфотерицином). , циклоспорином, цисплатаном, фуросемідом та етакриновою кислотою).
Суперінфекція: як і у випадку з іншими антибіотиками, застосування тейкопланіну, особливо якщо воно тривале, може призвести до надмірного розмноження нечутливих до тейкопланіну мікроорганізмів (бактерій або грибів); у разі розвитку суперінфекції під час лікування, необхідно вжити відповідних заходів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. тейкопланін може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.
При комбінації з нефротоксичними та ототоксичними препаратами (стрептоміцином, неоміцином, канаміцином, гентаміцином, амікацином, тобраміцином, цефалоридином, копістином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, інше застосування тейкопланіну.
Тейкопланін фармацевтично несумісний з аміноглікозидами.
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення і прийому внутрішньо у вигляді порошку від білого до світло-жовтого кольору.
Діюча речовина (1 фл): тейкопланін 200 мг.
допоміжні речовини: натрію хлорид – 24 мг.
Склад розчинника, що додається: вода для ін'єкцій - 5 мл.
| Назва: | ТЕЙКОПЛАНІН |
| Код АТХ: | J01XA02 - Тейкопланин |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
