АКСАСТРОЛ
Инструкция по применению

9 765 просмотров

Как вы оцениваете эффективность АКСАСТРОЛ?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Аксастрол - противоопухолевый препарат, является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.
Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80%.
Аксастрол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.
Регулярный прием суточных доз Аксастрола до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении Аксастрола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Абсорбция анастрозола - высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы). Cmax в плазме обычно достигается в течение 2 ч после приема, если препарат принимался натощак. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения Css анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95% от Css. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза». Анастрозол на 40% связывается с белками плазмы.
Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, Т1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.
У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Препарат Аксастрол предназначен для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен; ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия); ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Способ применения

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз.
Длительность лечения препаратом Аксастрол зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.
Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Аксастрол являются: пременопаузный период; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин); умеренная или выраженная недостаточность функции печени; пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами; сопутствующая терапия тамоксифеном; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Беременность

:
Препарат Аксастрол противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.
Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

Передозировка

:
Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.
Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились.

Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.
Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.
Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Условия хранения

Препарат Аксастрол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

Форма выпуска

Аксастрол - таблетки.
По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Состав

:
1 таблетка Аксастрол содержит: анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

Дополнительно

:
Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.
При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.
Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.
При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.
Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать данный препарат.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основні параметри

Название:	АКСАСТРОЛ
Код АТХ:	L02BG03 - Анастрозол

Написать отзыв

Задать вопрос

АКСАСТРОЛ отзывы

1 отзыв

Сортировать

Гость

9 сентября, 2015 год

Препарат Аксастрол мне назначали при раке молочной железы. Метастазов не было, сделали мастектонию, потом 4 курса химиотерапии и 3 недели лучевой терапии. Препаарт Аксастрол был назначен как гормонотерапия. После лечения я планирую забеременеть. Об этом я говорила врачам и мне был назначен именно Аксастрол, так как этот препарат не влияет... Читать отзыв Препарат Аксастрол мне назначали при раке молочной железы. Метастазов не было, сделали мастектонию, потом 4 курса химиотерапии и 3 недели лучевой терапии. Препаарт Аксастрол был назначен как гормонотерапия. После лечения я планирую забеременеть. Об этом я говорила врачам и мне был назначен именно Аксастрол, так как этот препарат не влияет на репродуктивную систему. Так сказал мне врач.
Конечно, лечение предстоит долгим, но я готова все перенести и вытерпеть, лишь бы родить ребенка.

Полезный отзыв? 23 Ответить Показать ответ (1)

АКСАСТРОЛ цены в аптеках

АКСАСТРОЛ в наличии найдено в 271 аптеке

Apteka Life еще 3 Киев, вулиця Софіївська, 6, (044) 331-03-03 (044) 331-03-03 (095) 131-03-03 (098) 341-03-03 Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	АКСАСТРОЛ таблетки, п/плен. обол., по 1 мг №28 (14х2) Ремедика, ТОВ для "Гріндекс, АТ", Кіпр/Латвія	1,453⁹⁰
Аптека доброго дня еще 69 Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б, (044)-364-53-76 Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	Аксастрол 1 мг таблетки №28 Grindeks (Латвия)	1,469⁴⁰
Аптека АНЦ еще 195 Киев, вул. Тулузи, 3Б, (044) 353-28-56 Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	Аксастрол таблетки вкриті плівковою оболонкою 1 мг №28 Гріндекс	1,526⁴⁰
АВП-ФАРМА Киев, вулиця Урлівська, 11А, (044) 577-52-16 (044) 577-52-16 (044) 220-45-69 (095) 095-56-00 (097) 681-03-03 Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Открыто ВЫЗОВ Маршрут
	Аксастрол табл. п/пл.об. 1мг №28(14х2) Ремедіка Лтд, Кіпр	1,961³⁰